Antiplatelet agents - bloedverdunners

Antiplatelet agents zijn een groep geneesmiddelen die bloedstolsels voorkomen.

Ze werken in het stadium van bloedcoagulatie, waarbij er klontering of aggregatie van bloedplaatjes is. Ze remmen (remt) het proces van het lijmen van bloedplaatjes en stolsels komen niet voor. Verschillende geneesmiddelen in deze groep hebben verschillende werkingsmechanismen om een ​​antibloedplaatjeseffect te verkrijgen.

Tegenwoordig gebruikt de geneeskunde zowel lang bekende medicijnen die bloedverdunnen bevorderen, als moderne medicijnen die minder contra-indicaties en minder uitgesproken bijwerkingen hebben. Farmacologie werkt voortdurend aan nieuwe geneesmiddelen waarvan de kenmerken beter zullen zijn dan de vorige.

Wanneer voorgeschreven

De belangrijkste indicaties voor het gebruik van antibloedplaatjesmiddelen zijn als volgt:

• CHD (ischemie van het hart).
• Transistor ischemische aanvallen.
• Aandoeningen van de cerebrale circulatie, preventie van ischemische beroertes, de toestand na een herseninfarct.
• Hypertensieve hartziekte.
• Voorwaarde na operatie aan het hart.
• Oblitererende ziekten van de beenvaten.

Contra

Verschillende geneesmiddelen kunnen verschillende contra-indicaties hebben. De meest voorkomende zijn onder meer:

• Stoornissen in de lever en de nieren uitgedrukt.
• Maagzweer.
• Ziekten geassocieerd met het risico van bloeden.
• Hartfalen met uitgesproken manifestaties.
• Hemorragische beroerte.
• Zwangerschap en borstvoedingstijd.

Lijst van antibloedplaatjesaggregatiemiddelen en hun classificatie

Alle antibloedplaatjesaggregatiemiddelen kunnen in groepen worden verdeeld:

1. Acetylsalicylzuur en zijn derivaten (Trombo-AU, aspirine cardio, Acekardol, Cardiomagnyl, Aspicore, CardiASK) en anderen.
2. ADP-receptorblokkers (clopidogrel, ticlopidine).
3. Fosfodiestaseremmers (Trifusal, Dipyridamole).
4. Glycoproteïne-receptorblokkers (Lamifiban, Eptifibatid, Tirofiban, Abtsiksimab).
5. Remmers van het arachidonzuurmetabolisme (Indobufen, Picotamide).
6. Geneesmiddelen op basis van de plant Ginkgo Biloba (Bilobil, Ginos, Ginkio).
7. Planten met antibloedplaatjeseigenschappen (paardenkastanje, bosbessen, zoethout, groene thee, gember, sojabonen, veenbessen, knoflook, ginseng, rode klaver, granaatappel, sint-janskruid, uien en andere).
8. Deze categorie bevat ook vitamine E, die dezelfde eigenschappen vertoont.

Nu - in meer detail over enkele van de meest voorkomende medicijnen.

aspirine

De eerste op de lijst is acetylsalicylzuur of aspirine, het meest bekende hulpmiddel dat op grote schaal wordt gebruikt, niet alleen als een antibloedplaatjesaggregatiemiddel, maar ook als een ontstekingsremmend en koortswerend middel. Het werkingsmechanisme van aspirine is om de biosynthese van tromboxaan A2, dat zich in bloedplaatjes bevindt, te onderdrukken. Het kleefproces is dus verstoord en het bloed stolt langzamer. In grote doses werkt acetylsalicylzuur op andere stollingsfactoren, waardoor het antistollingseffect alleen maar toeneemt.

Aspirine heeft verschillende indicaties, maar meestal wordt het voorgeschreven voor de preventie van trombose. Het medicijn wordt goed geabsorbeerd in de maag, 20 uur lang uitgescheiden door de nieren. Het effect komt in een half uur. Mag alleen na een maaltijd worden ingenomen, anders bestaat het risico op maagzweren. Verkrijgbaar in pilvorm.

Aan de bovengenoemde contra-indicaties moet astma-bronchiaal worden toegevoegd.

Aspirine veroorzaakt veel bijwerkingen, waaronder:

• buikpijn;
• misselijkheid;
• maagzweeraandoening van het spijsverteringskanaal;
• hoofdpijn;
• allergieën;
• aandoeningen van de nieren en de lever.

clopidogrel

Dit medicijn is een ADP-receptorblokker. Het blokkeert de binding van adenosinetrifosfaat aan receptoren, wat het proces van adhesie van bloedplaatjes remt. In vergelijking met andere blokkers veroorzaken ADP-receptoren minder allergieën en bijwerkingen van het bloed en het gastro-intestinale systeem.

Na inname treedt een snelle absorptie van het geneesmiddel in het maagdarmkanaal op, een uur later de maximale concentratie in het bloed. Uitgescheiden in uitwerpselen en urine. Het maximale effect wordt bereikt in ongeveer een week en kan tot 10 dagen duren. Verkrijgbaar in tablets.

Het voorkomt trombose bij hart- en vaatziekten effectiever dan aspirine.

Het geneesmiddel mag niet worden voorgeschreven met directe en indirecte anticoagulantia. Contra-indicaties zijn in principe hetzelfde als die van andere middelen die tot deze groep behoren.

Van de bijwerkingen waargenomen allergieën, geelzucht, aandoeningen in het spijsverteringskanaal, duizeligheid.

Integrilin (Etifibatid)

Verwijst naar glycoproteïne IIb / IIIa-antagonisten. Het voorkomt de binding van fibrinogeen en coagulatiefactoren van plasmaplaatjesreceptoren, waardoor de adhesie van bloedplaatjes wordt geremd. Het heeft geen invloed op APTT en protrombinetijd. Zijn acties zijn reversibel en na enkele uren keren de bloedplaatjes terug naar de bloedplaatjes.

Samen met Integrilin worden heparine en acetylsalicylzuur voorgeschreven voor de complexe behandeling van acuut coronair syndroom. Verkrijgbaar in oplossing voor injectie en wordt alleen gebruikt bij intramurale behandeling.

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij zwangerschap, borstvoeding, inwendige bloedingen, hemorragische diathese, ernstige hypertensie, trombocytopenie, aneurysma, ernstige nier- en leveraandoeningen.

Bijwerkingen omvatten bradycardie, een verlaging van de bloeddruk, allergische reacties en een afname van het aantal bloedplaatjes in het bloed.

klokkenspel

Het heeft betrekking op fosfodiësteraseremmers met bloedplaatjes met de belangrijkste werkzame stof dipyridamol.

Het antiaggregant effect is gebaseerd op de onderdrukking van de activiteit van bloedplaatjes-enzymen, de afgifte van prostacycline uit het endotheel en de blokkering van de vorming van tromboxaan A2.

Door zijn werking is het dicht bij aspirine, bovendien verwijdt het de coronaire bloedvaten tijdens een aanval van angina pectoris.

Geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal snel, met 40-60%, en bereikt in ongeveer een uur de maximale concentratie in het bloed. Afgeleid van de gal.

De vorm van vrijgave van het medicijn - pillen en pillen.

Van de vaakst gemelde bijwerkingen:

• duizeligheid;
• hoofdpijn,
• misselijkheid,
• roodheid van de huid;
• spierpijn;
• bloeddruk verlagen
• huidallergieën;
• verhoogde symptomen van ischemie.

Tiklid (ticlopidine)

Dit medicijn is superieur wat betreft het antibloedplaatjes-effect van acetylsalicylzuur, maar het gewenste effect treedt veel later op. Het blokkeert plaatjes IIb / IIIa-receptoren, vermindert de viscositeit van het bloed, verhoogt de elasticiteit van rode bloedcellen en de duur van het bloeden.

Het wordt voorgeschreven voor ernstige atherosclerose om ischemie te voorkomen, na een hartinfarct, na een coronaire bypassoperatie, als een profylactisch middel voor de bloedplaatjespathologieën, om de ontwikkeling van retinopathie op de achtergrond van diabetes te voorkomen.

Form release - pillen.

Gecombineerde medicijnen

De samenstelling van deze geneesmiddelen omvat verschillende antibloedplaatjesagentia die de werking van elkaar versterken. De meest voorgeschreven zijn:

• Aspigrel - het bevat acetylsalicylzuur en clopidogrel.
• Agrenox - bevat dipyridamol en aspirine.
• Cardiomagnyl is gebaseerd op acetylsalicylzuur en magnesium.
• CombiASK is een analoog van Cardiomagnyl.
• Magnicor bevindt zich in de buurt van Cardiac Magnetic in samenstelling.

conclusie

Onafhankelijk gebruik van antibloedplaatjesagentia vanwege het grote aantal contra-indicaties en bijwerkingen is niet toegestaan. De behandeling moet plaatsvinden onder toezicht van een arts die de snelheid van de bloedstolling in de gaten houdt en indien nodig de dosering of het geneesmiddel wijzigt.

Zelfs die fondsen die zonder recept in de apotheek worden verkocht, hoeft u alleen op recept te nemen. Deze omvatten aspirine, klokkengelui en andere geneesmiddelen die acetylsalicylzuur bevatten, evenals tabletten op basis van ginkgo biloba. Raak niet betrokken bij planten die antibloedplaatjeseffecten hebben.

Antiplatelet drugs

In de moderne geneeskunde worden medicijnen gebruikt die de bloedstolling kunnen beïnvloeden. Het gaat om antiregregantie.

Actieve componenten hebben een impact op metabole processen, zijn de preventie van trombusvorming in bloedvaten. In de meeste gevallen schrijven artsen zulke fondsen voor voor pathologieën van het hart.

Het gebruik van geneesmiddelen in deze categorie voorkomt de aanhechting van bloedplaatjes, niet alleen onderling, maar ook met de wanden van bloedvaten.

Wat voor soort medicijn

Wanneer een wond wordt gevormd op het menselijk lichaam, worden bloedcellen (bloedplaatjes) naar de plaats van de verwonding gestuurd om een ​​bloedstolsel te creëren. Met diepe sneden is goed. Maar als een bloedvat gewond of ontstoken is, een atherosclerotische plaque aanwezig is, kan de situatie helaas eindigen.

Er zijn bepaalde medicijnen die het risico op bloedstolsels verminderen. Deze medicijnen elimineren ook celaggregatie. Dergelijke middelen omvatten antibloedplaatjesagentia.

De arts schrijft medicijnen voor, vertelt patiënten wat het is, welk effect de medicijnen hebben en waarvoor ze nodig zijn.

classificatie

In de geneeskunde worden bloedplaatjes en erytrocyten die worden gebruikt voor profylaxe geïsoleerd. Geneesmiddelen hebben een mild effect, voorkomen het optreden van bloedstolsels.

1. Heparine. Het hulpmiddel wordt gebruikt tegen diepe veneuze trombose, embolie.
2. Acetylsalicylzuur (aspirine). Effectieve en goedkope medicijnen. In kleine doses verdunt het bloed. Om een ​​uitgesproken effect te bereiken, moet u het medicijn voor een lange tijd innemen.
3. Dipyridamole. Actieve componenten breiden bloedvaten uit, verlagen de bloeddruk. De snelheid van de bloedstroom neemt toe, de cellen krijgen meer zuurstof. Dipyridamol helpt bij angina pectoris door de coronaire vaten te verwijden.

De classificatie van geneesmiddelen is gebaseerd op de werking van elke antibloedplaatjesagent. Een goed gekozen hulpmiddel stelt u in staat om het maximale effect in de behandeling te bereiken en mogelijke complicaties, gevolgen te voorkomen.

1. Pentoxifylline. Biologisch actieve stoffen versterken de bloedreologie. De flexibiliteit van rode bloedcellen neemt toe, ze kunnen door kleine haarvaten gaan. Tegen de achtergrond van het gebruik van pentoxifylline, wordt het bloed vloeibaar, de waarschijnlijkheid van het lijmen van cellen neemt af. Het medicijn wordt voorgeschreven aan patiënten met stoornissen in de bloedsomloop. Gecontra-indiceerd bij patiënten na een hartinfarct.
2. Reopoligljukin. Een medicijn met soortgelijke kenmerken als Trental. Het enige verschil tussen medicijnen is dat Reopoliglyukin veiliger is voor mensen.

Geneeskunde biedt complexe geneesmiddelen die bloedstolsels voorkomen. Geneesmiddelen bevatten antibloedplaatjesmiddelen van verschillende groepen van de overeenkomstige actie. De meest effectieve zijn Cardiomagnyl, Aspigrel en Agrenoks.

Werkingsprincipe

De medicijnen blokkeren de vorming van bloedstolsels in de bloedvaten en verdunnen het bloed. Elk geneesmiddel heeft een specifiek effect:

1. Acetylsalicylzuur, Triflusal - het beste middel in de strijd tegen de aggregatie van bloedplaatjes en de vorming van stolsels. Ze bevatten werkzame stoffen die de productie van prostaglandinen blokkeren. Cellen nemen deel aan de start van het bloedstollingssysteem.
2. Trifusal, Dipyridamol heeft een anti-regulerend effect, waardoor het gehalte aan cyclische vorm van adenosine monofosfaat in bloedplaatjes toeneemt. Het aggregatieproces tussen bloedcellen is verstoord.
3. Clopidogrel bevat een werkzame stof die de receptoren voor adenosinedifosfaat op het oppervlak van bloedplaatjes kan blokkeren. Stolsels worden langzamer gevormd als gevolg van de deactivering van bloedcellen.
4. Lamifiban, Framon - geneesmiddelen die de activiteit van glycoproteïne-receptoren op het membraan van bloedcellen blokkeren. Vanwege de actieve invloed van werkzame stoffen, is de waarschijnlijkheid van adhesie van bloedplaatjes verminderd.

Er is een grote lijst met geneesmiddelen die worden gebruikt om trombose te behandelen en te voorkomen. In elk individueel geval selecteert de arts het meest effectief, rekening houdend met de kenmerken van de patiënt, de toestand van zijn lichaam.

Bij benoeming

De arts schrijft medicijnen voor, schrijft middelen voor na een grondig medisch onderzoek op basis van de vastgestelde diagnose en de resultaten van onderzoek.

Belangrijkste indicaties voor gebruik:

1. Voor profylactische doeleinden of na een aanval van ischemische beroerte.
2. Om stoornissen geassocieerd met cerebrale circulatie te herstellen.
3. Met verhoogde bloeddruk.
4. In de strijd tegen ziektes die de vaten van de onderste ledematen troffen.
5. Voor de behandeling van ischemische hartaandoeningen.

Moderne antibloedplaatjesaggregatieremmers worden voorgeschreven aan patiënten na een operatie aan het hart of de bloedvaten.

Zelfmedicatie wordt niet aanbevolen vanwege het feit dat ze tal van contra-indicaties en bijwerkingen hebben. Overleg en doktersafspraken zijn nodig.

Voor langetermijnpreventie en behandeling van trombose, embolie, schrijven artsen voor patiënten anti- plaatjesaggregatieremmers voor. Geneesmiddelen hebben een direct effect op het bloedstollingssysteem. Het functioneren van plasmafactoren neemt af, de vorming van een stolsel verloopt langzamer.

Wie mag niet ontvangen

Preparaten voorgeschreven door de arts. Medicijnen omvatten bepaalde contra-indicaties waarvan u op de hoogte moet zijn. Behandeling met antibloedplaatjesmiddelen is verboden in de volgende gevallen:

• in het geval van een maagzweer van het spijsverteringsstelsel in de acute fase;
• als er problemen zijn met het functioneren van de lever en de nieren;
• patiënten met hemorrhagische diathese of pathologieën, waartegen het risico op bloeding toeneemt;
• als de patiënt werd gediagnosticeerd met ernstig hartfalen;
• na een aanval van hemorragische beroerte.

Zwangere vrouwen tijdens het derde trimester en jonge moeders die borstvoeding geven, mogen niet worden behandeld met antibloedplaatjesmiddelen. Het is noodzakelijk om een ​​arts te raadplegen of de instructies voor het gebruik van geneesmiddelen zorgvuldig te lezen.

Mogelijke bijwerkingen

Het gebruik van antibloedplaatjesmiddelen kan ongemak en ongemak veroorzaken. Wanneer er bijwerkingen optreden, verschijnen er kenmerkende symptomen die aan de arts moeten worden gemeld:

• vermoeidheid;
• brandend gevoel in de borst;
• hoofdpijn;
• misselijkheid, spijsverteringsstoornissen;
• diarree;
• bloeden;
• buikpijn.

In zeldzame gevallen maakt de patiënt zich zorgen over een allergische reactie op het lichaam met oedemen, huiduitslag, braken, problemen met de stoel.

De actieve bestanddelen van geneesmiddelen kunnen spraak-, ademhalings- en slikfuncties verstoren. Het verhoogt ook de hartslag, de lichaamstemperatuur stijgt, de huid en de ogen worden geelzucht.

Tot de bijwerkingen behoren algemene zwakte in het lichaam, pijn in de gewrichten, verwarring en het verschijnen van hallucinaties.

Lijst van de meest betaalbare, goedkope en effectieve middelen

Moderne cardiologie biedt voldoende medicijnen voor de behandeling en preventie van trombose. Het is belangrijk dat de anti-regant wordt voorgeschreven door de behandelende arts. Alle anticoagulantia hebben bijwerkingen en contra-indicaties.

1. Acetylsalicylzuur. Het wordt vaak voorgeschreven aan patiënten als een preventieve maatregel om de vorming van een bloedstolsel te voorkomen. Actieve componenten hebben een hoge absorptie. Antiplatelet effect treedt op 30 minuten na de eerste dosis. Het medicijn is verkrijgbaar in tabletten. Afhankelijk van de diagnose schrijft de arts 75 tot 325 mg per dag voor.
2. Dipyridamole. Een plaatjesaggregatieremmer die de coronaire bloedvaten verwijden, verhoogt de snelheid van de bloedcirculatie. Het actieve ingrediënt is dipyridamol. Anticoagulant beschermt de wanden van bloedvaten en verlaagt het vermogen van bloedcellen om bij elkaar te blijven. Vormrelease: pillen en injecties.
3. Heparine. Anticoagulant directe actie. Het actieve ingrediënt is heparine. Een agent wiens farmacologie zorgt voor antistolling. Het geneesmiddel wordt voorgeschreven aan patiënten met een hoog risico op bloedstolsels. Het doserings- en behandelingsmechanisme wordt voor elke patiënt afzonderlijk gekozen. Het medicijn is verkrijgbaar in injecties.
4. Ticlopidine. Het middel is superieur wat betreft efficiëntie acetylsalicylzuur. Maar om een ​​therapeutisch effect te bereiken, zal meer tijd kosten. Het medicijn blokkeert het werk van receptoren en vermindert aggregatie van bloedplaatjes. Het geneesmiddel in de vorm van tabletten, de patiënt moet 2 keer per dag worden ingenomen voor 2 stuks.
5. Iloprost. Het medicijn vermindert de adhesie, aggregatie en activering van bloedcellen. Breidt arteriolen en venules uit, herstelt vasculaire permeabiliteit. Een andere naam voor het medicijn is Ventavis of Ilomedin.

Dit is een onvolledige lijst van antibloedplaatjesagentia die in de geneeskunde worden gebruikt.

Artsen raden zelfbehandeling niet aan, het is belangrijk om snel een specialist te raadplegen en een behandeling te ondergaan. Antiplatelet agents worden voorgeschreven door een cardioloog, neuroloog, chirurg of therapeut.

In de meeste gevallen nemen patiënten de rest van hun leven medicijnen. Het hangt allemaal af van de toestand van de patiënt.

Een persoon moet onder constante supervisie staan ​​van een specialist, periodiek testen uitvoeren en een grondig onderzoek ondergaan om de parameters van de bloedstolling te bepalen. De reactie op de behandeling met trombocytenaggregatieremmers wordt strikt nageleefd door artsen.

antiplaatjesmiddelen

1. De kleine medische encyclopedie. - M.: Medische encyclopedie. 1991-1996. 2. Eerste hulp. - M.: The Great Russian Encyclopedia. 1994 3. Encyclopedisch woordenboek van medische termen. - M.: Sovjet-encyclopedie. - 1982-1984

Zie wat "antiregregie" is in andere woordenboeken:

Ischemische hartziekte - Een aanvraag voor CHD wordt hier omgeleid; over de rivier, zie ibs (rivier). Coronaire hartziekte ICD 10 I20.20. I25.25. ICD 9... Wikipedia

IHD - IHD-aanvraag wordt hier omgeleid. Zie ook Ibs (rivier) Coronaire hartziekte ICD 10 I20. I25. ICD 9... Wikipedia

Coronaire hartziekte - Een verzoek voor coronaire hartziekte wordt hier doorgestuurd. Zie ook Ibs (rivier) Coronaire hartziekte ICD 10 I20. I25. ICD 9... Wikipedia

Middelen tegen angina - I anti-angineuze middelen (antianginalia ;. Gk + lat bestrijding angina [pectoris] angina pectoris.) Drugs gebruikt voor de verlichting en het voorkomen van angina-aanvallen en andere manifestaties van de behandeling van coronaire insufficiëntie...... Medical Encyclopedia

Myocardiaal infarct - I Myocardiaal infarct Myocardiaal infarct is een acute ziekte veroorzaakt door de ontwikkeling van een focus of foci van ischemische necrose in de hartspier, die zich in de meeste gevallen manifesteert door karakteristieke pijn, schending van contractiel en andere functies van het hart,...... Medische encyclopedie

Metrotromboflebit - Ik Metrotromboflebit (metrothrombophlebitis: Grieks Metra baarmoeder + thromboflebitis ontsteking van de aders van de baarmoeder, begeleid door hun trombose etiologie en pathogenese In de regel, voorafgegaan door de ontwikkeling van M. postpartum of postoperatieve endomyometritis...... Medische Encyclopedie....

Angina Pectoris - Dit artikel mist verwijzingen naar informatiebronnen. Informatie moet verifieerbaar zijn, anders kan het worden ondervraagd en verwijderd. U kunt... Wikipedia

Analgetica - (analgetica;. Griekse negatief teken a + algos pijn) Drugs selectief verzwakken of elimineren van de pijn. In therapeutische doses A. s. alleen pijngevoeligheid is depressief en verstoort het bewustzijn niet. Van oudsher onderscheiden... Medische encyclopedie

Badda - Kiari Ziekte - (G. Budd, Engelse therapeut, 1808 1882; N. Chiari, Oostenrijkse patholoog, 1851, 1916; een synoniem voor de ziekte van Chiari) is een schending van de uitstroom van bloed uit de lever veroorzaakt door primaire uitwissende endoflebitis van de leveraders, hun trombose en daaropvolgende occlusie en...... medische encyclopedie

Diabetische angiopathie - (angiopathia diabetica; Grieks angeion vessel + pathos suffering, disease) gegeneraliseerde laesie van bloedvaten (voornamelijk haarvaten) bij diabetes mellitus, wat schade aan hun wanden is en wordt gecombineerd met een verminderde hemostase... Medische encyclopedie

Antiplatelet drugs: een overzicht van geneesmiddelen, indicaties en contra-indicaties

Een van de meest succesvolle methoden voor farmacoprofylaxe voor de vorming van bloedstolsels in bloedvaten is het gebruik van speciale geneesmiddelen - bloedplaatjesaggregatieremmers. Het bloedstollingsmechanisme is een complex geheel van fysiologische en biochemische processen en wordt kort beschreven op onze website in het artikel "Direct werkende anticoagulantia". Een van de stadia van bloedcoagulatie is de aggregatie (adhesie) van bloedplaatjes met elkaar met de vorming van de primaire trombus. Antiplatelet agents hebben hun effect in dit stadium. Door de biosynthese van bepaalde stoffen te beïnvloeden, remmen (remmen) ze het proces van het lijmen van bloedplaatjes, wordt er geen primaire trombus gevormd en vindt het stadium van enzymatische coagulatie niet plaats.

De mechanismen voor de implementatie van antibloedplaatjeseffect, farmacokinetiek en farmacodynamiek van verschillende geneesmiddelen zijn verschillend, daarom zal hieronder worden beschreven.

Indicaties voor gebruik van antibloedplaatjesagentia

In de regel worden geneesmiddelen van de antibloedplaatjesgroep gebruikt in de volgende klinische situaties:

• voor preventie of na lijden aan ischemische beroerte, evenals in het geval van voorbijgaande cerebrale circulatiestoornissen;
• bij ischemische hartziekten;
• met hypertensie;
• met uitwissende vaatziekten van de onderste ledematen;
• na hart- en vaatoperaties.

Contra-indicaties voor het gebruik van antibloedplaatjesagentia

Algemene contra-indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen in deze groep zijn:

Sommige vertegenwoordigers van plaatjesaggregatieremmers hebben indicaties en contra-indicaties die verschillen van andere geneesmiddelen in deze groep.

De groep antibloedplaatjesagentia omvatten de volgende geneesmiddelen:

• acetylsalicylzuur;
• ticlopidine;
• clopidogrel;
• dipyridamol;
• eptifibatide;
• iloprost;
• triflusar;
• gecombineerde medicijnen.

Overweeg elk van hen in meer detail.

Acetylsalicylzuur (Acecor cardio, Godasal, Lospirin, Polokard, Aspekard, Aspirin cardio en anderen)

Deze stof, hoewel gerelateerd aan niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, beïnvloedt ook de bloedstolling. Door de biosynthese van tromboxaan A2 in bloedplaatjes te onderdrukken, verstoort het dus de processen van hun aggregatie: het proces van coagulatie vertraagt. Gebruikt in grote doses beïnvloedt acetylsalicylzuur andere stollingsfactoren (remt de biosynthese van antithrombotische prostaglandinen, evenals de afgifte en activering van bloedplaatjesfactoren III en IV), wat leidt tot de ontwikkeling van een meer uitgesproken antiaggregant effect.

Meestal gebruikt voor de preventie van bloedstolsels.

Wanneer de opname goed in de maag wordt opgenomen. Terwijl je door de darmen beweegt en de pH van de omgeving verhoogt, neemt de absorptie ervan geleidelijk af. Geabsorbeerd in het bloed, wordt getransporteerd naar de lever, waar het de chemische structuur verandert onder invloed van biologisch actieve stoffen van het lichaam. Het penetreert de bloed-hersenbarrière, in moedermelk en hersenvocht. Uitscheiden voornamelijk door de nieren.

Het effect van acetylsalicylzuur ontwikkelt zich 20-30 minuten na een enkele dosis. De halfwaardetijd is afhankelijk van de leeftijd van de patiënt en de dosis van het geneesmiddel en varieert binnen 2-20 uur.
Form release - pillen.

De aanbevolen dosis als plaatjesaggregatieremmer - 75-100-325 mg, afhankelijk van de klinische situatie. Het heeft een ulcerogeen effect (kan de ontwikkeling van een maagzweer veroorzaken), dus u moet het medicijn na de maaltijd innemen en een voldoende hoeveelheid vloeistof drinken: water, melk of basisch mineraalwater.

Contra-indicaties voor het gebruik van acetylsalicylzuur worden beschreven in het algemene deel van het artikel, men hoeft alleen maar toe te voegen bronchiale astma (bij sommige mensen kan aspirine een bronchospasme-aanval veroorzaken, dit is de zogenaamde aspirine-astma).
Tijdens de behandeling met dit geneesmiddel kunnen bijwerkingen optreden, zoals:

• misselijkheid;
• verlies van eetlust;
• pijn in de maag;
• ulceratieve laesies van het spijsverteringskanaal;
• verminderde nierfunctie en lever;
• allergische reacties;
• hoofdpijn en duizeligheid;
• tinnitus;
• visuele beperking (reversibel);
• overtreding van bloedcoagulatie.

• behandeling met acetylsalicylzuur moet worden uitgevoerd onder controle van bloedstollingsparameters en de dagelijkse dosis ervan afhankelijk van hen aanpassen;
• gebruik van dit medicijn op hetzelfde moment als anticoagulantia, is het de moeite waard om het verhoogde risico op bloeding te onthouden;
• wanneer het geneesmiddel samen met andere niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen wordt gebruikt, moet het risico op gastropathie worden overwogen (waardoor hun negatieve effect op de maag toeneemt).

Ticlopidine (Ipaton)

Dit medicijn voor antitrombotische activiteit is verschillende malen hoger dan acetylsalicylzuur, maar het wordt gekenmerkt door een latere ontwikkeling van het gewenste effect: de piek ervan treedt op op de 3-10e dag van het innemen van het medicijn.

Ticlopidine blokkeert de activiteit van plaatjes-IIb-IIIa-receptoren, wat de aggregatie vermindert. Verhoogt de duur van het bloeden en de elasticiteit van rode bloedcellen, vermindert de viscositeit van het bloed.

Geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal snel en bijna volledig. De maximale concentratie van de werkzame stof in het bloed wordt na 2 uur genoteerd, de halfwaardetijd is van 13 uur tot 4-5 dagen. Het antiaggregatie-effect ontwikkelt zich binnen 1-2 dagen, bereikt een maximum na 3-10 dagen regelmatig gebruik, blijft nog 8-10 dagen na het stoppen van ticlopidine bestaan. Uitgescheiden in de urine.
Verkrijgbaar in de vorm van tabletten van 250 mg.

Het wordt aanbevolen om tijdens de maaltijden 1 tablet tweemaal per dag oraal in te nemen. Neem een ​​lange tijd in beslag. Oudere patiënten en personen met een verhoogd risico op bloedingen worden in de helft van de dosis voorgeschreven.

Op de achtergrond van het innemen van het medicijn ontwikkelen zich soms bijwerkingen, zoals allergische reacties, gastro-intestinale stoornissen, duizeligheid en geelzucht.

Het geneesmiddel wordt niet parallel met anticoagulantia voorgeschreven.

Clopidogrel (Aterocard, Zilt, Lopigrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Artrogrel, Klopilet en anderen)

De structuur en werkingsmechanisme is vergelijkbaar met ticlopidine: het remt het proces van aggregatie van bloedplaatjes, waardoor de binding van adenosinetrifosfaat aan hun receptoren onomkeerbaar wordt geblokkeerd. In tegenstelling tot ticlopidine veroorzaakt het zelden de ontwikkeling van bijwerkingen van het maagdarmkanaal en het bloedsysteem, evenals allergische reacties.

Wanneer de opname snel wordt geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De maximale concentratie van een stof in het bloed wordt na 1 uur bepaald. De halfwaardetijd is 8 uur. In de lever verandert het in een actieve metaboliet (metabolisch product). Uitscheiden in de urine en uitwerpselen. Het maximale anti-aggregatie-effect wordt 4-7 dagen na aanvang van de behandeling genoteerd en duurt 4-10 dagen.

Het is beter dan acetylsalicylzuur bij het voorkomen van trombose bij cardiovasculaire pathologie.

Verkrijgbaar in de vorm van tabletten van 75 mg.

De aanbevolen dosering is één tablet, ongeacht de maaltijd, eenmaal per dag. De behandeling is lang.

Bijwerkingen en contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van ticlopidine, maar het risico van het ontwikkelen van eventuele complicaties en ongewenste reacties bij gebruik van clopidogrel is veel minder.

Dipyridamole (Curantil)

Remt de activiteit van specifieke plaatjeszymen, waardoor het gehalte aan cAMP toeneemt, wat een antibloedplaatjeseffect heeft. Het stimuleert ook de afgifte van de stof (prostacycline) uit het endotheel (de voering van het binnenvat) en de daaropvolgende blokkering van de vorming van tromboxaan A2.

Door het antibloedplaatjeseffect dichtbij acetylsalicylzuur. Daarnaast heeft het ook coronaire verwijdende eigenschappen (het verwijdt de coronaire bloedvaten van het hart tijdens een aanval van angina).
Snel en redelijk goed (37-66%) opgenomen in het maagdarmkanaal indien oraal ingenomen. De maximale concentratie wordt genoteerd in 60-75 minuten. De halfwaardetijd is gelijk aan 20-40 minuten. Afgeleid van de gal.

Verkrijgbaar in de vorm van pillen of tabletten van 25 mg.

Als antitrombotisch middel wordt aanbevolen om 1 tablet driemaal daags 1 uur voor de maaltijd in te nemen.

Bij de behandeling van dit medicijn kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

• misselijkheid;
• duizeligheid en hoofdpijn;
• spierpijn;
• roodheid van de huid;
• bloeddruk verlagen;
• verergering van symptomen van coronaire hartziekten;
• huidallergische reacties.

Dipyridamol heeft geen ulcerogeen effect.

Contra-indicaties voor het gebruik van dit medicijn zijn onstabiele angina en acuut stadium van een hartinfarct.

Eptifibatid (Integrilin)

Remt de aggregatie van bloedplaatjes door de binding van fibrinogeen en enkele plasma-stollingsfactoren aan plaatjesreceptoren te voorkomen. Werkt omkeerbaar: 4 uur na het staken van de infusie wordt de plaatjesfunctie voor de helft hersteld. Het heeft geen invloed op de protrombinetijd en APTT.

Het wordt gebruikt in complexe therapie (in combinatie met acetylsalicylzuur en heparine) van acuut coronair syndroom en tijdens coronaire angioplastiek.

Vormloslating - oplossing voor injectie.

Voer het schema in.

Eptifibatid is gecontra-indiceerd bij hemorrhagische diathese, inwendige bloedingen, ernstige hypertensie, aneurysma, trombocytopenie, ernstige nierinsufficiëntie en lever, tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Van de mogelijke bijwerkingen dient te worden opgemerkt bloeding, bradycardie (vertragende hartcontracties), verlaging van de bloeddruk en bloedplaatjesaantal in het bloed, allergische reacties.
Het wordt alleen toegepast in de omstandigheden van een ziekenhuis.

Iloprost (Ventavis, Ilomedin)

Schendt de processen van aggregatie, adhesie en activatie van bloedplaatjes, bevordert de expansie van arteriolen en venulen, normaliseert verhoogde vasculaire permeabiliteit, activeert de fibrinolyseprocessen (oplossing van een reeds gevormde trombus).

Het wordt alleen gebruikt in de intramurale setting voor de behandeling van ernstige ziekten: het vernietigen van atrombangiitis in het stadium van kritieke ischemie, het vernietigen van endarteritis in het gevorderde stadium, ernstig syndroom van Raynaud.

Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie en infusie.

Geïntroduceerd intraveneus volgens het schema. Doseringen variëren afhankelijk van het pathologische proces en de ernst van de toestand van de patiënt.

Gecontra-indiceerd bij individuele overgevoeligheid voor de bestanddelen van het geneesmiddel, ziekten met een verhoogd risico op bloedingen, ernstige coronaire hartziekten, ernstige aritmieën, acuut en chronisch hartfalen, tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

Bijwerkingen omvatten hoofdpijn, duizeligheid, gevoeligheidsstoornissen, lethargie, tremor, apathie, misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, bloeddrukverlaging, aanvallen van bronchospasmen, spier- en gewrichtspijn, rugpijn, urinewegaandoeningen, pijn, flebitis op de injectieplaats.

Dit is een zeer ernstig medicijn, het mag alleen worden gebruikt in omstandigheden van zorgvuldige monitoring van de toestand van de patiënt. Het is noodzakelijk een inslag van medicinale substantie op de huid of de ontvangst binnenin uit te sluiten.

Versterkt het hypotensieve effect van bepaalde groepen antihypertensiva, vasodilatoren.

Triflusal (Dysgren)

Remt bloedplaatjescyclo-oxygenase, dat de biosynthese van tromboxaan vermindert.

Vormvrijgave - 300 mg capsules.

De aanbevolen dosering is 2 capsules 1 keer per dag of 3 capsules 3 keer per dag. Neem bij inname veel water.

Bijwerkingen en contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van acetylsalicylzuur.

Triflusal wordt met voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met ernstig lever- of nierfalen.

Tijdens zwangerschap en borstvoeding wordt het medicijn niet aanbevolen.

Gecombineerde medicijnen

Er zijn geneesmiddelen die verschillende antibloedplaatjesagentia bevatten die de effecten van elkaar versterken of ondersteunen.

De meest voorkomende zijn de volgende:

• Agrenox (bevat 200 mg dipyridamol en 25 mg acetylsalicylzuur);
• Aspigrel (omvat 75 mg clopidogrel en acetylsalicylzuur);
• Coplavix (de samenstelling is vergelijkbaar met Aspigrel);
• Cardiomagnyl (het bevat acetylsalicylzuur en magnesium in doses van 75 / 12,5 mg of 150 / 30,39 mg);
• Magnicor (de samenstelling is vergelijkbaar met de samenstelling van Cardiomagnyl);
• Combi-ask 75 (de samenstelling is ook vergelijkbaar met de samenstelling van Cardiomagnyl - 75 mg acetylsalicylzuur en 15,2 mg magnesium).

Het bovenstaande zijn de meest algemeen gebruikte antibloedplaatjesagentia in de medische praktijk. Wij vestigen uw aandacht op het feit dat de gegevens die in het artikel worden geplaatst, uitsluitend aan u worden verstrekt om u vertrouwd te maken en geen handleiding voor actie. Alsjeblieft, als je klachten hebt, niet zelfmedicijnen, maar vertrouw je gezondheid toe aan professionals.

Welke arts moet contact opnemen

Om antitrombocytenmiddelen voor te schrijven, is het noodzakelijk om een ​​geschikte specialist te raadplegen: voor hartaandoeningen, voor een cardioloog, ziekten van de hersenvaten, voor een neuroloog, voor laesies van onderste ledemaatslagaders, voor een vaatchirurg of therapeut.

Farmacologische groep - Antiplatelet-middelen

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

Antiagregantie remt aggregatie van bloedplaatjes en rode bloedcellen, vermindert hun vermogen om te kleven en te hechten (adhesie) aan het endotheel van bloedvaten. Door de oppervlaktespanning van erytrocytenmembranen te verminderen, vergemakkelijken ze hun vervorming bij het passeren van de haarvaten en verbeteren ze de doorbloeding. Antiplatelet-agentia kunnen niet alleen aggregatie voorkomen, maar ook desaggregatie van reeds geaggregeerde bloedplaten veroorzaken.

Ze worden gebruikt om de vorming van postoperatieve bloedstolsels te voorkomen, met tromboflebitis, retinale vasculaire trombose, aandoeningen van de cerebrale circulatie, enz., En ook om trombo-embolische complicaties bij ischemische hartaandoeningen en hartinfarcten te voorkomen.

Remmend effect op de binding (aggregatie) van bloedplaatjes (en erytrocyten) wordt in verschillende mate uitgeoefend door geneesmiddelen van verschillende farmacologische groepen (organische nitraten, calciumantagonisten, purinederivaten, antihistaminica, enz.). Een uitgesproken antibloedplaatjeseffect heeft NSAID's, waarvan acetylsalicylzuur algemeen wordt gebruikt voor het voorkomen van trombusvorming.

Acetylsalicylzuur is momenteel de belangrijkste vertegenwoordiger van antibloedplaatjesagentia. Het heeft een remmend effect op spontane en geïnduceerde plaatjesaggregatie en adhesie, op de afgifte en activering van bloedplaatjesfactoren 3 en 4. Er is aangetoond dat de antigroepatieactiviteit ervan nauw gerelateerd is aan het effect ervan op de biosynthese, liberalisatie en het GHG-metabolisme. Het bevordert de afgifte van vasculair endotheel PG, incl. BGA₂ (Prostacycline). De laatste activeert adenylaatcyclase, vermindert het gehalte aan geïoniseerd calcium in bloedplaatjes - een van de drie belangrijkste mediatoren van aggregatie en heeft ook desaggregatieactiviteit. Bovendien vermindert acetylsalicylzuur, de activiteit van cyclo-oxygenase onderdrukkend, de vorming van tromboxaan A in bloedplaatjes.₂ - prostaglandine met het tegenovergestelde type activiteit (proaggregerende factor). In grote doses remt acetylsalicylzuur ook de biosynthese van prostacycline en andere antitrombotische prostaglandinen (D₂, E₁ en anderen). In dit opzicht wordt acetylsalicylzuur voorgeschreven als een anti-regulator in relatief kleine doses (75-325 mg per dag).

antiplaatjesmiddelen

ANTIAGEGLEMENTEN zijn geneesmiddelen die bloedstolsels verminderen door de aggregatie van bloedplaatjes te remmen. Een van de meest effectieve en goedkope middelen - acetylsalicylzuur (aspirine), onomkeerbaar blokkeren van tromboxaan van de bloedplaatjes productie van prostaglandine - endogene agreganty. Om een ​​optimaal effect het gebruik van kleine doses geneesmiddel (300 mg), omdat het niet wordt geblokkeerd door de vorming van prostacycline voorkomt aggregatie van bloedplaatjes in een vaatwand. In grote doses, anti-inflammatoire, antipyretische, pijnstillende effect van het medicijn. Indicaties voor het gebruik van aspirine als antiplatelet therapie: onstabiele angina en myocardinfarct, TIA, ischemische beroerte bij mannen. Bijwerkingen: irriterend effect op het slijmvlies van het maagdarmkanaal - buikpijn, brandend maagzuur, misselijkheid en braken, diarree, erosie en zweren optreden van bloeden; allergeen. reacties (bronchospasme, angio-oedeem, urticaria, enz.). Wanneer duurt. Ontvangst - een schending van de functies van lever en nieren, trombocytopenie, duizeligheid, hoofdpijn, oorsuizen, visusstoornissen. Contra-indicaties: maagzweer van de maag en twaalfvingerige darm; gastro-intestinale bloedingen; bloedarmoede; hemorrhagische diathese; "aspirin-triade" (bronchiale astma, nasale polyposis en aspirine-intolerantie); zwangerschap (vooral het derde trimester); ernstige nierfunctiestoornis; toegenomen. gevoeligheid voor salicylaten.

Ticlopidine (ticlid) is beter dan aspirine in het antibloedplaatjeseffect; het wordt gebruikt om ischemische aandoeningen te voorkomen bij patiënten met duidelijke atherosclerose van de hersenen en de onderste ledematen; in de revalidatieperiode van een hartinfarct, subarachnoïdale bloeding; na coronaire bypassoperatie, voor de preventie van retinopathie bij diabetes mellitus; preventie en correctie van trombocytochemische aandoeningen veroorzaakt door extracorporale circulatie (bijv. hemodialyse). Bijwerkingen: bloeden, veranderingen in het bloedbeeld, diarree, buikpijn, zelden - verhoogde transaminasewaarden, cholestatische geelzucht, allergieën. reactie. Contra-indicaties: hemorrhagische diathese, bloedingsneiging (maagzweer, bloeding, beroertes, enz.), Bloedziekten gepaard met een toename. bloeding, intolerantie voor ticlopidine.

Pentoxifylline (Trental) vermindert bloedplaatjesaggregatie, neemt de vervormbaarheid van erytrocyten, hechting (steken en het vermogen om te hechten aan het endotheel van bloedvaten) en bloedviscositeit verlagen. Indicaties voor gebruik: de ziekte van Raynaud, diabetisch. angiopathie, cerebrovasculair accident. Bijwerkingen: verlaging van de bloeddruk tijdens parenterale toediening; dyspepsie, misselijkheid, braken; tachycardie; hyperemie van de huid; duizeligheid, hoofdpijn, nervositeit, slaperigheid of slapeloosheid; allergeen. reactie; zwelling; bloeden. Contra-indicaties: acuut myocardiaal infarct, bloeding, zwangerschap.

Clopidogrel (plavike) remt plaatjesaggregatie is geïndiceerd voor de preventie van ischemische aandoeningen (myocardinfarct, cerebraal infarct, perifere arteriële trombose) bij patiënten met atherosclerose, effectief in onstabiele angina en kleine focale myocardiaal infarct, coronaire stent na implantatie. In vergelijking met ticlopidine is de kans op bijwerkingen kleiner. Contra-indicaties: actieve bloeding, overgevoeligheid voor het geneesmiddel, ernstige leveraandoening, maagzweer en darmzweren, zwangerschap, jeugd en jeugd (tot 18 jaar).

Antiplatelet effect is

Endotheeltests ("knijpen", "tourniquet", "manchet"). Om een ​​snuifje te testen, verzamelt de arts de huid onder het sleutelbeen en maakt een snuifje. Normaal gesproken is er geen verandering direct na het knijpen of 24 uur later. Als na 24 uur petechiën die zichtbaar zijn op het oog op de huid verschijnen, moet de dosering van desaggregantia opnieuw worden bekeken. Voor het op een afstand van 1,5-2 cm onder de cubital fossa plaatsen van een harnas op de onderarm is een cirkel met een diameter van 2,5 cm geschetst.Een tonometer-manchet wordt op de schouder aangebracht en er wordt een druk van 80 mm Hg gecreëerd. Art., Het strikt handhaven gedurende 5 minuten op dit niveau. Meet vervolgens in de afgebakende cirkel het aantal petechiën. Normaal worden niet meer dan 10 petechiën waargenomen. Met een toename van het aantal petechiën, is het noodzakelijk om de dosis desaggregant te verlagen.

Het uiterlijk van huidhememorragisch syndroom. Bij normale huid is hemorragisch syndroom afwezig. Het optreden ervan op een van de momenten van disaggregante therapie moet worden geïnterpreteerd als een indicatie om de dosis van medicijnen of de volledige afschaffing ervan te verminderen.

Classificatie van middelen met antibloedplaatjesactiviteit:

Agenten die van invloed zijn COX-afhankelijke bloedplaatjesaggregatie.

Betekent dat de activiteit van het tromboxaansysteem vermindert.

Remmers van de synthese van tromboxane A₂:

COX-remmers: acetylsalicylzuur, sulfinpyrazon, indobufen;

tromboxaansynthase-remmers: dazoxiben, benzydamine, pyrmagrel.

Tromboxaan-receptorblokkers: chaingrel, vapiprost.

Middelen die de activiteit van het prostacycline-systeem verhogen.

Synthetische analogen van prostacycline: iloprost, epoprostenol.

Stimulerende middelen voor de synthese en afgifte van prostacycline. nicotinezuur, xanthinol nicotinaat.

Betekent het verminderen van de activiteit van PDE: dipyridamol, pentoxifylline.

P-antagonisten_2Y-purine-receptoren (thienopyridine): ticlopidine, clopidogrel.

PAF-receptorantagonisten: cadsorenon, tanakan, ketotifen, alprazolam, triazolam.

Integrine IIb / IIIa-receptorantagonisten.

Disintegrine of RDG-eiwitten: barburin, flavidine, kistrine, albolabrine, eptifibatid

Monoklonale chimere antilichamen: abciximab

Niet-peptide antagonisten (fibana): lamifiban, tirofiban, kemilofiban, fra dafiban

I. Agenten die de COX-afhankelijke bloedplaatjesaggregatieroute beïnvloeden.

Acetylsalicylzuur (Acidum acetylsalicylicum, Aspirine). Verwijst naar niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. MD: Acetylsalicylzuur (ASA) interageert met het actieve centrum van het cocloxigenase en acetyleert het in de serine vorm van de status (Ser.₂₂₉). Dientengevolge is de enzymactiviteit onomkeerbaar verloren. Remming van COX treedt op zowel in bloedplaatjes als in het endotheel, waar de TxA-synthese ophoudt.₂ en PgI₂. Omdat er in de endotheelcellen een kern is, en na enkele uren, als gevolg van de synthese van de novo COX-moleculen, is de vorming van PgI₂ wordt hersteld. In tegenstelling tot het endotheel hebben bloedplaatjes geen kern, dus TxA-synthese₂ wordt alleen hervat als zich nieuwe bloedplaatjes in het beenmerg vormen. Bovendien wordt aangenomen dat de gevoeligheid van COX van bloedplaatjes voor acetylsalicylzuur enkele malen hoger is dan die van COX van het endotheel, daarom remt ASC, in relatief kleine doses, voornamelijk bloedplaatjes COX.

FE: in doses tot 325 mg / dag vermindert ASA de bloedplaatjesaggregatie met weinig of geen antipyretische, analgetische of ontstekingsremmende effecten. Tot dusverre is ASC de "gouden standaard" in de keuze van antiaggregatietherapie; de ​​effectiviteit en veiligheid ervan in vergelijking met andere plaatjesaggregatieremmers is in een aantal klinische onderzoeken bevestigd.

RD: als antagonist, wordt ASK in een dosis van 100-325 mg / dag genomen, in de regel in de avond. Met een lage tolerantie kunt u om de andere dag in dezelfde doses worden voorgeschreven.

NE: 1) verhoogd risico op bloeding bij personen met latente defecten van het hemostatische systeem of in combinatie met andere geneesmiddelen die de bloedstolling verlagen; 2) NSAID-gastropathie - ulceratieve laesie van het maagslijmvlies; 3) acute intravasculaire hemolyse bij personen met een defect in glucose-6-fosfaatdehydrogenase; 4) langdurig gebruik kan macrocytische anemie ontwikkelen die wordt veroorzaakt door folaatdeficiëntie; 5) teratogeen effect bij gebruik bij zwangere vrouwen.

FV: tabletten van 0,1; 0.325 en 0.5.

Met ulfinpyrazon (Sulfinpyrazone, Anturan) Farmacologisch actieve metaboliet van fenylbutazon. MD: remt onomkeerbaar bloedplaatjes cyclo-oxygenase en endotheel. In het endotheel, vanwege de synthese van het enzym de novo, de vorming van PgI₂ herstelt na een paar uur, maar de vorming van TxA₂ wordt niet hervat totdat de circulerende bloedplaatjespool is bijgewerkt. Bovendien vermindert sulfinpirazon de afgifte van ADP en serotonine van bloedplaatjes tijdens hun degranulatie.

FE: het remt de bloedplaatjesadhesie in grotere mate dan hun aggregatie. Ondanks het feit dat het is afgeleid van een niet-steroïde anti-inflammatoir middel, is sulfinpyrazon verstoken van analgetische en antipyretische activiteit. In kleine doses is het verstoken van antibloedplaatjesactiviteit, maar het heeft een uitgesproken uricosurisch effect, dat soms wordt gebruikt bij de behandeling van jicht en hyperuricemisch syndroom.

RD: als anti-regulerend middel wordt sulfinpyrazon 4 maal daags 200-400 mg ingenomen. NE: Mogelijke exacerbatie van maagzweren en darmzweren. FV: dragee op 0,2; tabletten van 0,1.

En ndobufen (Indobufenum, Ibustrine). Er wordt aangenomen dat het werkingsmechanisme van dit hulpmiddel geassocieerd is met reversibele remming van cyclo-oxygenase-activiteit. Na een enkele toepassing wordt het effect van het medicijn gedurende 12 uur gehandhaafd. Naast het antibloedplaatjeseffect heeft het een zwak analgetisch en ontstekingsremmend effect.

RD: 2-maal daags 100-200 mg na de maaltijd aanbrengen. In geval van een gestoorde nierfunctie (creatinineklaring minder dan 40 ml / min) moet de dosis van het geneesmiddel met 2 maal worden verlaagd.

NE: Bloeden, NPVS-gastropathie.

FV: tabletten van 0,2.

Dazoxyben, Bezidamin (Benzydamine), Pyrmagrel. Deze verbindingen werken als competitieve remmers van tromboxaansynthetase. Ze concurreren met PgG₂ en pgh₂ voor het actieve centrum van dit enzym en, uiteindelijk, de snelheid van vorming van TxA₂ valt scherp. Zoals echter is aangetoond in een aantal gecontroleerde klinische onderzoeken, is de effectiviteit van deze middelen laag. Er wordt aangenomen dat een van de redenen hiervoor de accumulatie van tromboxaan in de progenitorcellen, PgG, is₂ en pgh₂, die fungeren als tromboxaanreceptoragonisten en bloedplaatjesaggregatie kunnen induceren, zelfs in afwezigheid van TxA₂. Momenteel worden deze hulpmiddelen in de klinische praktijk praktisch niet gebruikt.

Ridogrel, Vapiprost. Deze geneesmiddelen hebben een gecombineerd effect op het metabolisme van tromboxaan: ze verminderen de activiteit van tromboxaansynthetase en werken tegelijkertijd als receptorantagonisten voor TxA₂. dus deze middelen remmen niet alleen de vorming van tromboxaan, maar blokkeren ook, op receptorniveau, het proaggregante effect van TxA₂ en andere cyclische endoperoxiden (PgH₂, PGG₂). In 1994 werd een grootschalig klinisch onderzoek met Ridogrel uitgevoerd in vergelijking met acetylsalicylzuur. De resultaten van de studie toonden overtuigend aan dat ridogrel de klinische effectiviteit van ASA niet overschrijdt.

Iloprost (Iloprost) - een synthetisch analoog van PgI₂. MD: Wanneer het in het lichaam wordt geïntroduceerd, werkt het in op prostacyclinereceptoren op het oppervlak van bloedplaatjes en vasculaire gladde cellen, wat leidt tot activering van de adenylaatcyclaseroute om calciumniveaus te reguleren en als gevolg daarvan neemt het gehalte aan vrije calciumionen in het cytosol van cellen af.

FE: Reductie van vrij calcium in het cytoplasma van bloedplaatjes leidt tot een antagonistisch effect. In gladde spiercellen gaat een afname van calciumniveaus gepaard met celrelaxatie, de ontwikkeling van een hypotensief effect. In tegenstelling tot andere analogen van pro-staglandine, vermindert iloprost de druk in de longcirculatie (a. Pulmonalis) en wordt daarom soms gebruikt bij de behandeling van pulmonale hypertensie. Met het oog op het vaatverwijdende effect wordt iloprost ook gebruikt bij de behandeling van ledematen die bloedvatcellen vernietigen (syndroom van Raynaud, ziekte van Buerger, endarteritis obliterans, enz.). Net als natuurlijke prostacycline verhoogt iloprost de activiteit van lecithine-choline acyltransferase (LCAT) van de vaatwand, wat bijdraagt ​​tot de omzetting van vrije cholesterol in de vorm van esters en de synthese van HDL-cholesterol, terwijl LDL-productie daalt (anti-atherogeen effect). Soms wordt iloprost gebruikt om trombocytopenie te voorkomen en te behandelen, wat voorkomt bij patiënten die niet-gefractioneerde heparine krijgen. Er wordt aangenomen dat dit te wijten is aan het vermogen van iloprost (evenals andere prostacycline-analogen) om de levensduur van de bloedplaatjes te verlengen.

RD: intraveneus langzaam gedurende 45 minuten geïnjecteerd met een dosis van 1-3 ng / kg / min (tot een maximum van 10 μg per injectie). Soms wordt iloprost oraal toegediend met 1 mcg / kg 2-3 keer per dag, maar bij orale toediening bedraagt ​​de biologische beschikbaarheid niet meer dan 16%.

NE: 1) gastro-intestinale aandoeningen - anorexia, misselijkheid, braken, diarree; 2) collaps, orthostatische hypotensie; 3) huiduitslag, overspannende pijn langs de aderen; 4) paradoxale amplificatie van aggregatie van bloedplaatjes wordt vrij vaak waargenomen na stopzetting van de infusie van iloprost; 5) de overmaat van toegestane doses kan leiden tot de ontwikkeling van ernstige ventriculaire aritmieën van hoge gradaties, die worden veroorzaakt door overbelasting van het Ca2 + -myocard. De bijwerkingen van iloprost zijn verminderd bij gecombineerd gebruik met ASA (tot 300 mg / dag).

Epoprostenol (Aepoprostenolum) is ook een synthetisch analoog van prostacycline, dat dezelfde effecten heeft als iloprost. In tegenstelling tot iloprost heeft epoprostol-nol een meer selectief effect op de bloedplaatjesreceptoren en heeft daarom vrijwel geen hypotensief effect.

H Icotinezuur (Acidum nicotinicum, Niacine, Vitamine PP) - vitamine B₃ (PP). MD: Bij parenterale toediening veroorzaakt nicotinezuur de afgifte van grote hoeveelheden PgI uit het endotheel.₂, histamine en kinine-achtige stoffen, wat leidt tot een afname van de bloedplaatjesaggregatie, vasodilatatie. Vanwege een slechte tolerantie worden nicotinezuurpreparaten echter niet gebruikt voor langdurige therapie als antibloedplaatjesaggregatiemiddelen.

RD: Cursusadministratie van nicotinezuur wordt meestal gebruikt voor het uitwissen van vaatziekten van de onderste ledematen. Het medicijn wordt intraveneus toegediend in de vorm van een 1% -oplossing volgens het schema: op de 1e dag 1 ml, in de 2e - 2 ml, in de 3e - 3 ml, enz. tot 10 ml per dag, waarna de dosis wordt verlaagd tot 1 ml / dag en opnieuw wordt aangepast tot 1 ml.

Tot op heden is er geen klinisch betrouwbare bevestiging van de voordelen van nicotinezuurtherapie vergeleken met andere plaatjesaggregatieremmers.

NE: De meeste ongewenste effecten van nicotinezuur zijn te wijten aan de afgifte van histamine en de activering van het kininesysteem. De snelle introductie van nicotinezuur gaat gepaard met hyperemie van de huid, urticaria, jeuk. De afgifte van histamine en bradykinine leidt tot een daling van de bloeddruk, wat gepaard gaat met ernstige duizeligheid. Veroorzaakt door histamine en kininen, kunnen hyperemie en oedeem van de slijmvliezen van de galwegen en urethra leiden tot de ontwikkeling van symptomen die lijken op een aanval van galkoliek, dysurische stoornissen (sterk branderig gevoel tijdens urineren, spastische samentrekkingen van de blaas aan het einde van de urinaire handeling). Bij langdurig gebruik van nicotinezuur kunnen gastro-intestinale complicaties optreden: anorexia, braken, diarree, ulceratie van het maagslijmvlies, abnormale leverfunctie (een sterke stijging van de serumtransaminasewaarden); mogelijke hyperglycemie en hyperurikemie, die exacerbatie van latente jicht of decompensatie van diabetes kan veroorzaken.

Ondanks het feit dat nicotinamide de meeste ongewenste effecten van nicotinezuur wordt onthouden, is het gebruik ervan als een antibloedplaatjesagens niet effectief.

FV: Ampullen van 1% oplossing van 1 ml.

Santinola nicotinaat (Xantinoli nicotinas, Complamin). Deze tool is een combinatie van een derivaat van theofylline - xanthine en nicotinezuur. MD: vervat in het molecuul nicotinezuur veroorzaakt de afgifte van prostacycline uit het endotheel, wat vasodilatatie en antibloedplaatjeseffect verschaft. Xantinol is een zwakke antagonist van A₁-purine receptoren en, blokkeren ze, verhoogt de effecten van nicotinezuur: de ADP-afhankelijke bloedplaatjesaggregatieroute wordt verstoord, relaxatie van vasculaire gladde spiercellen vindt plaats als gevolg van de blokkering van purine receptoren op hun oppervlak.

FE: Gebaseerd op het desaggregerende en zwakke vaatverwijdende effect van xanthinol, wordt nicotinaat gebruikt bij de behandeling van vernietigende ziekten van de onderste ledematen, diabetische angiopathie en retinopathie (schade aan de kleine haarvaten van de retina, nieren en andere organen). Over het algemeen wordt xanthinol-nicotinaat beter verdragen dan nicotinezuur. Net als pentoxifyllinexanthinol verbetert nicotinaat de reologische eigenschappen van bloed door de vervormbaarheid van rode bloedcellen te verhogen (zie pentoxifylline).

RD: Xanthinol-nicotinaat wordt oraal toegediend aan 0,15-0,3 g driemaal daags na de maaltijd, in kuren van 2 maanden. In ernstige gevallen kunt u intramusculair 300 mg 1-3 keer per dag binnenkomen of intraveneus langzaam druppelen na verdunning van 1500 mg xanthinol-nicotinaat in 500 ml 5% glucose (de inleiding moet minstens 3-4 uur duren).

NE: Helaas is het vaatverwijdende effect van xanthinol-nicotinaat meer uitgesproken in intacte vasculaire bekkens en is de ernst ervan in gebieden die worden beïnvloed door ischemie veel minder. Daarom is, met het gebruik van xanthine nicotinaat, de ontwikkeling van een "overval syndroom" mogelijk - een paradoxale toename van de bloedstroom in normaal geperfundeerde weefsels en de sterke afname in ischemische zones. Het gevaarlijkste is overvalsyndroom bij mensen met coronaire hartziekte met subcriticale kransslagaderstenose.

FV: pillen en pillen 0,15; oplossing in ampullen van 15% voor 2 en 10 ml.

Dipyridamol (Dipyridamolum, Curantyl, Persantin). MD: Men denkt dat het werkingsmechanisme van dipyridamol geassocieerd is met verschillende processen.

D ipiridamol verbetert de vorming van prostacycline in het endotheel (PgI₂), die een antibloedplaatjeseffect heeft.

Dipyridamol vermindert de cytoplasmatische fosfodiesterase-activiteit van bloedplaatjes. Dit leidt tot de stopzetting van hydrolytische vernietiging van cAMP daarin, die wordt gevormd onder de invloed van PgI₂, en versterkt het antibloedplaatjeseffect van prostacycline.

Dipyridamol is een competitieve remmer van adenosinedeaminase - het belangrijkste enzym voor het gebruik van adenosine in het vaatbed. Dipyridamol remt de opname van adinosine door het endotheel en rode bloedcellen. Uiteindelijk neemt de concentratie van adenosine in het bloed toe. Net als AMP kan adenosine P blokkeren_2Y-plaatjesreceptoren en remmen hun activering onder invloed van ADP en remmen daarom de proaggregante werking van ADP.

FE: Dipyridamol remt de hechting in grotere mate dan de aggregatie van bloedplaatjes, het is echter vergelijkbaar met acetylsalicylzuur wat betreft het antibloedgenelet-effect. Dipyridamol heeft een vaatverwijdend effect als gevolg van de verstoring van de PDE-activiteit van vasculaire gladde spieren en een verhoging van het cAMP-niveau daarin. Tegelijkertijd wordt relaxatie van glad spierweefsel veroorzaakt door 2 processen: 1) cAMP activeert de Ca 2 + dragereiwitten in het celmembraan, die geïoniseerd calcium uit het cytoplasma verwijderen en myocytenfibrillen ontspannen; 2) cAMP-afhankelijke proteïnekinasen fosforyleren het enzym fosforylase-kinase en vertalen het in de actieve vorm. Het fosforylase-kinase fosforyleert op zijn beurt het kinasen van de lichte keten van de myosine en desactiveert het daardoor. Inactieve myosine lichte keten kinase kan niet zorgen voor de fosforylatie van myosine, wat nodig is in het proces van samentrekking van de gladde spieren. Uiteindelijk treedt relaxatie van gladde myocyten op en ontwikkelt vaatverwijding met een verlaging van de bloeddruk. (In diagram 2 wordt de regulatie van de gladde spiertonus gedetailleerder weergegeven.)

Schema 2. Regulering van de tonus van de vasculaire gladde spiercellen. AU - adenylaatcyclase; РDE - fosfodiësterase; IP₃ - inositoltrifosfaat; PIP₂ - fosfatidyl inositol bifosfaat; cAMP-Pk - cAMP-afhankelijke eiwitkinasen; Calmodulin - Calmodulin Actief Complex; KR - fosforylase kinase; KLC - myosine lichte keten kinase; LCM - myosine lichte ketens; GC - guanylaatcyclase; NO - stikstofmonoxide (endotheel-afhankelijke relaxatiefactor). Rode paden zorgen voor een toename van de tonus van de myocyt, groen - de daling.

Want dipyridamol is ook gekarakteriseerd immunomoduliruyuschee actie. Een aantal klinische studies hebben aangetoond dat het nemen van dipyridamol het risico op het ontwikkelen van kwaadaardige tumoren van de colorectale zone vermindert. Er wordt aangenomen dat dit effect van het medicijn te wijten is aan het effect van een verhoogd niveau van cAMP in de cel op de expressie van een aantal prooncogenen in zijn kern.

Dipyridamol heeft een zwak cardiotonisch effect, wat gepaard gaat met een verhoging van het niveau van adenosine en een toename van de ATP-synthese in het myocard.

RD: Dipiridamol wordt 3 maal daags oraal op een lege maag 75 mg ingenomen. Met een goede tolerantie kan de dosis van het geneesmiddel worden verhoogd tot 300-450 mg / dag. Misschien intraveneuze toediening van dit medicijn.

NE: 1) met snelle intraveneuze toediening kan leiden tot blozen, hypotensie en tachycardie; 2) de ontwikkeling van "overvalsyndroom" bij intraveneuze toediening van medicatie of orale toediening van hoge doses (de ontwikkeling van het syndroom is te wijten aan het grotere vaatverwijdende effect van dipyridamol in normale vaten en minder in de ischemische zone); 3) allergische reacties; 4) wanneer het gelijktijdig wordt toegediend met α-lactam-antibiotica of tetracyclines, is paradoxale versterking van dipyridamol-effecten mogelijk.

PV: tabletten en pillen met 0,025 en 0,075; oplossing in ampullen 0,5% -2 ml.

Pentoxifylline (Pentoxyphylline, Trental, Agapurin) is een theobrominederivaat. MD: Er wordt aangenomen dat het medicijn een veelzijdig effect heeft op het systeem van hemostase:

Pentoxifylline werkt als een zwakke antagonist van P_2Y-receptoren en, concurrerend met ADP voor binding aan deze receptoren, vermindert het proagregante effect van ADP op de purine receptoren en de assemblage van integrine receptoren.

Pentoxifylline vermindert de synthese van fibrinogeen en verhoogt de vorming van weefselplasminogeenactivator (t-PA), wat leidt tot een toename van de activiteit van het fibrinolytische systeem.

Pentoxifylline verhoogt de activiteit van glycogenolyse-enzymen in erytrocyten en verhoogt daardoor het gehalte aan difosfoglyceraat erin. In erythrocyten vervult difosfoglyceraat niet alleen een energetische functie, maar is het ook een ontkoppelaar van het cyto-skelet eiwit van het erythrocyt spectrin en het samentrekbare eiwit van actine. Verstoring van de samenwerking van deze eiwitten geeft het erytrocytmembraan een verhoogd vervormingsvermogen, zodat de erytrocyt (met een diameter van ongeveer 7 micron) vrij gemakkelijk zelfs de kleinste capillairen (met een diameter van ongeveer 5 micron) passeert. Bovendien veroorzaakt schending van de samenwerking van spectrine en actine conformationele veranderingen in de eiwitten van kaliumkanalen en vertaalt de kanalen in een inactieve toestand. Dientengevolge worden de stromen van "lekkage" van kalium uit het cytoplasma van erythrocyten verminderd en neemt hun osmotische weerstand toe. Dit werkingsmechanisme van pentoxifylline ligt ten grondslag aan zijn vermogen om de dynamische eigenschappen van rode bloedcellen te verbeteren.

FE: Pentoxifylline vermindert adhesie en aggregatie van bloedplaatjes, heeft enig vaatverwijdend effect. Vasodilatatie in het gebied van de haarvaten van de nier glomeruli leidt tot een lichte toename van diurese. Door het blokkeren van type-PDE in cardiomyocyten heeft pentoxifylline een zwak cardiotonisch effect. Opgemerkt moet worden dat het effect van pentoxifylline zich langzaam ontwikkelt: het antibloedplaatjeseffect verschijnt pas na 1-2 dagen en de verandering in de dynamische eigenschappen van rode bloedcellen wordt pas waargenomen na 2-4 weken regelmatig gebruik van het geneesmiddel. Dit komt door het feit dat pentoxifylline geen invloed heeft op volgroeide erytrocyten, maar op nieuw gevormde cellen tijdens hematopoëse en het klinische effect zich pas manifesteert nadat de circulerende poel van erytrocyten is vervangen door nieuwere cellen. Daarnaast heeft pentoxifylline een tonisch effect op de ademhalingsspieren (voornamelijk de intercostale spieren en het diafragma), wat leidt tot een verbetering van de functie van externe ademhaling en extra oxygenatie van het bloed. Dit effect van het medicijn is meer uitgesproken in de omstandigheden van aanvankelijke spierhypoxie, die optreedt bij chronische niet-specifieke longziekten (chronische bronchitis, bronchiaal astma, emfyseem, pneumosclerose, enz.).

Het is aangetoond dat regelmatig gebruik van pentoxifylline het risico op het ontwikkelen van borst- en colorectale kanker vermindert. Het mechanisme van dit effect is niet volledig opgehelderd, maar er wordt aangenomen dat een verandering in de expressie van de tumornecrosefactorgenen onder invloed van pentoxifylline daarin een bepaalde rol speelt.

FC: In het bloed bevindt pentoxifylline zich in een toestand die geassocieerd is met erytrocyten, waar het primaire metabolisme van het geneesmiddel plaatsvindt, waarbij tot 7 metabolieten worden gevormd, waarvan er 2, net als de moederverbinding, een uitgesproken antiaggregantactiviteit hebben. Het uiteindelijke metabolisme van pentoxifylline komt voor in de lever.

In de kliniek wordt pentoxifylline voornamelijk gebruikt voor de behandeling van vernietigende vaatziekten van de extremiteiten (de ziekte en het syndroom van Raynaud, atherosclerose obliterans, endarteritis, de ziekte van Buerger, diabetische voet, enz.). Tot dusverre zijn er geen gerandomiseerde gecontroleerde klinische onderzoeken met dit middel uitgevoerd in andere vormen van pathologie, daarom zijn er geen betrouwbare gegevens over de effectiviteit ervan in cardiologische of andere vormen van pathologie.

RD: Pentoxifylline dient oraal te worden ingenomen met voedsel 400 mg driemaal daags, het is mogelijk intraveneuze toediening van 100 mg van het geneesmiddel in 500 ml zoutoplossing in de vorm van een infusie van 1,5 - 3,0 uur. Bij gebruik van pentoxifylline moet de patiënt worden geïnformeerd dat het geneesmiddel moet worden ingenomen zonder te breken en niet te kauwen op de tabletten (dit, evenals innemen met voedsel, maakt het mogelijk het irriterende effect van pentoxifylline op de slijmvliezen van het maagdarmkanaal te verminderen). Als de patiënt vergeten is het medicijn op tijd in te nemen, moet het zo snel mogelijk na het overslaan van de dosis worden ingenomen, maar in geen geval mag u proberen de volgende dosis van het geneesmiddel te verdubbelen!

NE: 1) vaak veroorzaakt pentoxifylline dyspeptische stoornissen in de vorm van misselijkheid, braken, diarree, xerostomie; 2) allergische reacties; 3) in hoge doses kan de ontwikkeling van aritmieën veroorzaken; 4) slaperigheid kan voorkomen of tegengesteld zijn aan de ongewone opwinding van de patiënt; 5) Pentoxifylline in voldoende hoge concentraties is vervat in de melk van zogende vrouwen, daarom wordt het, met inachtneming van de gegevens over de oncogeniciteit van het geneesmiddel verkregen bij dieren, niet aanbevolen aan moeders die borstvoeding geven te geven.

FV: 400 mg tabletten; oplossing in ampullen 2% -5 ml.