Volledige beoordeling van alle typen adrenerge blokkers: selectief, niet-selectief, alfa, bèta

Uit dit artikel zul je leren wat adrenoblockers zijn, in welke groepen ze zijn verdeeld. Het mechanisme van hun actie, indicaties, lijst van medicatie-blokkers.

Adrenolytica (adrenerge blokkers) - een groep medicijnen die zenuwimpulsen blokkeren die reageren op norepinephrine en adrenaline. Hun medicinale werking is tegengesteld aan het effect van adrenaline en noradrenaline op het lichaam. De naam van deze farmaceutische groep spreekt voor zich - de geneesmiddelen die erin zitten "onderbreken" de werking van adrenoreceptoren in het hart en de wanden van bloedvaten.

Dergelijke geneesmiddelen worden veel gebruikt in de cardiologie en therapeutische praktijk voor de behandeling van vasculaire en hartaandoeningen. Cardiologen schrijven deze vaak voor aan bejaarden met de diagnose arteriële hypertensie, hartritmestoornissen en andere cardiovasculaire pathologieën.

Adrenerge blokkering classificatie

In de wanden van bloedvaten zijn er 4 soorten receptoren: bèta-1, bèta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerge receptoren. De meest voorkomende zijn alfa- en bètablokkers, waarbij de overeenkomstige adrenaline-receptoren worden "uitgedaan". Er zijn ook alfa-bètablokkers die tegelijkertijd alle receptoren blokkeren.

De gemiddelden van elke groep kunnen selectief zijn en selectief slechts één type receptor onderbreken, bijvoorbeeld alfa-1. En niet-selectief met gelijktijdige blokkering van beide typen: bèta-1 en -2 of alfa-1 en alfa-2. Selectieve bètablokkers kunnen bijvoorbeeld alleen bèta-1 beïnvloeden.

Het algemene werkingsmechanisme van adrenerge blokkers

Wanneer norepinephrine of adrenaline in de bloedbaan wordt vrijgegeven, reageren adrenoreceptoren onmiddellijk door contact met het te nemen. Als gevolg van dit proces treden de volgende effecten op in het lichaam:

• schepen zijn versmald;
• pols versnelt;
• bloeddruk stijgt;
• bloedglucosespiegel verhoogt;
• bronchiën uitbreiden.

Als er bepaalde ziekten zijn, bijvoorbeeld aritmie of hypertensie, dan zijn dergelijke effecten ongewenst voor een persoon, omdat ze een hypertensieve crisis of een terugval van de ziekte kunnen uitlokken. Adrenerge blokkers "schakelen" deze receptoren uit, daarom handelen ze precies op de tegenovergestelde manier:

• verwijden bloedvaten;
• lagere hartslag;
• hoge bloedsuikerspiegel voorkomen;
• smal bronchiaal lumen;
• lagere bloeddruk.

Dit zijn algemene acties die kenmerkend zijn voor alle soorten agenten uit de adrenolytische groep. Maar geneesmiddelen zijn onderverdeeld in subgroepen, afhankelijk van het effect op bepaalde receptoren. Hun acties zijn iets anders.

Vaak voorkomende bijwerkingen

Gemeenschappelijk voor alle adrenerge blokkers (alfa, bèta) zijn:

1. Hoofdpijn.
2. Vermoeidheid.
3. Slaperigheid.
4. Duizeligheid.
5. Verhoogde nervositeit.
6. Mogelijke syncope op korte termijn.
7. Verstoring van de normale activiteit van de maag en de spijsvertering.
8. Allergische reacties.

Omdat geneesmiddelen van verschillende subgroepen licht verschillende helende effecten hebben, verschillen de bijwerkingen van het nemen ervan ook.

Algemene contra-indicaties voor selectieve en niet-selectieve bètablokkers:

• bradycardie;
• zwak sinussyndroom;
• acuut hartfalen;
• atrioventriculaire en sinoatriale blokkade;
• hypotensie;
• gedecompenseerde hartfalen;
• allergisch voor medicatiecomponenten.

Niet-selectieve blokkers mogen niet worden gebruikt in geval van bronchiale astma en uitwissende vaatziekte, selectief - in geval van perifere bloedcirculatiepathologie.

Klik op de foto om te vergroten

Dergelijke geneesmiddelen moeten een cardioloog of therapeut voorschrijven. Onafhankelijke ongecontroleerde ontvangst kan leiden tot ernstige gevolgen tot een dodelijke afloop als gevolg van een hartstilstand, cardiogene of anafylactische shock.

Alfablokkers

effect

Alfa-1 receptor adrenerge blokkers verwijden de bloedvaten in het lichaam: perifeer - opvallend rood worden van de huid en slijmvliezen; inwendige organen - in het bijzonder de darm met de nieren. Dit verhoogt de perifere bloedstroom, verbetert de microcirculatie van het weefsel. De weerstand van de vaten langs de periferie neemt af en de druk neemt af, en zonder een reflex verhoogde hartslag.

Door de terugvoer van veneus bloed naar de boezems en de uitbreiding van de "periferie" te verminderen, wordt de belasting van het hart aanzienlijk verminderd. Vanwege de verlichting van zijn werk is de mate van hypertrofie van de linker ventrikel, kenmerkend voor hypertensieve patiënten en ouderen met hartproblemen, verminderd.

• Beïnvloed het vetmetabolisme. Alpha-AB vermindert triglyceriden, "slechte" cholesterol en verhoogt de lipoproteïneniveaus met hoge dichtheid. Dit extra effect is goed voor mensen die lijden aan hypertensie, belast met atherosclerose.
• Beïnvloed de uitwisseling van koolhydraten. Bij het nemen van medicijnen verhoogt de gevoeligheid van cellen met insuline. Hierdoor wordt glucose sneller en efficiënter geabsorbeerd, wat betekent dat het niveau niet toeneemt in het bloed. Deze actie is belangrijk voor diabetici, bij wie alfablokkers het suikergehalte in de bloedbaan verlagen.
• Verminder de ernst van tekenen van ontsteking in de organen van het urogenitale systeem. Deze hulpmiddelen worden met succes gebruikt voor prostaathyperplasie om enkele kenmerkende symptomen te elimineren: gedeeltelijk ledigen van de blaas, verbranden in de urethra, frequent en nachtelijk urineren.

Alfa-2-blokkers van adrenaline-receptoren hebben het tegenovergestelde effect: vernauw de bloedvaten, verhoog de bloeddruk. Daarom wordt in cardiologie de praktijk niet gebruikt. Maar ze behandelen met succes impotentie bij mannen.

Lijst met medicijnen

De tabel bevat een lijst met internationale generieke namen van geneesmiddelen uit de groep van alfa-receptorblokkers.

Farmacologische groep - alfablokkers

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

Geneesmiddelen die postsynaptische alfa-adrenerge receptoren kunnen screenen van contact met een mediator (norepinephrine) of adrenomimetica die in het bloed circuleren (endogene adrenaline, geneesmiddelen) worden verdeeld in selectieve alfa.₁-adrenerge blokkers (alfuzosine, prazosine, doxazosine, tamsulosine, terazosine, enz.) en niet-selectieve, blokkerende en alfa-₁-, en alpha₂-adrenoreceptoren (fentolamine, tropodiphene, ergot-alkaloïden en hun derivaten, nicergoline, proproxaan, butyroxan, enz.). Preparaten van deze groep voorkomen de doorgang van vasoconstrictieve impulsen door adrenerge synapsen en veroorzaken zo de uitbreiding van arteriolen en precapillairen. Een ander effect gemedieerd door blokkade alpha₁-adrenoreceptoren, is de verbetering van urodynamica met goedaardige prostaathyperplasie (zie Middelen die het metabolisme in de prostaatklier beïnvloeden, en urodynamische correctoren).

Gebruik van alfablokkers bij hypertensie

Behandeling van hypertensie is gebaseerd op de selectie van een groep geneesmiddelen die werkt op verschillende schakels van de pathogenese van de ziekte. Een geïntegreerde aanpak biedt goede controle over het niveau van de bloeddruk (BP). Alfablokkers voor hypertensie zijn dus noodzakelijkerwijs opgenomen in therapeutische schema's en hebben bewezen werkzaamheid.

Gebruik van α-blokkers bij hypertensie

Bijna alle spiervezels van bloedvaten hebben alfa-receptoren die reageren op de werking van adrenaline en norepinephrine. Afhankelijk van de locatie van hun locatie ten opzichte van de synaps (het verbindingsgebied tussen de zenuwuiteinden onderling of met de reagerende cel), worden 2 typen receptoren onderscheiden. Gelokaliseerd in de synaps (presynaptisch) - α1, na - α2. Tijdens stimulatie verandert de intracellulaire samenstelling van myocyten (structurele eenheid van spieren), hun samentrekking en vernauwing van het vatlumen treden op.

Wanneer een spasme van de slagaders toeneemt, neemt de totale vaatweerstand toe, die moet worden overwonnen door de bloedstroom om zuurstof naar elke cel in het lichaam te brengen. Als gevolg hiervan stijgt de druk.

Om deze link naar pathogenese te blokkeren, worden alfa-adrenerge blokkers voorgeschreven voor hypertensie.

Ze voorkomen de penetratie van impulsen die vasospasme naar de slagaders veroorzaken. Als gevolg hiervan neemt de druk af.

De werking van medicijnen op basis van alfablokkers

Geneesmiddelen die α-blokkers bevatten, kunnen selectief zijn (alleen α1-receptoren beïnvloeden) en niet-selectief (blok α1 en α2). Bij hypertensie worden dergelijke geneesmiddelen voorgeschreven als de druk hoger wordt dan 140/90 mm Hg. Art.

De belangrijkste farmacologische effecten van alfablokkers zijn als volgt:

• verwijding van bloedvaten;
• verwijdering van de toon van het sympathische systeem van de nerveuze regulatie;
• verhoogde lipolyse (vetafbraak);
• vermindering van insulineresistentie (insulineresistentie);
• een toename van de invloed van parasympathische regulatie.

Het mechanisme van het positieve effect van deze groep geneesmiddelen op het vetmetabolisme is niet volledig begrepen. Maar het is bewezen dat het gebruik van adrenerge blokkers bij hypertensie de concentratie van cholesterol en triglyceriden in het bloed verlaagt. Dit vermindert het aantal lipoproteïnen met lage dichtheid ("schadelijk"), wat bijdraagt ​​aan atherosclerose. En de concentratie van "heilzame" lipoproteïnen met hoge dichtheid neemt juist toe.

Het gebruik van alfa-1-blokkers draagt ​​bij tot een verhoogde gevoeligheid van weefsels voor insuline, een hormoon dat het koolhydraatmetabolisme reguleert. Hierdoor wordt de afscheiding door cellen van de alvleesklier verminderd en wordt de bloedsuikerspiegel genormaliseerd.

Lijst met alfablokkers

Geneesmiddelen die remmers van adrenaline-receptoren bevatten, worden op vrij grote schaal op de farmaceutische markt gepresenteerd. Afhankelijk van het effect op bepaalde typen alfa-receptoren behoren deze middelen tot verschillende groepen geneesmiddelen.

De lijst met geneesmiddelen met α1-blokkers:

• Alfuzosine (Alfuprost, Dalfaz, Alfuzosin) - tabletten voor prostatitis;
• Prazosin (Prazosin, Prazosinbene) - voorgeschreven voor de behandeling van arteriële hypertensie;
• Urapidil (Tahiben, Urapidil Karino, Ebrantil) - capsules en intraveneuze oplossing kunnen worden gebruikt bij het stoppen van een hypertensieve crisis;
• silodosin (Urorek) - een medicijn dat het urineren verbetert bij een prostaataandoening;
• doxazosin (Artezin, Doxazosin, Kamiren, Zokson, Urokard, Kardura, Tonokardin) - tabletten voor de behandeling van hypertensie en prostaatklierpathologieën
• Tamsulosin (Hyperprost, Omnik) - gebruikt voor prostaatadenoom;
• Terazosin (Kornam, Setegis, Terazosin) - tabletten voorgeschreven voor hypertensie van elke oorsprong en goedaardige prostaatgroei.

Geneesmiddelen die alfa-2-blokkers bevatten, zijn Yohimbine en Yohimbine hydrochloride. Ze worden gebruikt voor erectiestoornissen, verminderd libido en mannelijke climax. Gecontra-indiceerd bij hypertensie.

Geneesmiddelen die alfa-1,2-blokkers bevatten, worden weergegeven in de volgende lijst:

• Nicergolin (Sermion, Nicergolin) - een medicijn dat wordt gebruikt voor elke verstoring van de bloedsomloop in de hersenen, druk, vernauwing van de ledematen, syndroom van Raynaud;
• propoxane wordt voorgeschreven voor een hypotolamische crisis, die gepaard gaat met een verhoging van de bloeddruk;
• Phentolamine (Regitin, Dibasin) - tabletten voor de behandeling van hypertensieve crises met feochromocytoom.
• dihydroergotamine (Ditamin, Klavivrenin) - het medicijn is geïndiceerd voor migraine;
• dihydroergotoxine (Rodergin, Vazolax) - gebruikt voor voorbijgaande hypertensie;
• dihydroergocristine (Brinerdin, Normotens) - pillen voor druk en verminderde hersenbloeding.

Arteriële hypertensie van elke oorsprong is een directe indicatie voor het voorschrijven van α1-adrenerge blokkers.

Hoe α-blokkers bij hypertensie

Hoewel deze geneesmiddelen niet zijn opgenomen in de groep eerstelijnsgeneesmiddelen voor de behandeling van hypertensie, is hun benoeming in de hartpraktijk nog steeds heel gebruikelijk en redelijk. Vanwege het blok van receptoren die gevoelig zijn voor adrenaline, vindt vasculaire verwijding plaats. Vooral het krampstillend effect komt tot uiting in de periferie, omdat daar de concentratie van adrenoreceptoren hoger is. Dit komt door het positieve effect van alfablokkers op de microcirculatie.

De uitzetting van arteriolen vermindert de perifere vaatweerstand, wat leidt tot een afname van de druk. In dit geval neemt het minieme slagvolume van het hart niet toe, aangezien de veneuze terugkeer als gevolg van de uitzetting van de aderen niet toeneemt.

De uitbreiding van de coronaire vaten verbetert de voeding van het hart, vermindert de behoefte aan zuurstof en vermindert de symptomen van zijn chronische insufficiëntie. De toename in het lumen van de slagaders van de longcirculatie veroorzaakt een afname van pulmonale hypertensie.

Het effect van alfa-adrenerge blokkers op het vetmetabolisme, in het bijzonder de verlaging van cholesterol, LDL en triglyceriden verklaart het doel van deze geneesmiddelen voor atherosclerose of een neiging tot het, evenals voor obesitas, die wordt gecombineerd met hypertensie. Het gebruik van α1-blokkers bij het metabool syndroom is met name noodzakelijk.

getuigenis

Receptoren voor adrenaline bevinden zich in de gladde spieren die de structuur van veel organen vormen. Dit kan een breed scala aan indicaties voor het voorschrijven van geneesmiddelen die alfablokkers bevatten, verklaren.

Omstandigheden waarin het gebruik van geneesmiddelen die α1-receptoren blokkeren vereist is:

• hypertensie (vooral als gevolg van stress);
• prostaatadenoom;
• chronisch hartfalen.

Aanwijzing van α1.2-blokkers redelijk voor dergelijke pathologieën:

• acute en chronische schending van de cerebrale circulatie;
• Syndroom van Raynaud;
• overtreding van perifere bloedcirculatie (uitwissen van aortoarteritis, trombose van de beenvaten);
• migraine;
• dementie, in het bijzonder van vasculaire oorsprong;
• duizeligheid (duizeligheid) als gevolg van vasospasme;
• angiopathie bij diabetes mellitus;
• corneadystrofie;
• neuropathie van de oogzenuw.

Bij regelmatig gebruik wordt een langdurig antihypertensief effect opgemerkt. De uitwisseling van werkzame stoffen vindt plaats in de lever en wordt uitgescheiden in de urine en de ontlasting.

Contra

Bij het voorschrijven van adrenerge blokkers moet de arts rekening houden met de contra-indicaties die bij een bepaalde patiënt aanwezig zijn. Dit zal helpen bij het voorkomen van bijwerkingen en verergering van comorbiditeit.

Ontvangst van geneesmiddelen van deze groep is gecontra-indiceerd in dergelijke omstandigheden:

• aangeboren en verworven valvulaire ziekte (aorta, mitralis);
• acute bloeding;
• myocardiaal infarct (recent);
• ernstige bradycardie (verlaag de hartslag);
• orthostatische hypotensie (drukval bij het veranderen van de positie van het lichaam);
• ernstige leverziekte;
• lactatieperiode;
• intolerantie voor de componenten van het medicijn;
• gelijktijdige ontvangst van bètablokkers;
• zwangerschap;
• angina pectoris;
• leeftijd van kinderen (tot 12 jaar).

Alle indicaties en contra-indicaties moeten zorgvuldig worden beoordeeld door een arts. Onredelijk voorschrijven van het medicijn, en meer nog als middel tot zelfbehandeling is onaanvaardbaar.

Bijwerkingen

Adrenaline-receptorblokkers beïnvloeden de gladde spieren van het hele lichaam, wat niet alleen een positief effect geeft, maar ook een mogelijk schadelijk effect.

Onder de bijwerkingen van het voorschrijven van geneesmiddelen die alfa-receptoren voor hypertensie blokkeren, worden deze aandoeningen onderscheiden:

• orthostatische hypotensie;
• duizeligheid en verlies van bewustzijn op de korte termijn;
• tijdelijke roodheid van het gezicht;
• vermoeidheid of slaperigheid;
• braken en misselijkheid;
• moeilijk in slaap vallen, slapeloosheid;
• handen en voeten koelen;
• buikpijn;
• angina pectoris aanval;
• allergische reacties.

Gezien de mogelijkheid van flauwvallen als gevolg van behandeling met deze geneesmiddelen voor druk, dient de eerste dosis te worden toegediend of ingenomen in liggende of zittende positie.

Alfa-adrenerge blokkers zijn effectieve middelen voor de behandeling van hypertensie en het verlichten van crises veroorzaakt door een toename van de druk. Wanneer u dergelijke hulpmiddelen gebruikt, moet u rekening houden met de indicaties en contra-indicaties voor gebruik. In geval van bijwerkingen dient u onmiddellijk uw arts te informeren.

Adrenerge blokkers (α, β): classificatie, gebruik, werkingsmechanisme, lijst van geneesmiddelen

Adrenerge blokkers vormen een grote groep geneesmiddelen die blokkering van receptoren voor adrenaline en norepinephrine veroorzaken. Ze worden veel gebruikt in de therapeutische en cardiologische praktijk, worden overal voorgeschreven voor patiënten van verschillende leeftijden, maar vooral voor oudere mensen, die de meeste kans hebben op vasculaire en hartbeschadiging.

Werking van de organen en systemen onder invloed van een verscheidenheid van biologisch actieve stoffen die bepaalde receptoren beïnvloeden en induceren bepaalde wijzigingen -.. uitbreiding of vernauwing van bloedvaten, verlagen of verhogen van de sterkte van hartsamentrekkingen, bronchospasmen, etc. In sommige gevallen is het effect van deze hormonen overmatig zijn of de noodzaak om hun effecten in verband met de ziekte te neutraliseren.

Adrenaline en noradrenaline worden toegewezen hersenen bijnier laag en hebben een breed scala van biologische effecten - vaatvernauwing, de druk, de stijging van de bloedsuikerspiegel, verhoogde bronchiale ontspanning van intestinale spier, verwijding van de pupillen. Deze verschijnselen zijn mogelijk door het vrijkomen van hormonen in de perifere zenuwuiteinden, van waaruit de nodige impulsen naar de organen en weefsels gaan.

Bij verschillende ziekten wordt het noodzakelijk om de adrenerge impulsen te blokkeren om de effecten van adrenaline en norepinefrine te elimineren. Hiervoor en toepassen blokkers, die werkingsmechanisme - adrenoceptor blokkade eiwitmoleculen adrenaline en noradrenaline, de vorming en afscheiding van hormonen zelf wordt niet beïnvloed.

Classificatie adrenoblokiruyuschih stoffen

Er zijn alfa-1, alfa-2, bèta-1 en bèta-2-receptoren in de vaatwanden en in het hart. Afhankelijk van het type geïnactiveerde receptoren worden alfa- en bètablokkers geïsoleerd.

Door alfa-blokkers omvatten fentolamine, tropafen, pirroksan, de middelen remmen van de activiteit van beta-receptoren - propranolol, labetalol, atenolol, en anderen. De voorbereidingen van de eerste groep schakelen alleen die effecten van adrenaline en noradrenaline uit, die worden gemedieerd door alfa-receptoren, de tweede respectievelijk bèta-adrenerge receptoren.

Om de effectiviteit van de behandeling te verhogen en sommige bijwerkingen te elimineren, zijn selectieve adrenoreceptorblokkers ontwikkeld die strikt op een specifiek type receptor (al 1,2, β1,2) handelen.

Adrenerge blokkerende groepen

1. Alfablokkers:
   • α -1 -adrenoblockers - prazosine, doxazosine;
   • α -2-blokkers - yohimbine;
   • α-1,2-blokkers - fentolamine, pirroksan, nicergoline.

1. Bètablokkers:
   • cardioselectieve (ß-1) adrenoblokkers - atenolol, bisoprolol;
   • niet-selectieve β-1,2-adrenerge blokkers - propranolol, sotalol, timolol.

1. Blokkers van zowel alfa- als bèta-adrenerge receptoren - labetalol, carvedilol.

Alfablokkers

Alfa-blokkers (alfa-AB), die verschillende soorten alfa-receptoren blokkeren, werken op dezelfde manier, realiseren dezelfde farmacologische effecten en het verschil in gebruik is in het aantal bijwerkingen, die om voor de hand liggende redenen meer in alf 1,2 zijn -blockers, omdat ze direct naar alle adrenaline-receptoren worden geleid.

Preparaten van deze groep dragen bij aan de uitbreiding van het vasculaire lumen, wat vooral merkbaar is in de huid, slijmvliezen, darmwand, nieren. Door de capaciteit van perifere bloed verlaagt kanaalweerstand vaatwanden en systemische arteriële druk, zodat microcirculatie en bloedstroom in de periferie van de bloedsomloop aanzienlijk vergemakkelijkt.

De afname van het veneus rendement als gevolg van uitzetting en ontspanning van de "periferie" helpt de belasting van het hart te verminderen, waardoor het werk ervan gemakkelijker wordt en de toestand van het lichaam verbetert. Alfa-adrenerge blokkers helpen de mate van hypertrofie van de linker ventrikelwand te verminderen door het werk van het lichaam te vergemakkelijken, veroorzaken geen tachycardie, wat vaak voorkomt bij het gebruik van een aantal antihypertensiva.

Naast de vasodilatator en het hypotensieve effect, kan alpha-AB de indicatoren van het vetmetabolisme beter veranderen, waardoor het totale cholesterol en triglyceriden worden verlaagd, waardoor de concentratie van antiatherogene vetfracties toeneemt, waardoor hun doel mogelijk is met obesitas en dyslipoproteïnemie van verschillende oorsprong.

Bij gebruik van α-blokkers verandert het koolhydraatmetabolisme ook. De cellen worden gevoeliger voor insuline, dus de suiker wordt beter en sneller door hen geabsorbeerd, wat hyperglykemie voorkomt en bloedglucose normaliseert. Dit effect is erg belangrijk voor patiënten met diabetes.

Een speciale reeks van alfablokkers is urologische pathologie. Aldus worden a-adrenerge blokkerende geneesmiddelen veelvuldig gebruikt bij prostaathyperplasie vanwege het vermogen om enkele van zijn symptomen te verlichten (nachtplassen, gedeeltelijk ledigen van de blaas, brandend gevoel in de urethra).

Alfa-2-adrenerge blokkers hebben een zwak effect op de vaatwanden en het hart, dus ze zijn niet populair in de cardiologie, maar tijdens klinisch onderzoek werd een levendig effect op de seksuele sfeer waargenomen. Dit feit was de reden voor hun benoeming met seksuele disfunctie bij mannen.

Indicaties voor het gebruik van alpha-AB zijn:

• Perifere doorbloedingstoornissen - de ziekte van Raynaud, acrocyanosis, diabetische microangiopathie);
• migraine;
• feochromocytoom;
• Trofische laesies van zachte weefsels van de ledematen, in het bijzonder bij atherosclerose, bevriezing, doorligwonden;
• hypertensie;
• De gevolgen van een beroerte, voorbijgaande ischemische aanvallen, vasculaire dementie;
• Chronisch hartfalen;
• Prostaat adenoom;
• Anesthesie en chirurgie - ter voorkoming van hypertensieve crises.

Prazosin, doxazosine worden actief gebruikt bij de behandeling van hypertensie, tamsulosine en terazosine zijn effectief bij prostaathyperplasie. Pirroksan heeft een kalmerend effect, verbetert de slaap, verlicht de jeuk met allergische dermatitis. Bovendien, vanwege het vermogen om de activiteit van het vestibulaire apparaat te remmen, kan pirroksan worden voorgeschreven voor zee- en luchtziekte. In de praktijk van het misbruik van drugs wordt het gebruikt om de manifestaties van morfineontwenningssyndroom en alcoholontwenning te verminderen.

Nicergolin wordt door neurologen gebruikt bij de behandeling van dyscirculatoire encefalopathie, cerebrale arteriosclerose, geïndiceerd voor acute en chronische cerebrale bloedstromingsstoornissen, voorbijgaande ischemische aanvallen, en kan worden voorgeschreven voor hoofdletsel om migraineaanvallen te voorkomen. Het heeft een uitstekend vaatverwijdend effect, verbetert de bloedcirculatie in de ledematen en wordt daarom gebruikt in de pathologie van het perifere bed (ziekte van Raynaud, atherosclerose, diabetes, enz.).

Bètablokkers

Bètablokkers (bèta-AB), gebruikt in de geneeskunde, zijn gericht op beide soorten bètareceptoren (1,2) of op bèta-1. De eerste wordt niet-selectief genoemd, de tweede - selectief. Selectieve bèta-2-AB wordt niet gebruikt voor therapeutische doeleinden, omdat ze geen significante farmacologische effecten hebben, de rest is wijd verspreid.

basisactie van bètablokkers

Bètablokkers hebben een breed scala aan effecten geassocieerd met het inactiveren van de bèta-receptoren van de bloedvaten en het hart. Sommigen van hen zijn niet alleen in staat tot het blokkeren, maar ook tot op zekere hoogte, activeren van receptormoleculen - de zogenaamde interne symatomimetische activiteit. Deze eigenschap wordt genoteerd voor niet-selectieve geneesmiddelen, terwijl selectieve bèta-1-blokkers hiervan worden beroofd.

Bètablokkers worden veel gebruikt bij de behandeling van ziekten van het cardiovasculaire systeem - myocardiale ischemie, aritmieën, hypertensie. Ze verminderen de frequentie van samentrekkingen van het hart, verlagen de bloeddruk en geven een anesthetisch effect voor angina pectoris. De depressie van concentratie van aandacht wordt geassocieerd met depressie van het centrale zenuwstelsel door afzonderlijke preparaten, wat belangrijk is voor transportbestuurders en mensen die zich bezighouden met intens lichamelijk en geestelijk werk. Tegelijkertijd kan dit effect worden gebruikt bij angststoornissen.

Niet-selectieve bètablokkers

Middelen van niet-selectieve werking dragen bij tot de vermindering van hartcontracties, enigszins verminderen van de algehele vasculaire perifere weerstand, hebben een hypotensief effect. De samentrekkende activiteit van het myocardium neemt af, daarom wordt de hoeveelheid zuurstof die vereist is voor het werk van het hart ook minder, en daarom neemt de weerstand tegen hypoxie toe (voor bijvoorbeeld ischemische ziekte).

Door de vasculaire tonus te verminderen en de afgifte van renine in de bloedbaan te verminderen, wordt het hypotensieve effect van beta-AB bij hypertensie bereikt. Ze hebben een antihypoxisch en antithrombotisch effect, verminderen de activiteit van excitatiecentra in het hartgeleidingssysteem en voorkomen aritmieën.

Bètablokkers tonen de gladde spieren van de bronchiën, de baarmoeder en het maag-darmkanaal en ontspannen tegelijkertijd de blaassluitspier.

Beïnvloed effecten laten bètablokkers toe om de kans op een hartinfarct en plotselinge coronaire sterfte, volgens sommige bronnen, met de helft te verminderen. Patiënten met ischemie van het hart merken tijdens hun gebruik dat pijnaanvallen zeldzamer worden, en dat de weerstand tegen fysieke en mentale stress toeneemt. Bij hypertensieve patiënten met niet-selectieve bèta-AB wordt het risico op acute bloedsomloopstoornissen in de hersenen en myocardischemie lager.

Het vermogen om de tonus van het myometrium te verhogen maakt het gebruik van geneesmiddelen van deze groep in de verloskundige praktijk mogelijk voor de preventie en behandeling van atonische bloedingen tijdens de bevalling, bloedverlies tijdens operaties.

Selectieve bètablokkers

Selectieve bètablokkers werken voornamelijk op het hart. Hun invloed komt neer op:

1. Verlaag de hartslag;
2. Vermindering van de activiteit van de sinusknoop, de paden en het myocardium, waardoor een antiaritmisch effect wordt bereikt;
3. Vermindering van het vereiste zuurstofmyocardium - antihypoxisch effect;
4. Verminderde systeemdruk;
5. Beperking van het centrum van een necrose bij een hartaanval.

Met de benoeming van bètablokkers wordt de belasting van de hartspier en het volume bloed dat de aorta vanuit de linker hartkamer binnenkomt op het moment van de systole verminderd. Bij patiënten die selectieve geneesmiddelen gebruiken, wordt het risico op tachycardie verminderd bij het veranderen van de positie van liggend naar verticaal.

Het klinische effect van cardio-selectieve bètablokkers is om de frequentie en ernst van beroertes te verminderen, de weerstand te verhogen tegen fysieke en psycho-emotionele stress. Naast het verbeteren van de kwaliteit van leven, verminderen ze de sterfte door hartaandoeningen, de kans op hypoglykemie bij diabetes, bronchospasmen bij astmapatiënten.

De lijst met selectieve bèta-AB omvat veel items, waaronder atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok) en nebivolol. Niet-selectieve blokkers van adrenerge activiteit omvatten nadolol, pindolol (whisky), propranolol (anapriline, obzidan), timolol (oogdruppels).

Indicaties voor de benoeming van bètablokkers zijn:

• Verhoogde systemische en intraoculaire (glaucoom) druk;
• tachycardie;
• Ischemische hartziekte (angina pectoris, hartinfarct);
• Migraine preventie;
• Hypertrofische cardiomyopathie;
• Feochromocytoom, thyreotoxicose.

Bètablokkers zijn een ernstige groep geneesmiddelen die alleen door een arts kunnen worden voorgeschreven, maar in dit geval zijn bijwerkingen mogelijk. Patiënten kunnen hoofdpijn en duizeligheid ervaren, klagen over slechte slaap, zwakte, verminderde emotionele achtergrond. Een bijwerking kan hypotensie, een verlaging van de hartslag of de verstoring ervan, allergische reacties, kortademigheid zijn.

Niet-selectieve bètablokkers in het aantal bijwerkingen hebben het risico op hartfalen, verminderd gezichtsvermogen, flauwvallen, tekenen van respiratoir falen. Oogdruppels kunnen irritatie van het slijmvlies veroorzaken, branderig gevoel, tranen, ontstekingsprocessen in de weefsels van het oog. Al deze symptomen vereisen overleg met een specialist.

Bij het voorschrijven van bètablokkers zal de arts altijd rekening houden met de aanwezigheid van contra-indicaties, waarvan er meer zijn in het geval van selectieve geneesmiddelen. Het is onmogelijk adrenoreceptorblokkers voor te schrijven aan patiënten met geleidingspathologie in het hart als blokkades, bradycardie, ze zijn verboden bij cardiogene shock, individuele overgevoeligheid voor geneesmiddelcomponenten, acuut of chronisch gedecompenseerd hartfalen, bronchiaal astma.

Selectieve bètablokkers worden niet toegewezen aan zwangere vrouwen en zogende moeders, maar ook aan patiënten met pathologie van de distale bloedstroom.

Het gebruik van alfa-bètablokkers

Preparaten uit de groep van α-, β-blokkers dragen bij aan een afname van de systemische en intraoculaire druk, verbeteren de indicatoren van het vetmetabolisme (verlagen de concentratie van cholesterol en zijn derivaten, verhogen het aantal anti-atherogene lipoproteïnen in het bloedplasma). Door bloedvaten uit te zetten, druk te verminderen en het myocardium te belasten, hebben ze geen invloed op de bloedstroom in de nieren en de totale perifere vaatweerstand.

Geneesmiddelen die werken op twee soorten receptoren voor adrenaline verhogen de contractiliteit van het myocard, waardoor de linkerventrikel het volledige bloedvolume volledig in de aorta gooit op het moment dat het samentrekt. Dit effect is belangrijk bij het vergroten van het hart, het uitbreiden van de holtes, wat vaak het geval is bij hartfalen, hartafwijkingen.

Wanneer voorgeschreven voor patiënten met hartfalen, verbeteren α, β-adrenerge blokkerende stoffen de hartfunctie, waardoor patiënten meer weerstand bieden aan fysieke en emotionele inspanningen, tachycardieën voorkomen en beroertes met hartpijn zeldzamer worden.

Met een positief effect voornamelijk op de hartspier verminderen α, β-blokkers de mortaliteit en het risico op complicaties bij een acuut myocardinfarct, verwijde cardiomyopathie. De reden voor hun benoeming is:

1. Hypertensie, inclusief, op het moment van de crisis;
2. Congestief hartfalen - in combinatie met andere groepen geneesmiddelen volgens het schema;
3. Chronische ischemie van het hart in de vorm van stabiele angina;
4. Sommige soorten hartritmestoornissen;
5. Verhoogde intraoculaire druk - plaatselijk aangebracht in druppels.

Tijdens de toediening van geneesmiddelen in deze groep zijn er bijwerkingen mogelijk, die het effect van het medicijn op beide typen receptoren weerspiegelen - zowel alfa als beta:

• Duizeligheid en hoofdpijn in verband met het verlagen van de bloeddruk, mogelijk flauwvallen;
• Zwakte, moe voelen;
• Een afname van de frequentie van samentrekkingen van het hart, een verslechtering van de geleiding van impulsen langs het myocard tot blokkades;
• Depressieve staten;
• Veranderingen in bloedtellingen - een afname van leukocyten en bloedplaatjes, die gepaard gaat met bloeden;
• Oedeem en gewichtstoename;
• Dyspnoe en bronchospasme;
• Allergische reacties.

Dit is een onvolledige lijst van mogelijke effecten waarover de patiënt alle informatie in de gebruiksaanwijzing voor een specifiek medicijn kan lezen. Raak niet in paniek en vind zo'n indrukwekkende lijst van mogelijke bijwerkingen, omdat de frequentie van hun optreden laag is en de behandeling meestal goed wordt verdragen. Als er contra-indicaties zijn voor specifieke stoffen, kan de arts een ander hulpmiddel kiezen met hetzelfde werkingsmechanisme, maar veilig voor de patiënt.

Alfa-bètablokkers kunnen worden gebruikt in de vorm van druppels voor de behandeling van verhoogde intraoculaire druk (glaucoom). De waarschijnlijkheid van een systemische werking is klein, maar toch is het de moeite waard om rekening te houden met enkele van de mogelijke manifestaties van de behandeling: hypotensie en een verlaging van de hartfrequentie, bronchospasmen, kortademigheid, gevoel van hartslag en zwakte, misselijkheid, allergische reacties. Wanneer deze symptomen optreden, moet u dringend naar een oogarts gaan om de therapie te corrigeren.

Net als elke andere groep geneesmiddelen hebben α, β-blokkers contra-indicaties voor gebruik, die bekend zijn bij therapeuten, cardiologen en andere artsen die ze in hun praktijk gebruiken.

Deze fondsen mogen niet worden voorgeschreven aan patiënten met een gestoorde geleiding van impulsen in het hart (sinoatriaal blok, AV-blok 2-3 graden, sinusbradycardie met een hartslag van minder dan 50 per minuut), omdat ze de ziekte verder zullen verergeren. Vanwege het effect van het verminderen van de druk worden deze geneesmiddelen niet gebruikt bij hypotensie, met cardiogene shock, gedecompenseerde hartfalen.

Individuele onverdraagzaamheid, allergieën, ernstige leverbeschadiging, ziekten met bronchiale obstructie (astma, obstructieve bronchitis) zijn ook een obstakel voor het gebruik van adrenoblokkers.

Alfa-bètablokkers zijn niet bestemd voor aanstaande moeders en vrouwen die borstvoeding geven vanwege de mogelijke negatieve effecten op de foetus en het lichaam van de baby.

De lijst met geneesmiddelen met bèta-adrenoblokiruyuschimi-effecten is erg breed, ze accepteren een groot aantal patiënten met hart- en vaatziekten over de hele wereld. Met een hoog rendement worden ze meestal goed verdragen, geven ze relatief zelden bijwerkingen en kunnen ze lange tijd worden voorgeschreven.

Net als elk ander medicijn kan een bètablokker niet alleen worden gebruikt, zonder medisch toezicht, zelfs als het de druk verlicht of tachycardie van een naast familielid of een buur verwijdert. Alvorens dergelijke geneesmiddelen te gebruiken, is een grondig onderzoek noodzakelijk met het vaststellen van een nauwkeurige diagnose om het risico op bijwerkingen en complicaties te elimineren, evenals overleg met een therapeut, cardioloog en oogarts.

Alfablokkers voor hypertensie

Waar komt druk vandaan?

Wat is hoge bloeddruk

Hypertensie - een manier van leven

Is bloeddrukbehandeling niet mogelijk?

Alle ziekten van zenuwen en inactiviteit

Oorzaken van hypertensie

Leidt tot hypertensie

Hoge bloeddruk

Stress - de belangrijkste oorzaak van hypertensie

Hypertensie 1,2,3 graden

Is hoge druk een constant probleem?

Hoge bloeddruk

Stadia van hypertensie Ziekte

Hoge druk binnen normaal bereik

Stadia van de behandeling van hypertensie

Bloeddrukregeling

Voor het meten van de druk

Drukmetingen

Hoe druk te meten

Medicamenteuze behandeling van hypertensie

Behandeling van hoge bloeddruk

Bloeddrukcontrole

Cure hypertensie met een therapeut

Voeding en voeding voor hypertensie

Dieet voor hypertensie

Alfa- en bètablokkers leiden tot lagere druk

Deze geneesmiddelen, zoals ACE-remmers, calciumantagonisten, beïnvloeden de bloedvaten. De alfablokkers omvatten: doxazosine, prazosine, terazosine.

Alfablokkers voorkomen de doorgang van vasoconstrictieve impulsen naar de aderen, veroorzaken verwijding van bloedvaten en leiden tot een verlaging van de bloeddruk. Deze medicijnen zijn vooral geïndiceerd met verhoogde niveaus van slechte cholesterol die de slagaders verstoppen (zie hoofdstuk over cholesterol).

Net als ACE-remmers, veroorzaken ze geen slaperigheid, dus je kunt een actieve levensstijl houden. Ze hebben een nuttige bijwerking: ze vergemakkelijken het plassen met een toename van de prostaatklier bij oudere mannen. Negatieve bijwerkingen duren niet lang: het is lichte duizeligheid of flauwvallen (zelden) bij het innemen van de eerste dosis, voornamelijk bij ouderen. Bètablokkers.

Deze medicijnen werken rechtstreeks op het hart, waardoor het minder vaak en met minder kracht slaat, wat de bloeddruk verlaagt. We noemen ze: acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, sarteolol, labetalol, metoprolol, nadolol, propranolol, timolol, talinolol, carvedilol en anderen.

Naast het gebruik van hypertensie, kunnen ze worden gebruikt voor angina pectoris, pijn op de borst veroorzaakt door blokkering van bloedvaten die de hartspier voeden. Studies hebben aangetoond dat het nemen van bètablokkers het risico op een tweede hartaanval vermindert en daarom het aantal sterfgevallen in de kernen vermindert. Bètablokkers zijn echter niet voor iedereen geschikt.

Ze zijn gecontra-indiceerd voor diegenen die lijden aan hartfalen, dat wil zeggen een ziekte waarbij het hart nauwelijks bloed door de slagaders destilleert. Het verlagen van de hartslag bij deze ziekte zal de oorzaak alleen maar verergeren.

Medicijnen zijn ook gecontra-indiceerd bij bronchiale astma. Wanneer diabetici deze medicijnen gebruiken, moeten ze voortdurend hun suikergehalte in het bloed controleren, omdat dit tot een gevaarlijk niveau kan stijgen. Bij hoge bloeddruk moet u uw cholesterolniveau in het bloed controleren (dit is trouwens ook belangrijk als u geen bètablokkers gebruikt).

Bètablokkers kunnen de seksuele activiteit verminderen. Bij mannen kunnen ze impotentie veroorzaken.

Bijwerkingen kunnen tijdelijk zijn, maar ze moeten worden gemeld aan uw arts. Het is onmogelijk om te stoppen met het gebruik van bètablokkers zonder eerst toestemming te hebben van de behandelend arts: geneesmiddelen van dit type veranderen de manier waarop het hart werkt en abrupte beëindiging van het gebruik veroorzaakt ernstige gevolgen.

Calciumantagonisten. Met Calcium kunt u de spiertonus en spierfunctie controleren. De medicijnen verminderen het calciumniveau dat de spieren nemen van die rond de bloedvaten. Het resultaat is ontspannen en open slagaders. Sommige blokkers werken ook direct op het hart, ofwel door de kracht van elke hartslag te verzwakken of door het hartslagproces te vertragen. Bereidingen van dit type helpen bij angina pectoris. Ze veroorzaken geen gevoelens van vermoeidheid en slaperigheid, dus mensen die ze nemen, kunnen een actieve levensstijl leiden. Ze verhogen het cholesterol niet, daarom worden ze ook met een hoog cholesterolgehalte getoond.

De preparaten van deze groep omvatten: amlodipine, verapamil, diltiazem, isradipine, nifedipine en andere.

Medicijnen voor hypertensie

Drukverlagende medicijnen

We zijn op zoek naar uw geneesmiddel tegen hypertensie

Folk remedies voor de behandeling van hypertensie

Hypertensie en kruidengeneeskunde, kruidenbehandeling

Behandeling van hypertensie met honing

Behandeling van sappen bij hypertensie en beroerte

Cholesterol in het lichaam

Adrenerge blokkers bij de behandeling van hypertensie. De effectiviteit van adrenoreceptorblokkers

De ontdekking door Alquist in 1949 van adrenoreceptoren. het waarnemen van sympathische invloeden in verschillende organen, was de basis voor de creatie van een nieuwe klasse van geneesmiddelen, die het mogelijk maakt doelbewust stimulerende (agonistische) of remmende (antagonistische) effecten op deze receptoren uit te voeren. Later bleek dat adrenoreceptoren verre van homogeen waren en ze waren verdeeld in alfa- en bèta-receptoren.

Bovendien werden in elk van de groepen twee subgroepen toegewezen - de eerste en de tweede. Er is vastgesteld dat stimulatie van adrenerge alfa-1-receptoren vasoconstrictie veroorzaakt. Een gevolg van de stimulering van alfa-2-adrenerge receptoren is de remming van de afgifte van norepinefrine en vasodilatatie. Stimulatie van bèta-1-receptoren resulteert in een toename van de hartslag, een toename van het werk, inotropisme, terwijl het effect van beide bèta-2-receptoren leidt tot een uitbreiding van de bronchiolen, vasodilatatie.

Voor de behandeling van arteriële hypertensie wordt alfa-1-blokker gebruikt - prazosine, dat de arteriostoon verlaagt, de hartslag niet verhoogt en de MO niet verhoogt; geen centraal en direct effect op de nieren; veroorzaakt geen stofwisselingsstoornissen. De eerste dosis kan echter ernstige orthostatische hypotensie veroorzaken. Prazozinom monotherapie is vaak niet effectief genoeg. Breng het aan in combinatie met andere geneesmiddelen, met name met diuretica.

Deze groep geneesmiddelen bevat ergot-alkaloïde - dihydroergocristi, die meestal wordt gebruikt in complexe bereidingen (cristepin). Alfa-1-blokkers kunnen een overvalsyndroom veroorzaken, omdat ze het perifere coronaire netwerk aanzienlijk vergroten. In dit opzicht zijn ze niet benoemd met significante, vooral acute, coronaire aandoeningen.

Alfa-2-agonistische activiteit van adrenoreceptoren bij de behandeling van arteriële hypertensie wordt gebruikt in preparaten die voornamelijk worden gekenmerkt door centrale werking (clonidine en dopamine).

De blokkers van bèta-adrenerge receptoren of bètablokkers (BB) zijn van het grootste belang bij de behandeling van hypertensie. Door hun activiteit, persistentie van effect, behoren ze ongetwijfeld tot de belangrijkste geneesmiddelen voor de behandeling van hypertensie. Een algemeen werkingsmechanisme voor de gehele BB-groep is het remmende effect op de centrale delen van het sympathische zenuwstelsel terwijl tegelijkertijd de werking van het parasympathische systeem wordt verbeterd. In het beginstadium leidt de actie van BB tot een verlaging van de hartfrequentie, een verzwakking van de contractiele functie van het hart en een afname van MO. Tegelijkertijd wordt de productie van renine enigszins verminderd.

Op de perifere vaten in dit stadium kunnen bètablokkers echter een vasoconstrictief effect hebben, versterkt in verband met een daling in MO. Als het effect van BB beperkt was tot het effect op het werk van het hart, zou het latere (op dagen 7-14) aanhoudende hypotensieve effect, dat bij hypertensie alleen veroorzaakt kan worden door een afname in perifere weerstand, onverklaarbaar blijven. Het bleek dat zelfs met de normalisatie van MO het hypotensieve effect aanhoudt. Er werd vastgesteld dat de afname in perifere vasoconstrictie te wijten is aan de toegenomen invloed van de nervus vagus, de verhoogde gevoeligheid van baroreceptoren voor de bloeddruk, een afname van de productie van catecholamine, een afname van de renine productie en bijgevolg angiotensine II.

Er is vastgesteld dat het cardioprotectieve effect van bètablokkers, dat de ontwikkeling van myocardiale hypertrofie remt, een belangrijke rol speelt bij de behandeling van arteriële hypertensie. Bovendien werd vastgesteld dat langdurig gebruik van BB in vroege stadia van hypertensie kan leiden tot de omgekeerde ontwikkeling van myocardiale hypertrofie en vasculaire gladde spier.

Inhoudsopgave van het onderwerp "Behandeling van arteriële hypertensie":

№ 3. Alfa-blokkers als antihypertensiva

Geplaatst: 4 februari 2013 in de categorie Cardiologie en ECG

U leest een serie artikelen over antihypertensiva (antihypertensiva). Als u een meer holistische kijk op het onderwerp wilt krijgen, begin dan vanaf het begin: een overzicht van antihypertensiva die werken op het zenuwstelsel.

Alfa-blokkers worden geneesmiddelen genoemd die verschillende soorten reversibel (tijdelijk) blokkeren (α₁ -, α₂ -) adrenerge receptoren. alpha₁ -adrenerge blokkers worden gebruikt om hypertensie te behandelen (vaker als adjuvans) en om urineren bij prostaatadenomen te verbeteren.

Classificatie van alfablokkers

Er zijn niet-selectieve en selectieve alfablokkers. Niet-selectieve handeling zoals op α₁ -, dus op α₂ -adrenerge receptoren. Selectief blok alleen α₁ -adrenerge receptoren.

Over niet-selectieve alfablokkers zal het maar kort zijn. Deze omvatten fentolamine, ergot alkaloïden en hun derivaten, tropodiphene, nicergoline, propoxane, butyroxan, enz. Een ruwe lijst van indicaties voor hun gebruik is als volgt:

• schendingen van de cerebrale circulatie (atherosclerose, beroerte, enz.),
• perifere circulatiestoornissen (ziekte van Raynaud, endarteritis obliterans, enz.),
• hoofdpijn van vasculaire oorsprong (vooral migraine),
• diagnose en behandeling van feochromocytoom (goedaardige tumor die norepinefrine en adrenaline uitscheidt),
• soms voor de behandeling van hypertensieve crisis (intraveneus),
• Sommige geneesmiddelen worden gebruikt bij de behandeling van ontwenningsverschijnselen (behandeling van hard drinken).

De ergotalkaloïde dihydroergocristine maakt deel uit van het gecombineerde antihypertensieve middel Normatens (dihydroergocristine + reserpine + clopamide), de details zullen in het onderwerp over sympathicolytica zijn.

Vanwege de korte duur van het hypotensieve effect, worden fentolamine, tropafen en anderen alleen gebruikt om hypertensieve crises te verlichten en feochromocytoom (een tumor van de adrenale medulla of knooppunten van het sympathische autonome zenuwstelsel, die catecholamines uitscheiden, noradrenaline, adrenaline, dofamine; 10 duizend patiënten en tot 1% van de patiënten met hypertensie). Voor continu gebruik als een antihypertensief (antihypertensief) middel ongeschikt.

Selectieve alfa₁ -blokkers worden gebruikt in de cardiologie en urologie:

1. als antihypertensiva;
2. voor de behandeling van prostaatadenoom.

Vergelijking van selectieve en niet-selectieve alfablokkers

Bij de behandeling van arteriële hypertensie verlagen selectieve alfablokkers de hartslag (hartslag) minder dan niet-selectieve. De reden hiervoor is het mechanisme van negatieve feedback. aard van de alpha₂ -adrenerge receptoren. Wanneer norepinefrine op alfa werkt₂ -receptoren, het vermindert de secretie ervan in de zenuwuiteinden (zelfverdediging van het lichaam door overactivering van het sympathoadrenale systeem). Als α₂ -Aangezien receptoren worden geblokkeerd door een niet-selectieve alfablokker, beperkt niets de afgifte van catecholamines. Daarom komt er significant meer norepinefrine vrij en via β₁ -adrenoreceptoren verhogen de hartslag meer (zie het vorige onderwerp over de typen en effecten van adrenoreceptoren).

alpha₁ -blokkers voor de behandeling van hypertensie

Deze omvatten prazosine, doxazosine en terazosine.

Deze groep medicijnen heeft zijn verdiensten en één groot nadeel.

Deugden alpha₁ -blockers:

1. in tegenstelling tot bètablokkers en diuretica, α₁ -blokkers hebben een gunstig effect op het niveau van totaal cholesterol en triglyceriden (lipidenprofiel) van bloedplasma, wat het risico op progressie van atherosclerose vermindert,
2. geen invloed hebben op de bloedsuikerspiegel (glucose),
3. bloeddruk verlagen zonder een significante verhoging van de hartslag,
4. hebben geen invloed op de potentie,
5. hebben weinig bijwerkingen, met uitzondering van één - het "eerste dosis effect" (details hieronder).

alpha₁ -blokkers verwijden zowel kleine als grotere bloedvaten, waardoor de bloeddruk meer daalt in de verticale positie dan in het horizontale vlak. Normaal gesproken, als een persoon uit bed komt, verhoogt zijn zenuwstelsel de slagader van de slagaders om het lichaam aan te passen aan een rechtopstaande positie van het lichaam. Receptie alpha₁ -blocker voorkomt een dergelijke aanpassing van het organisme. Wanneer een persoon een verticale positie neemt, daalt zijn bloeddruk scherp, wordt er niet genoeg zuurstof naar de hersenen gestuurd, wordt het donker in de ogen, duizelig, bezorgd om scherpe zwakte. en de patiënt valt flauw. Na een val (in een horizontale positie) verbetert de bloedtoevoer naar de hersenen, en al snel keert het bewustzijn terug. Op zich vormt zo'n bezwijming geen groot gevaar, maar als hij valt, kan de patiënt zich gevaarlijke verwondingen op de hals halen.

Een scherpe daling in het niveau van de bloeddruk met mogelijk bewustzijnsverlies tijdens de overgang van een horizontale naar een verticale positie heeft verschillende namen:

• orthostatische hypotensie (vanuit de Engelse houding - houding, positie; Grieks. hypo - onder, Engels. spanning - druk),
• orthostatische hypotensie (uit het Grieks. ortos - straight, statos - standing),
• orthostatische collaps (van lat. collapsus - gevallen).

Orthostatische hypotensie komt vaker voor bij EERSTE gebruik van selectieve alfa.₁ -blocker, dus het wordt ook wel het "eerste dosis effect" genoemd. Prazosine heeft bijvoorbeeld het effect van de eerste dosis meestal in 16% van de gevallen. In andere geneesmiddelen van deze groep (doxazosine en terazosine) is het effect van de eerste dosis minder uitgesproken vanwege het feit dat ze langzamer in het maagdarmkanaal worden geabsorbeerd en daarom treedt het effect later op. Prazosin wordt 2-3 maal daags voorgeschreven en doxazosine en terazosine kunnen 1 keer per dag worden ingenomen.

Persoonlijk ervoer ik het verlies van bewustzijn bij patiënten na de eerste dosis prazosine of doxazosine ongeveer 2-3 keer. Risicofactoren voor flauwvallen zijn:

• zoutarm dieet (zoutbeperking bij patiënten met arteriële hypertensie),
• het ontvangen van de eerste dosis prazosine tijdens behandeling met diuretica (diuretica).

Preventie van orthostatische syncope bij de eerste dosis van alfa1-adrenerge blokkers:

• diuretica moeten binnen een paar dagen worden geannuleerd,

Het is merkwaardig dat als α₁ -de blocker veroorzaakte het effect van de eerste dosis en werd tijdelijk geannuleerd, waarna de herbenoeming van dit medicijn gedurende 1 week niet langer leidt tot het effect van de eerste dosis.

In een multicenter klinisch onderzoek met CIPPAG I (1985, 1989) werd gevonden dat prazozine als monotherapie (dat wil zeggen, prazosine werd als het enige medicijn ingenomen) in de eerste 2-3 dagen de bloeddruk verlaagde, daarna nam het effect met 4-5 dagen (tachyfylaxie) af, vereiste een verhoging van de dosis. Een stabiel antihypertensief effect werd waargenomen aan het einde van de 1e maand van de behandeling in 50%, in een half jaar - 75%, binnen 1 jaar na aanvang van de behandeling - in 53%. Preazozinom monotherapie was dus mogelijk bij de helft van de patiënten die aan de studie deelnamen.

alpha₁ -blokkers veroorzaken soms vochtretentie in het lichaam, in deze gevallen is het nuttig om ze te combineren met diuretica. Naast de behandeling van hypertensie, alfa₁ -blokkers met bètablokkers worden vaak gebruikt om chronisch hartfalen te behandelen (zie gemengde α₁ -, β-blocker carvedilol in het volgende onderwerp over bètablokkers).

Doxazosine, terazosine - modernere geneesmiddelen (vergeleken met prazosine) met een geschikt doseringsregime (1 keer per dag) en minder ernstige bijwerkingen.

alpha₁ -blokkers in de urologie

Het op één na belangrijkste gebruik van α₁ -blokkers - behandeling van symptomen geassocieerd met prostaatadenoom. of beter gezegd, met BPH (goedaardige prostaathyperplasie). alpha₁ -blokkers worden gebruikt in de urologie en in andere gebieden, bijvoorbeeld voor de preventie van acute urineretentie, voor de behandeling van chronische prostatitis, enz.

Van alpha₁ -Slechts 2 geneesmiddelen worden uitsluitend bij blokkers in de urologie gebruikt:

Deze twee geneesmiddelen hebben vrijwel geen effect op de bloeddruk. omdat ze alfa blokkeren_1A -adrenoreceptoren van de gladde spieren van de prostaatklier, blaashals en urethra zijn 20 keer actiever. dan alpha_1B -adrenoreceptoren van gladde spieren van bloedvaten. Hoewel voorzichtigheid geen kwaad doet.

Zowel in cardiologie als urologie worden gebruikt:

Prazosin kan ook worden gebruikt voor urinewegaandoeningen, maar volgens deze indicaties wordt het zeer zelden toegediend. Orthostatische flauwvallen gevolgd door een noodoproep gebeurt meestal wanneer een chirurg of uroloog doxazosine of terazosine voorschrijft en vergeet de patiënt te waarschuwen hoe de eerste dosis correct moet worden ingenomen. Ik adviseer niet om altijd de instructies te lezen voor elk medicijn dat je de eerste keer neemt. Dit voorkomt vaak een aantal problemen, omdat de arts bij de receptie mogelijk geen tijd heeft of vergeet om de patiënt te waarschuwen voor alle noodzakelijke dingen.