Antiplaatjesmiddelen zijn geneesmiddelen die het bloedstollingssysteem van een persoon kunnen beïnvloeden, waardoor de hoofdfunctie ervan wordt opgeschort.
Ze remmen het metabolisme van stoffen die trombine produceren en andere componenten die bloedstolsels in de bloedvaten veroorzaken.
Meestal worden antiplatelet-middelen gebruikt voor aandoeningen van het cardiovasculaire systeem om het risico van bloedstolsels in de aderen van de onderste ledematen te voorkomen. Deze geneesmiddelen kunnen aggregatie van bloedplaatjes voorkomen, evenals hun lijmen aan de binnenwanden van bloedvaten.
Ontdekkingsgeschiedenis
Het begin van de twintigste eeuw - de periode van het verschijnen van de eerste antibloedplaatjesagentia en anticoagulantia. In de jaren vijftig was het mogelijk om een medicijn te kopen dat invloed heeft op de bloeddichtheid, het actieve ingrediënt in zijn samenstelling werd coumarine genoemd. Dit medicijn verdunde het bloed goed, wat de vorming van bloedstolsels verhinderde.
Vervolgens werden plaatjesaggregatieremmers en anticoagulantia in de handel verkrijgbaar die in toenemende mate worden gebruikt voor de behandeling en preventie van vaatziekten.
Antiplatelet agents en anticoagulantia - is er een verschil?
Wanneer er schade optreedt in het menselijk lichaam, om bloedverlies te voorkomen, kleven bloedplaatjes samen met erytrocyten en vormen stolsels of bloedstolsels. Het helpt het bloeden te stoppen.
Maar in sommige gevallen worden de bloedvaten beschadigd, ontstoken of er ontstaat atherosclerose, en dan vormen de bloedplaatjes al bloedstolsels in zo'n gewond vat.
Antiplatelet-middelen voorkomen de hechting van bloedplaatjes, terwijl ze vrij zacht werken, worden ze voorgeschreven aan mensen met een hoog risico op trombose, in tegenstelling daarmee zijn anticoagulantia krachtigere geneesmiddelen voor hun effecten, ze laten geen bloedklontering toe, wat de ontwikkeling van spataderen, trombose, hartaanvallen en beroertes voorkomt.
Basale farmacologie en werkingsmechanisme van antibloedplaatjesaggregatiemiddelen:
toepassingsgebied
Antiplatelet actie is aan te raden voor de volgende ziekten:
- preventie van arteriële en veneuze bloedstolsels;
- tromboflebitis;
- ischemische hartziekte;
- angina pectoris;
- hypertensie;
- atherosclerose;
- voorbijgaande ischemische aanval;
- keelpijn;
- beroerte;
- perifere vasculaire ziekte;
- retinopathie bij diabetes mellitus;
- rangeren van bloedvaten.
Contra-indicaties voor het gebruik en mogelijk "zijwaarts"
Alle geneesmiddelen hebben contra-indicaties. Overweeg in meer detail de contra-indicaties voor bloedplaatjesaggregatieremmers:
- maagzweer en darmzweer;
- bloeding;
- verminderde lever- en nierfunctie;
- hartfalen;
- hemorragische beroerte;
- zwangerschap en borstvoeding.
Bij het nemen van aspirine kan een bronchospasmen optreden, daarom mag acetylsalicylzuur niet worden gebruikt voor patiënten met astma. Er moet ook aan worden herinnerd dat aspirine kan bijdragen aan het ontstaan van een maagzweer.
De meest voorkomende bijwerkingen bij gebruik van antibloedplaatjesmiddelen zijn:
- hoofdpijn;
- misselijkheid en braken;
- duizeligheid;
- hypotensie;
- het optreden van bloeden;
- allergische reacties.
Classificatie van antibloedplaatjesaggregatiemiddelen
Er zijn twee soorten belangrijkste antibloedplaatjesagentia: bloedplaatjes en erytrocyten. Voor bloedplaatjes omvatten acetylsalicylzuur, Heparine, Indobufen, Dipyridamol. Erytrocyten zijn pentoxifylline en reopoliglyukin.
Bloedplaatjesgroep
Laten we in meer detail bloedplaatjesaggregatieremmeraggregaten bekijken die aggregatie van bloedplaatjes voorkomen, een lijst met de meest populaire geneesmiddelen:
- Het bekendste medicijn in deze groep is acetylsalicylzuur of aspirine. Dit medicijn is goedkoop en betaalbaar voor iedereen. Het wordt gebruikt om het bloed in kleine doses te verdunnen. Maar als u de dosis overschrijdt, werkt aspirine als een antipyretisch en ontstekingsremmend middel. Neem lang acetylsalicylzuur om een uitgesproken effect te verkrijgen. Deze periode kan maanden of zelfs jaren zijn. Geneesmiddelen die acetylsalicylzuur bevatten zijn verschillende namen - aspirine Cardio, Cardiomagnyl, Acecardol, Aspicore en anderen.
- Een ander bekend antiplatelet is Ticlopidine. Het effect is sterker dan dat van aspirine. Het is geïndiceerd voor trombose, coronaire hartziekte, in gevallen waarin vasculaire atherosclerose duidelijk tot uiting komt.
- Dipyridamol (Curantil) - verwijdt de bloedvaten en vermindert de druk. De bloedstroom verhoogt zijn snelheid, de cellen worden beter voorzien van zuurstof. Bloedplaatjesaggregatie is verminderd. Kan helpen met een aanval van angina pectoris, namelijk het uitbreiden van de coronaire vaten. Het heeft geen nadelige invloed op het maag-darmkanaal.
- Clopidogrel - in zijn werking lijkt op Tiklopedin. Vermindert de aggregatie van bloedplaatjes, maar heeft vrijwel geen bijwerkingen en veroorzaakt geen allergieën. Geaccepteerde cursus voor een lange tijd. Het is geïndiceerd voor alle soorten trombose en hart- en vaatziekten.
- Abtsiksimab - heeft een antithrombotisch effect. Handelt snel, maar kort. Het wordt intraveneus in intramurale omstandigheden gebruikt in combinatie met acetylsalicylzuur en heparine. De indicaties zijn acuut coronair syndroom en vasculaire angioplastiek.
- Theonikol - heeft antiagregatnogo en vasodilating effect, verbetert de toevoer van zuurstof naar de hersenen.
- Eptifibatid (Integrilin) - wordt voorgeschreven met aspirine aan patiënten met acuut coronair syndroom of patiënten die coronaire angioplastiek nodig hebben. Het wordt gebruikt in het ziekenhuis.
- Iloprost (Ilomedin) - voorkomt hechting van bloedplaatjes, kan de trombus die al is gevormd, oplossen. Het medicijn is vrij krachtige actie, wordt gebruikt in stationaire omstandigheden met kritische ischemie en het syndroom van Raynaud.
- Trifusal (Dysgen) - de werking van het medicijn is gericht op het verminderen van de biosynthese van thromboxane, omdat bloedplaatjescyclo-oxygenase wordt geremd.
Erytrocytengroep
Middelen ter voorkoming van de aggregatie van erytrocyten (erytrocyten antibloedplaatjesmiddelen):
- Pentoxifylline (Trental) - dankzij de werking van het medicijn worden de reologische eigenschappen van bloed verbeterd. Rode bloedcellen worden flexibeler, waardoor ze gemakkelijk door de haarvaten kunnen gaan. De cellen kleven niet aan elkaar, het bloed wordt meer vloeibaar. Het effect van Trental komt na een maand. Het is geïndiceerd voor gebruik bij problemen met de bloedsomloop. Maar voor mensen die al een hartinfarct hebben gehad, is het gecontra-indiceerd.
- Reopoligljukin. Het heeft bijna dezelfde eigenschappen als Trental, maar is veiliger.
Complexe medicijnen
Er zijn geneesmiddelen die verschillende antibloedplaatjesaggregatiemiddelen met verschillende werkingsrichtingen bevatten. Eén actief ingrediënt verbetert de werking van een ander.
We vermelden de meest populaire van deze geneesmiddelen:
- Cardiomagnyl (aspirine plus magnesium);
- Agrenox (Dipyridamol en aspirine);
- Aspigrel (Clopidogrel en aspirine).
Toepassingsfuncties
Het is noodzakelijk om pas antibloedplaatjesgeneesmiddelen te gebruiken na raadpleging van een arts. Het is onaanvaardbaar om zelf te behandelen, omdat er contra-indicaties zijn voor de ontvangst en het optreden van bijwerkingen niet is uitgesloten.
Als er ongebruikelijke symptomen of uitingen van een allergische reactie optreden, moet u onmiddellijk stoppen met het gebruik van het geneesmiddel en een arts raadplegen.
De benoeming van antibloedplaatjesagentia is afhankelijk van de ziekte betrokken bij verschillende specialisten:
- cardioloog met hartziekte;
- neuroloog met een hersenziekte;
- fleboloog of vaatchirurg voor laesies van de aderen en slagaders van de onderste ledematen.
Keuzeprobleem
Vaak is het oppakken van een bepaald medicijn niet eenvoudig. Aangezien er nu veel antibloedplaatjesmiddelen in de handel zijn, is het noodzakelijk om het werkingsmechanisme van een bepaald medicijn en mogelijke bijwerkingen zorgvuldig te bestuderen.
Bijvoorbeeld, bij aandoeningen van het maagdarmkanaal mogen geen geneesmiddelen worden gebruikt die acetylsalicylzuur bevatten. Dit kan tot ernstige gevolgen leiden.
Speciale instructies en tips
Neem antibloedplaatjesbehoefte een lange tijd in de juiste doseringen. De dosis niet overschrijden of verlagen, en het medicijn niet zelf annuleren. Er moet regelmatig een bloedtest worden afgenomen om het aantal bloedplaatjes onder controle te houden.
Preparaten van deze groep zijn een onmisbaar profylactisch middel voor vaatziekten. Dankzij hen kunt u jarenlang uw gezondheid behouden en uw leven verlengen. Het belangrijkste op tijd om de aanwezigheid van een bepaalde ziekte te identificeren, die de ontvangst van antibloedplaatjesagentia vertoont.
De arts zal u helpen het juiste medicijn te kiezen, een behandelingskuur voorschrijven. Het is noodzakelijk om zich aan deze aanbevelingen te houden, annuleer de medicatie niet zelf.
Naast het nemen van beide medicijnen, is het de moeite waard om je levensstijl te herzien. Pas voeding aan, voer meer verse groenten en fruit in het dieet.
Minder zou vet voedsel, meel moeten eten. Ook correcte en haalbare oefeningen helpen het lichaam te versterken. Je moet meer in de frisse lucht lopen en de maximale hoeveelheid positieve emoties krijgen.
Antiplatelet drugs: een overzicht van geneesmiddelen, indicaties en contra-indicaties
Een van de meest succesvolle methoden voor farmacoprofylaxe voor de vorming van bloedstolsels in bloedvaten is het gebruik van speciale geneesmiddelen - bloedplaatjesaggregatieremmers. Het bloedstollingsmechanisme is een complex geheel van fysiologische en biochemische processen en wordt kort beschreven op onze website in het artikel "Direct werkende anticoagulantia". Een van de stadia van bloedcoagulatie is de aggregatie (adhesie) van bloedplaatjes met elkaar met de vorming van de primaire trombus. Antiplatelet agents hebben hun effect in dit stadium. Door de biosynthese van bepaalde stoffen te beïnvloeden, remmen (remmen) ze het proces van het lijmen van bloedplaatjes, wordt er geen primaire trombus gevormd en vindt het stadium van enzymatische coagulatie niet plaats.
De mechanismen voor de implementatie van antibloedplaatjeseffect, farmacokinetiek en farmacodynamiek van verschillende geneesmiddelen zijn verschillend, daarom zal hieronder worden beschreven.
Indicaties voor gebruik van antibloedplaatjesagentia
In de regel worden geneesmiddelen van de antibloedplaatjesgroep gebruikt in de volgende klinische situaties:
- voor preventie of na lijden aan ischemische beroerte, evenals in het geval van voorbijgaande cerebrale circulatiestoornissen;
- bij ischemische hartziekten;
- met hypertensie;
- met uitwissende vaatziekten van de onderste ledematen;
- na hart- en vaatoperaties.
Contra-indicaties voor het gebruik van antibloedplaatjesagentia
Algemene contra-indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen in deze groep zijn:
Sommige vertegenwoordigers van plaatjesaggregatieremmers hebben indicaties en contra-indicaties die verschillen van andere geneesmiddelen in deze groep.
De groep antibloedplaatjesagentia omvatten de volgende geneesmiddelen:
- acetylsalicylzuur;
- ticlopidine;
- clopidogrel;
- dipyridamol;
- eptifibatide;
- iloprost;
- triflusar;
- gecombineerde medicijnen.
Overweeg elk van hen in meer detail.
Acetylsalicylzuur (Acecor cardio, Godasal, Lospirin, Polokard, Aspekard, Aspirin cardio en anderen)
Deze stof, hoewel gerelateerd aan niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, beïnvloedt ook de bloedstolling. Door de biosynthese van tromboxaan A2 in bloedplaatjes te onderdrukken, verstoort het dus de processen van hun aggregatie: het proces van coagulatie vertraagt. Gebruikt in grote doses beïnvloedt acetylsalicylzuur andere stollingsfactoren (remt de biosynthese van antithrombotische prostaglandinen, evenals de afgifte en activering van bloedplaatjesfactoren III en IV), wat leidt tot de ontwikkeling van een meer uitgesproken antiaggregant effect.
Meestal gebruikt voor de preventie van bloedstolsels.
Wanneer de opname goed in de maag wordt opgenomen. Terwijl je door de darmen beweegt en de pH van de omgeving verhoogt, neemt de absorptie ervan geleidelijk af. Geabsorbeerd in het bloed, wordt getransporteerd naar de lever, waar het de chemische structuur verandert onder invloed van biologisch actieve stoffen van het lichaam. Het penetreert de bloed-hersenbarrière, in moedermelk en hersenvocht. Uitscheiden voornamelijk door de nieren.
Het effect van acetylsalicylzuur ontwikkelt zich 20-30 minuten na een enkele dosis. De halfwaardetijd is afhankelijk van de leeftijd van de patiënt en de dosis van het geneesmiddel en varieert binnen 2-20 uur.
Form release - pillen.
De aanbevolen dosis als plaatjesaggregatieremmer - 75-100-325 mg, afhankelijk van de klinische situatie. Het heeft een ulcerogeen effect (kan de ontwikkeling van een maagzweer veroorzaken), dus u moet het medicijn na de maaltijd innemen en een voldoende hoeveelheid vloeistof drinken: water, melk of basisch mineraalwater.
Contra-indicaties voor het gebruik van acetylsalicylzuur worden beschreven in het algemene deel van het artikel, men hoeft alleen maar toe te voegen bronchiale astma (bij sommige mensen kan aspirine een bronchospasme-aanval veroorzaken, dit is de zogenaamde aspirine-astma).
Tijdens de behandeling met dit geneesmiddel kunnen bijwerkingen optreden, zoals:
- misselijkheid;
- verlies van eetlust;
- pijn in de maag;
- ulceratieve laesies van het spijsverteringskanaal;
- verminderde nierfunctie en lever;
- allergische reacties;
- hoofdpijn en duizeligheid;
- tinnitus;
- visuele beperking (reversibel);
- overtreding van bloedcoagulatie.
- behandeling met acetylsalicylzuur moet worden uitgevoerd onder controle van bloedstollingsparameters en de dagelijkse dosis ervan afhankelijk van hen aanpassen;
- gebruik van dit medicijn op hetzelfde moment als anticoagulantia, is het de moeite waard om het verhoogde risico op bloeding te onthouden;
- wanneer het geneesmiddel samen met andere niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen wordt gebruikt, moet het risico op gastropathie worden overwogen (waardoor hun negatieve effect op de maag toeneemt).
Ticlopidine (Ipaton)
Dit medicijn voor antitrombotische activiteit is verschillende malen hoger dan acetylsalicylzuur, maar het wordt gekenmerkt door een latere ontwikkeling van het gewenste effect: de piek ervan treedt op op de 3-10e dag van het innemen van het medicijn.
Ticlopidine blokkeert de activiteit van plaatjes-IIb-IIIa-receptoren, wat de aggregatie vermindert. Verhoogt de duur van het bloeden en de elasticiteit van rode bloedcellen, vermindert de viscositeit van het bloed.
Geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal snel en bijna volledig. De maximale concentratie van de werkzame stof in het bloed wordt na 2 uur genoteerd, de halfwaardetijd is van 13 uur tot 4-5 dagen. Het antiaggregatie-effect ontwikkelt zich binnen 1-2 dagen, bereikt een maximum na 3-10 dagen regelmatig gebruik, blijft nog 8-10 dagen na het stoppen van ticlopidine bestaan. Uitgescheiden in de urine.
Verkrijgbaar in de vorm van tabletten van 250 mg.
Het wordt aanbevolen om tijdens de maaltijden 1 tablet tweemaal per dag oraal in te nemen. Neem een lange tijd in beslag. Oudere patiënten en personen met een verhoogd risico op bloedingen worden in de helft van de dosis voorgeschreven.
Op de achtergrond van het innemen van het medicijn ontwikkelen zich soms bijwerkingen, zoals allergische reacties, gastro-intestinale stoornissen, duizeligheid en geelzucht.
Het geneesmiddel wordt niet parallel met anticoagulantia voorgeschreven.
Clopidogrel (Aterocard, Zilt, Lopigrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Artrogrel, Klopilet en anderen)
De structuur en werkingsmechanisme is vergelijkbaar met ticlopidine: het remt het proces van aggregatie van bloedplaatjes, waardoor de binding van adenosinetrifosfaat aan hun receptoren onomkeerbaar wordt geblokkeerd. In tegenstelling tot ticlopidine veroorzaakt het zelden de ontwikkeling van bijwerkingen van het maagdarmkanaal en het bloedsysteem, evenals allergische reacties.
Wanneer de opname snel wordt geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De maximale concentratie van een stof in het bloed wordt na 1 uur bepaald. De halfwaardetijd is 8 uur. In de lever verandert het in een actieve metaboliet (metabolisch product). Uitscheiden in de urine en uitwerpselen. Het maximale anti-aggregatie-effect wordt 4-7 dagen na aanvang van de behandeling genoteerd en duurt 4-10 dagen.
Het is beter dan acetylsalicylzuur bij het voorkomen van trombose bij cardiovasculaire pathologie.
Verkrijgbaar in de vorm van tabletten van 75 mg.
De aanbevolen dosering is één tablet, ongeacht de maaltijd, eenmaal per dag. De behandeling is lang.
Bijwerkingen en contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van ticlopidine, maar het risico van het ontwikkelen van eventuele complicaties en ongewenste reacties bij gebruik van clopidogrel is veel minder.
Dipyridamole (Curantil)
Remt de activiteit van specifieke plaatjeszymen, waardoor het gehalte aan cAMP toeneemt, wat een antibloedplaatjeseffect heeft. Het stimuleert ook de afgifte van de stof (prostacycline) uit het endotheel (de voering van het binnenvat) en de daaropvolgende blokkering van de vorming van tromboxaan A2.
Door het antibloedplaatjeseffect dichtbij acetylsalicylzuur. Daarnaast heeft het ook coronaire verwijdende eigenschappen (het verwijdt de coronaire bloedvaten van het hart tijdens een aanval van angina).
Snel en redelijk goed (37-66%) opgenomen in het maagdarmkanaal indien oraal ingenomen. De maximale concentratie wordt genoteerd in 60-75 minuten. De halfwaardetijd is gelijk aan 20-40 minuten. Afgeleid van de gal.
Verkrijgbaar in de vorm van pillen of tabletten van 25 mg.
Als antitrombotisch middel wordt aanbevolen om 1 tablet driemaal daags 1 uur voor de maaltijd in te nemen.
Bij de behandeling van dit medicijn kunnen de volgende bijwerkingen optreden:
- misselijkheid;
- duizeligheid en hoofdpijn;
- spierpijn;
- roodheid van de huid;
- bloeddruk verlagen;
- verergering van symptomen van coronaire hartziekten;
- huidallergische reacties.
Dipyridamol heeft geen ulcerogeen effect.
Contra-indicaties voor het gebruik van dit medicijn zijn onstabiele angina en acuut stadium van een hartinfarct.
Eptifibatid (Integrilin)
Remt de aggregatie van bloedplaatjes door de binding van fibrinogeen en enkele plasma-stollingsfactoren aan plaatjesreceptoren te voorkomen. Werkt omkeerbaar: 4 uur na het staken van de infusie wordt de plaatjesfunctie voor de helft hersteld. Het heeft geen invloed op de protrombinetijd en APTT.
Het wordt gebruikt in complexe therapie (in combinatie met acetylsalicylzuur en heparine) van acuut coronair syndroom en tijdens coronaire angioplastiek.
Vormloslating - oplossing voor injectie.
Voer het schema in.
Eptifibatid is gecontra-indiceerd bij hemorrhagische diathese, inwendige bloedingen, ernstige hypertensie, aneurysma, trombocytopenie, ernstige nierinsufficiëntie en lever, tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Van de mogelijke bijwerkingen dient te worden opgemerkt bloeding, bradycardie (vertragende hartcontracties), verlaging van de bloeddruk en bloedplaatjesaantal in het bloed, allergische reacties.
Het wordt alleen toegepast in de omstandigheden van een ziekenhuis.
Iloprost (Ventavis, Ilomedin)
Schendt de processen van aggregatie, adhesie en activatie van bloedplaatjes, bevordert de expansie van arteriolen en venulen, normaliseert verhoogde vasculaire permeabiliteit, activeert de fibrinolyseprocessen (oplossing van een reeds gevormde trombus).
Het wordt alleen gebruikt in de intramurale setting voor de behandeling van ernstige ziekten: het vernietigen van atrombangiitis in het stadium van kritieke ischemie, het vernietigen van endarteritis in het gevorderde stadium, ernstig syndroom van Raynaud.
Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie en infusie.
Geïntroduceerd intraveneus volgens het schema. Doseringen variëren afhankelijk van het pathologische proces en de ernst van de toestand van de patiënt.
Gecontra-indiceerd bij individuele overgevoeligheid voor de bestanddelen van het geneesmiddel, ziekten met een verhoogd risico op bloedingen, ernstige coronaire hartziekten, ernstige aritmieën, acuut en chronisch hartfalen, tijdens de zwangerschap en borstvoeding.
Bijwerkingen omvatten hoofdpijn, duizeligheid, gevoeligheidsstoornissen, lethargie, tremor, apathie, misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, bloeddrukverlaging, aanvallen van bronchospasmen, spier- en gewrichtspijn, rugpijn, urinewegaandoeningen, pijn, flebitis op de injectieplaats.
Dit is een zeer ernstig medicijn, het mag alleen worden gebruikt in omstandigheden van zorgvuldige monitoring van de toestand van de patiënt. Het is noodzakelijk een inslag van medicinale substantie op de huid of de ontvangst binnenin uit te sluiten.
Versterkt het hypotensieve effect van bepaalde groepen antihypertensiva, vasodilatoren.
Triflusal (Dysgren)
Remt bloedplaatjescyclo-oxygenase, dat de biosynthese van tromboxaan vermindert.
Vormvrijgave - 300 mg capsules.
De aanbevolen dosering is 2 capsules 1 keer per dag of 3 capsules 3 keer per dag. Neem bij inname veel water.
Bijwerkingen en contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van acetylsalicylzuur.
Triflusal wordt met voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met ernstig lever- of nierfalen.
Tijdens zwangerschap en borstvoeding wordt het medicijn niet aanbevolen.
Gecombineerde medicijnen
Er zijn geneesmiddelen die verschillende antibloedplaatjesagentia bevatten die de effecten van elkaar versterken of ondersteunen.
De meest voorkomende zijn de volgende:
- Agrenox (bevat 200 mg dipyridamol en 25 mg acetylsalicylzuur);
- Aspigrel (omvat 75 mg clopidogrel en acetylsalicylzuur);
- Coplavix (de samenstelling is vergelijkbaar met Aspigrel);
- Cardiomagnyl (het bevat acetylsalicylzuur en magnesium in doses van 75 / 12,5 mg of 150 / 30,39 mg);
- Magnicor (de samenstelling is vergelijkbaar met de samenstelling van Cardiomagnyl);
- Combi-ask 75 (de samenstelling is ook vergelijkbaar met de samenstelling van Cardiomagnyl - 75 mg acetylsalicylzuur en 15,2 mg magnesium).
Het bovenstaande zijn de meest algemeen gebruikte antibloedplaatjesagentia in de medische praktijk. Wij vestigen uw aandacht op het feit dat de gegevens die in het artikel worden geplaatst, uitsluitend aan u worden verstrekt om u vertrouwd te maken en geen handleiding voor actie. Alsjeblieft, als je klachten hebt, niet zelfmedicijnen, maar vertrouw je gezondheid toe aan professionals.
Welke arts moet contact opnemen
Om antitrombocytenmiddelen voor te schrijven, is het noodzakelijk om een geschikte specialist te raadplegen: voor hartaandoeningen, voor een cardioloog, ziekten van de hersenvaten, voor een neuroloog, voor laesies van onderste ledemaatslagaders, voor een vaatchirurg of therapeut.
Antiplaatjesmiddelen: werkingsmechanisme, gebruik / behandeling, lijst
Antiplaatjesmiddelen zijn een groep farmacologische geneesmiddelen die trombusvorming remmen door de aggregatie van bloedplaatjes te remmen en hun adhesie aan het binnenoppervlak van bloedvaten te onderdrukken.
Deze geneesmiddelen remmen niet alleen het werk van het bloedcoagulatiesysteem, maar verbeteren ook de reologische eigenschappen ervan en vernietigen reeds bestaande aggregaten.
Onder invloed van antibloedplaatjesmiddelen neemt de elasticiteit van erythrocytmembranen af, deze vervormen en passeren gemakkelijk door de haarvaten. De bloedstroom verbetert, het risico op complicaties wordt verminderd. Bloedplaatjesaggregatieremmers zijn het meest effectief in de eerste stadia van bloedcoagulatie wanneer bloedplaatjesaggregatie en de vorming van een primair bloedstolsel optreden.
toepassingspunten en werking van basische plaatjesaggregatieremmers
Breng antibloedplaatjesmiddelen aan in de postoperatieve periode voor de preventie van trombose, met tromboflebitis, ischemische hartziekte, acute ischemie van het hart en de hersenen, cardiosclerose na het infarct.
Hartpathologie en verminderd metabolisme gaan gepaard met de vorming van cholesterolplaques op het arteriële endotheel, die het lumen van de bloedvaten vernauwen. De bloedstroom op de plaats van de laesie vertraagt, het bloed wordt dikker, er wordt een trombus gevormd, waarop de bloedplaatjes blijven bezinken. Bloedstolsels worden door de bloedbaan verspreid, komen in de kransslagaders terecht en verstoppen ze. Er is acute myocardiale ischemie met kenmerkende klinische symptomen.
Antiplatelet en antistollingstherapie liggen ten grondslag aan de behandeling en preventie van beroertes en hartaanvallen. Noch antibloedplaatjesmiddelen, noch anticoagulantia kunnen een gevormd bloedstolsel vernietigen. Ze houden een stolsel tegen verdere groei en voorkomen verstopping van bloedvaten. Bereidingen van deze groepen kunnen het leven van patiënten met acute ischemie redden.
Anticoagulantia zijn, in tegenstelling tot antibloedplaatjesagentia, agressiever. Ze worden als duurder beschouwd en hebben een hoger risico op bijwerkingen.
getuigenis
Indicaties voor antibloedplaatjes-therapie:
- Ischemische aandoeningen
- Propromie voor trombose,
- atherosclerose,
- Onstabiele Angina,
- coronaire hartziekte,
- Hypertensieve hartziekte
- Oblitererende endarteritis,
- Placenta insufficiëntie
- Perifere arteriële trombose,
- Cerebrale ischemie en dyscirculatoire encefalopathie,
- De toestand na bloedtransfusie en bypass-operatie.
Contra
Bloedplaatjesaggregatieremmers zijn gecontra-indiceerd bij vrouwen tijdens de zwangerschap en tijdens de periode van borstvoeding; personen onder de leeftijd van 18; evenals lijden aan de volgende ziekten:
- Erosieve en ulceratieve laesie van het spijsverteringskanaal,
- Lever- en nierstoornis
- hematurie,
- Hartpathologie,
- Actief bloeden
- bronchospasme,
- "Aspirin Triad",
- trombocytopenie,
- C- en K-vitaminedeficiëntie,
- Acuut hartaneurysma,
- Bloedarmoede.
Bijwerkingen
Lijst van antibloedplaatjesgeneesmiddelen
Antiplatelet-medicijnen zijn vrij veel. De meesten van hen zijn profylactische stoffen die worden gebruikt bij een aantal hart- en vaatziekten en in de vroege postoperatieve periode.
Acetylsalicylzuur (aspirine)
Dit is een medicijn uit de groep van NSAID's met een uitgesproken antibloedplaatjeseffect. Het werkingsmechanisme van NSAID's is geassocieerd met de blokkade van enzymen die de synthese en het metabolisme van prostaglandinen van bloedplaatjes en de vaatwand reguleren. "Acetylsalicylzuur" wordt profylactisch gebruikt om bloedstolsels te voorkomen en is het meest betaalbare van alle plaatjesaggregatieremmende stoffen die in kleine doses worden gebruikt. Dit medicijn is veel gebruikt in de ambulante praktijk. Het elimineert de belangrijkste tekenen van ontsteking: vermindert koorts en pijn. Het medicijn heeft een remmend effect op het hypothalamische centrum van thermoregulatie en pijn.
"Acetylsalicylzuur" moet na een maaltijd worden ingenomen, omdat het de vorming van een maagzweer of andere gastropathie kan veroorzaken. Om een blijvend antibloedplaatjeseffect te bereiken, moet u kleine doses van het geneesmiddel gebruiken. Om de reologische eigenschappen van bloed te verbeteren en de bloedplaatjesaggregatie te onderdrukken, krijgen patiënten een halve tablet eenmaal daags voorgeschreven.
ticlopidine
"Tiklopidine" - een medicijn met uitgesproken antitrombotische activiteit. Dit medicijn heeft een sterker effect dan acetylsalicylzuur. "Tiklopidine" wordt voorgeschreven aan patiënten met ischemische cerebrovasculaire aandoeningen, waarbij de bloedtoevoer naar het hersenweefsel afneemt, evenals met ischemische hartaandoeningen, beenischemie, retinopathie op de achtergrond van diabetes mellitus. Personen die het rangeren van bloedvaten hebben ondergaan, vertonen een langdurig gebruik van het medicijn.
Het is een sterk antibloedplaatjesaggregatiemiddel dat de bloedingstijd verlengt, de adhesie van bloedplaatjes remt en hun aggregatie remt. Het gelijktijdige gebruik van het medicijn met anticoagulantia en andere antibloedplaatjesagentia is hoogst ongewenst. Het verloop van de behandeling is 3 maanden en wordt uitgevoerd onder de controle van het perifere bloed.
Het belangrijkste kenmerk van dit antibloedplaatjesagens is de hoge biologische beschikbaarheid, die wordt bereikt vanwege de hoge absorptiesnelheid. Het therapeutische effect na het stoppen van het geneesmiddel blijft enkele dagen bestaan.
De preparaten die ticlopidine als het belangrijkste actieve ingrediënt bevatten, zijn: "Tiklid", "Tiklo", "Tiklopidin-Ratiopharm".
pentoxifylline
Het medicijn heeft anti-aggregatie en krampstillend effect, verwijdt de bloedvaten en verbetert de bloedtoevoer naar de inwendige organen. Het medicijn heeft een positief effect op de reologische eigenschappen van het bloed en heeft geen invloed op de hartslag. "Pentoxifylline" is een angioprotector die de elasticiteit van bloedcellen verhoogt en de fibrinolyse versterkt. Het geneesmiddel is geïndiceerd voor angiopathie, claudicatio intermittens, posttrombotisch syndroom, bevriezing, spataderen, coronaire hartziekte.
clopidogrel
Dit is een synthetisch medicijn, de structuur en het werkingsmechanisme doen denken aan "Tiklopidine." Het remt de activiteit van bloedplaatjes en hun binding, verlengt de bloedingstijd. "Clopidogrel" is een praktisch niet-toxisch medicijn met milde bijwerkingen. Moderne specialisten in het uitvoeren van antibloedplaatjesbehandeling geven de voorkeur aan "Klopidogrel" vanwege de afwezigheid van complicaties tijdens langdurig gebruik.
dipyridamol
"Dipyridamol" is een antibloedplaatjesagens dat de bloedvaten van het hart verwijdt. Het medicijn verhoogt de collaterale bloedstroom, verbetert de contractiliteit van het myocard en normaliseert de veneuze uitstroom. Vasodilatatie is de hoofdactiviteit van "Dipyridamol", maar in combinatie met andere geneesmiddelen heeft het een uitgesproken antibloedplaatjeseffect. Gewoonlijk wordt het voorgeschreven aan personen met een hoog risico op bloedstolsels en een operatie ondergaan voor prothetische hartkleppen.
"Curantil" - een medicijn waarvan het belangrijkste actieve ingrediënt dipyridamol is. Vanwege het ontbreken van dergelijke contra-indicaties zoals zwangerschap en borstvoeding, geniet hij een grote populariteit. Onder invloed van het medicijn worden de bloedvaten verwijden, de trombusvorming onderdrukt en de bloedtoevoer naar het myocardium verbeterd. "Curantil" voorgeschreven voor zwangere vrouwen die lijden aan aandoeningen van het cardiovasculaire systeem of met een voorgeschiedenis van placenta-insufficiëntie. Onder invloed van dit medicijn worden de reologische eigenschappen van het bloed verbeterd, de bloedvaten van de placenta groter, de foetus krijgt voldoende zuurstof en voedingsstoffen. Bovendien heeft "Curantil" een immunomodulerend effect. Het stimuleert de productie van interferon en vermindert het risico op virale ziekten bij de moeder.
eptifibatide
"Eptifibatid" vermindert het risico op hartischemie bij patiënten die percutane coronaire interventie ondergaan. Het medicijn wordt gebruikt in combinatie met "aspirine", "Clopidogrel", "heparine". Voordat de therapie wordt gestart, worden een angiografische beoordeling en andere diagnostische procedures uitgevoerd. Vrouwen en personen ouder dan 60 jaar zijn onderworpen aan een grondig onderzoek.
Laat het geneesmiddel vrij in de vorm van een oplossing voor intraveneuze injectie, die wordt toegediend volgens een specifiek schema. Nadat de patiënt is ontslagen, wordt de antibloedplaatjesbehandeling gedurende enkele maanden met geneesmiddelen in tabletvorm voortgezet. Om herhaling van ischemie van het hart en overlijden van de patiënt te voorkomen, worden antibloedplaatjedrugs voor dergelijke patiënten voor het leven aanbevolen.
Bij het uitvoeren van een spoedoperatie moet de introductie van het medicijn worden gestopt. In het geval van een geplande operatie, wordt de toediening van het medicijn van tevoren gestopt.
iloprost
Dit geneesmiddel wordt uitsluitend in het ziekenhuis gebruikt en de patiënt zorgvuldig in de gaten gehouden. De oplossing voor injectie wordt dagelijks vlak voor toediening dagelijks bereid, waardoor deze steriel kan worden. Patiënten die een behandeling met Iloprost ondergaan, wordt aanbevolen om te stoppen met roken. Personen die antihypertensiva gebruiken, moeten hun bloeddruk controleren om ernstige hypotensie te voorkomen. Orthostatische hypotensie kan zich ontwikkelen na behandeling met een sterke stijging van de patiënt.
Iloprost in de samenstelling van het geneesmiddel "Ventavis" is een synthetisch analoog van prostaglandine en is bedoeld voor inhalatie. Het is een antibloedplaatjesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van pulmonale hypertensie van verschillende oorsprong. Na de behandeling verwijden de patiënten de longvaten en verbeteren ze de basisbloedparameters.
Gecombineerde medicijnen
De meeste moderne medicijnen worden gecombineerd. Ze bevatten tegelijkertijd meerdere antibloedplaatjesmiddelen die de effecten van elkaar ondersteunen en versterken. De meest voorkomende onder hen zijn:
- "Agrenox" is een complex preparaat dat "dipyridamol" en "aspirine" bevat.
- Aspigrel omvat Clopidogrel en aspirine.
- Coplavix heeft dezelfde samenstelling als Aspigrel.
- De samenstelling van "Cardiomagnyl" omvat "Acetylsalicylzuur" en het spoorelement "Magnesium".
Deze antibloedplaatjesmiddelen worden vaker gebruikt in de moderne geneeskunde. Ze worden voorgeschreven aan patiënten door cardiologen met cardiale pathologie, neurologen voor ziekten van cerebrale vaten en vasculaire chirurgen voor laesies van de slagaders van de benen.
Antiplatelet drugs: een lijst met medicijnen
Antiplatelet-middelen zijn een onmisbare component in de behandeling van angina pectoris van de II-IV functionele klassen en cardiosclerose na het infarct. Dit komt door hun werkingsmechanisme. Wij presenteren onder uw aandacht een lijst van antibloedplaatjesgeneesmiddelen.
Werkingsmechanisme
Coronaire hartziekte gaat gepaard met de vorming van atherosclerotische plaques op de slagaderwanden. Als het oppervlak van zo'n plaque wordt beschadigd, worden er bloedcellen op afgezet - bloedplaatjes die het gevormde defect afdekken. Tegelijkertijd komen biologisch actieve stoffen vrij van bloedplaatjes, die de verdere sedimentatie van deze cellen op de plaque en de vorming van hun clusters stimuleren - bloedplaatjesaggregaten. Aggregaten worden verspreid door de coronaire vaten, wat leidt tot hun blokkering. Dientengevolge vindt onstabiele angina of myocardiaal infarct plaats.
Antiplaatjesmiddelen blokkeren biochemische reacties die leiden tot de vorming van bloedplaatjesaggregaten. Zo voorkomen ze de ontwikkeling van onstabiele angina en myocardiaal infarct.
Lijst met
De volgende antibloedplaatjesmiddelen worden gebruikt in de moderne cardiologie:
- Acetylsalicylzuur (aspirine, tromboc-ass, CardiAsk, Plydol, trombopol);
- Dipyridamol (Curantil, Parsedil, Trombonyl);
- Clopidogrel (Zilt, Plavix);
- Tiklopidine (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
- Lamifiban;
- Tirofiban (Agrostat);
- Eptifibatid (Integrilin);
- Abtsiksimab (ReoPro).
Er zijn kant-en-klare combinaties van deze geneesmiddelen, bijvoorbeeld Agrenox (dipyridamol + acetylsalicylzuur).
Acetylsalicylzuur
Deze stof remt de activiteit van cyclo-oxygenase - een enzym dat de synthese van tromboxaan bevordert. Dit laatste is een belangrijke factor in de aggregatie (lijmen) van bloedplaatjes.
Aspirine wordt voorgeschreven voor de primaire profylaxe van een hartinfarct in het geval van angina pectoris van II - IV functionele klassen, evenals voor de preventie van recidiverend infarct na een reeds geleden ziekte. Het wordt gebruikt na hart- en vaatchirurgie ter voorkoming van trombo-embolische complicaties. Het effect na toediening treedt binnen 30 minuten op.
Het medicijn wordt voorgeschreven in de vorm van tabletten van 100 of 325 mg gedurende een lange tijd.
Bijwerkingen zijn misselijkheid, braken, buikpijn en soms ulceratieve laesies van het maagslijmvlies. Als de patiënt in het begin maagzweren had, is het waarschijnlijk dat bij gebruik van acetylsalicylzuur maagbloedingen optreden. Langdurig gebruik kan gepaard gaan met duizeligheid, hoofdpijn of andere beschadiging van het zenuwstelsel. In zeldzame gevallen treden depressie van het hematopoëtische systeem, bloeding, nierschade en allergische reacties op.
Acetylsalicylzuur is gecontraïndiceerd voor erosies en zweren in het maagdarmkanaal, intolerantie voor niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen, nier- of leverinsufficiëntie, bepaalde bloedziekten, hypovitaminose K. Contra-indicaties zijn zwangerschap, borstvoeding en leeftijd onder de 15 jaar.
Met zorg is het noodzakelijk om acetylsalicylzuur voor te schrijven bij bronchiale astma en andere allergische aandoeningen.
Bij gebruik van acetylsalicylzuur in kleine doses, zijn de bijwerkingen enigszins uitgedrukt. Het is zelfs veiliger om het medicijn te gebruiken in microkristallisatie ("Kolpharit").
dipyridamol
Dipyridamol remt de synthese van tromboxaan A2, verhoogt het gehalte aan bloedplaatjes van cyclisch adenosine monofosfaat, dat een antibloedplaatjes effect heeft. Tegelijkertijd verwijdt het de coronaire vaten.
Dipyridamol wordt voornamelijk voorgeschreven voor ziekten van de hersenvaten ter preventie van een beroerte. Het wordt ook getoond na bewerkingen op de schepen. Bij ischemische hartaandoeningen wordt het medicijn meestal niet gebruikt, omdat de uitzetting van de coronaire vaten een "stelen-fenomeen" ontwikkelt - verslechtering van de bloedtoevoer naar de getroffen hartspiergebieden als gevolg van een verbeterde doorbloeding in gezonde hartweefsels.
Het medicijn wordt lange tijd gebruikt, op een lege maag, de dagelijkse dosis wordt verdeeld in 3 - 4 doses.
Dipyridamol wordt ook intraveneus toegediend tijdens stress-echocardiografie.
Bijwerkingen zijn dyspepsie, roodheid van de huid van het gezicht, hoofdpijn, allergische reacties, spierpijn, bloeddrukverlaging en hartkloppingen. Dipyridamol veroorzaakt geen ulceratie in het maagdarmkanaal.
Het medicijn wordt niet gebruikt voor onstabiele angina en acuut myocardiaal infarct.
ticlopidine
Ticlopidine beïnvloedt, in tegenstelling tot acetylsalicylzuur, de activiteit van cyclo-oxygenase niet. Het blokkeert de activiteit van plaatjesreceptoren die verantwoordelijk zijn voor de binding van bloedplaatjes aan fibrinogeen en fibrine, waardoor de intensiteit van trombusvorming aanzienlijk wordt verminderd. Antiplatelet effect treedt later op dan na inname van acetylsalicylzuur, maar het is meer uitgesproken.
Het medicijn wordt voorgeschreven voor de preventie van trombose bij atherosclerose van de bloedvaten van de onderste ledematen. Het wordt gebruikt om beroertes te voorkomen bij patiënten met cerebrovasculaire aandoeningen. Daarnaast wordt ticlopidine gebruikt na operaties aan de coronaire vaten, evenals intolerantie of contra-indicaties voor het gebruik van acetylsalicylzuur.
Het medicijn wordt tijdens de maaltijden tweemaal per dag via de mond voorgeschreven.
Bijwerkingen: dyspepsie (indigestie), allergische reacties, duizeligheid, abnormale leverfunctie. In zeldzame gevallen kunnen bloeding, leukopenie of agranulocytose optreden. De leverfunctie moet regelmatig worden gecontroleerd tijdens het gebruik van het geneesmiddel. Ticlopidine dient niet te worden ingenomen met anticoagulantia.
Het geneesmiddel mag niet worden ingenomen tijdens de zwangerschap en borstvoeding, leverziekte, hemorragische beroerte, hoog risico op bloeding bij maagzweren en twaalf zweren in de twaalfvingerige darm.
clopidogrel
Het medicijn blokkeert onomkeerbaar de aggregatie van bloedplaatjes en voorkomt complicaties van atherosclerose van de coronaire bloedvaten. Het wordt voorgeschreven na een hartinfarct en na operaties aan de coronaire bloedvaten. Clopidogrel is effectiever dan acetylsalicylzuur, het voorkomt hartinfarct, beroerte en plotselinge coronaire sterfte bij patiënten met coronaire hartaandoeningen.
Het medicijn wordt eenmaal daags oraal toegediend, ongeacht de maaltijd.
Contra-indicaties en bijwerkingen van het geneesmiddel zijn hetzelfde als die van ticlopidine. Het is echter minder waarschijnlijk dat clopidogrel het beenmerg negatief beïnvloedt met de ontwikkeling van leukopenie of agranulocytose. Het medicijn is niet voorgeschreven aan kinderen jonger dan 18 jaar.
Bloedplaatjes-receptor IIb / IIIa-blokkers
Momenteel een zoektocht naar geneesmiddelen die de aggregatie van bloedplaatjes effectief en selectief onderdrukken. De kliniek heeft al een aantal moderne middelen gebruikt die de bloedplaatjesreceptoren blokkeren - lamifiban, tirofiban, eptifibatid.
Deze geneesmiddelen worden intraveneus toegediend in acuut coronair syndroom, evenals tijdens percutane transluminale coronaire angioplastie.
Bijwerkingen zijn onder andere bloeding en trombocytopenie.
Contra-indicaties: bloeding, vasculair en hartaneurisma, significante arteriële hypertensie, trombocytopenie, lever- of nierfalen, zwangerschap en borstvoeding.
abciximab
Dit is een moderne antibloedplaatjesplaat, een synthetisch antilichaam tegen plaatjes-IIb / IIIa-receptoren, verantwoordelijk voor hun binding aan fibrinogeen en andere adhesieve moleculen. Het medicijn veroorzaakt een uitgesproken antitrombotisch effect.
De werking van het medicijn bij intraveneuze toediening komt zeer snel, maar duurt niet lang. Het wordt gebruikt als een infusie in combinatie met heparine en acetylsalicylzuur bij acuut coronair syndroom en operaties op de coronaire vaten.
Contra-indicaties en bijwerkingen van het geneesmiddel zijn hetzelfde als die van de IIb / IIIa-blokkers van bloedplaatjesreceptoren.
Werkingsmechanisme en farmacologische effecten van antibloedplaatjesagentia
classificatie
- Acetylsalicylzuur.
- Thienopyridinederivaten (clopidogrel, ticlopidine).
- Dipyridamole.
- Bloedplaatjes glycoproteïne IIb / IIIa-blokkers (abciximab, tirofiban, eptifibatide).
Werkingsmechanisme en farmacologische effecten
Er zijn de volgende soorten geneesmiddelinteracties.
De algemene principes van het voorschrijven van medicijnen voor ouderen verschillen niet van die voor andere leeftijdsgroepen, maar vereisen meestal het gebruik van het medicijn in lagere doses.
Vasopressor-geneesmiddelen worden de voorkeursmiddelen in situaties waarbij pogingen om het slagvolume van het bloed te verhogen met geneesmiddelen met positieve inotrope effecten en correctie van vloeistofvolumes niet leiden tot het behoud van adequate orgaanperfusie. In de regel worden vasopressoren in erwten gebruikt.
Antiplatelet agents. Classificatie, werkingsmechanisme. Toepassing, bijwerkingen
Antiplatelet-middelen zijn een groep geneesmiddelen die stolling verminderen en de reologische eigenschappen van bloed verbeteren door aggregatie van rode bloedcellen en bloedplaatjes te voorkomen met de vernietiging van hun aggregaten
1. Remmers van het arachidonzuurmetabolisme (acetylsalicylzuur, indobufen, triflusal)
2. Preparaten die het gehalte aan cyclisch adenazine-monofosfaat in bloedplaatjes verhogen (dipyridamol, triflusal)
3. Adenosinedifosfaat receptor blokkers (ticlopidine, clopidogrel)
4. antagonisten van glycoproteïne-receptoren voor bloedplaatjes (lamifiban, framont)
Werkingsmechanisme: Acetylsalicylzuur - remt cyclo-oxygenase (COX-1 en COX-2) en remt onomkeerbaar het cyclo-oxygenase metabolisme van arachidonzuur, blokkeert de synthese van prostaglandinen (PG) en tromboxaan. Vermindert hyperemie, exsudatie, capillaire permeabiliteit, hyaluronidase-activiteit, beperkt de energievoorziening van het ontstekingsproces door de productie van ATP te remmen.
Toepassing - IHD, in primaire en secundaire preventie van een hartaanval, als een middel voor de primaire preventie van cardiovasculaire accidenten.
Bijwerkingen: buikpijn, brandend maagzuur, misselijkheid en braken, diarree, het optreden van erosies en zweren, bloeden; allergeen. reacties (bronchospasme, angio-oedeem, urticaria, enz.). Wanneer duurt. Ontvangst - een schending van de functies van lever en nieren, trombocytopenie, duizeligheid, hoofdpijn, oorsuizen, visusstoornissen.
14. Plaatjesaggregatieremmers (plaatjesaggregatieremmers)
Antiplaatjesmiddelen - geneesmiddelen die aggregatie en adhesie voorkomen.
- acetylsalicylzuur (remt cyclo-oxygenase en daarmee de vorming van tromboxane A2 in bloedplaatjes);
- dipyridamol (remt fosfodiesterase, wat gepaard gaat met een toename van het gehalte aan adenosine, vasodilator en aptiagregantny effect);
- ticlopidine en clopidogrel (blokkeer ADP en voorkom de activering van glycoproteïnecomplexen);
- iitegrins (iptegrilin, lamifibai, etc.) zijn remmers van glycoproteïne-receptoren.
Acetylsalicylzuur (aspirine) wordt al bijna honderd jaar met succes in de medische praktijk gebruikt. In 1953 publiceerde Kulgan
Smeden van het eerste rapport over het gebruik van aspirine voor de preventie en behandeling van coronaire hartziekte, aangezien het medicijn stevig een leidende positie inneemt onder antitrombotische middelen.
Aspirine remt onomkeerbaar bloedplaatjes cyclo-oxygenase en endotheelcellen, remt de vorming van tromboxan-A2, en in het geval van grote doses, prostacycline. Binnen 1 uur na een enkele inname vermindert aspirine het vermogen van bloedplaatjes om te aggregeren. Omdat rijpe bloedplaatjes geen cyclo-oxygenase produceren, duurt het antiaggregatie-effect gedurende de gehele duur van hun bestaan, d.w.z. gedurende ten minste 5 dagen. Hoewel het antibloedplaatjeseffect van aspirine zich snel ontwikkelt en in duur verschilt, blokkeert het slechts één (geassocieerd met de vorming van cyclo-oxygenase) bloedplaatjesaggregatiemechanisme.
Aangenomen wordt dat het gunstige effect van aspirine bij patiënten met coronaire hartziekte ook wordt geassocieerd met het effect ervan op de verdeling van collageen in het myocardium.
Bij afwezigheid van contra-indicaties is aspirine een verplicht onderdeel van de spoedeisende medische zorg in gevallen van vermoedelijk acuut coronair syndroom of een hartinfarct (hoofdstuk 6).
Bij een stabiel beloop van IHD wordt aspirine voorgeschreven op 100 - 125 mg eenmaal daags om de dag oraal; tijdens exacerbatie van de ziekte - 250-325 mg eenmaal daags, elke dag.
Zorg bij het verstrekken van spoedeisende hulp aan patiënten met acuut coronair syndroom onmiddellijk voor 325-500 mg aspirine op kauwen.
Om een ulcerogeen effect te voorkomen, wordt een acetylsalicylzuurvorm gebruikt die oplosbaar is in de darm, in het bijzonder Cardio-aspirine.
Aspirine wordt na de maaltijd ingenomen en met veel vloeistof weggespoeld.
Bij de behandeling van aspirine zijn aanvullende controlemaatregelen zonder speciale indicaties niet vereist.
Bijwerkingen: bloeding, allergische reacties (uitslag, anafylactische shock), bronchospasmen, gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, braken, epigastrische pijn). De kans op dyspeptische stoornissen is kleiner als aspirine wordt voorgeschreven in kleine doses of met tabletten die oplossen in de darm. Het nemen van significante doses aspirine versterkt arteriële hypertensie.
Het gebruik van aspirine is gecontraïndiceerd bij inwendige bloedingen, erosieve aandoeningen van het maag-darmkanaal, overgevoeligheid voor het geneesmiddel.
Let op. Gevoeligheid voor het antibloedplaatjeseffect van aspirine kan aanzienlijk worden verminderd.
Dipyridamole (klokkenspel), door zijn werkingsmechanisme, is een remmer van fosfodiësterase; verhoogt het gehalte aan adenosine in plasma, heeft vaatverwijdende en antiaggregerende eigenschappen,
Studies hebben aangetoond (ESPS-1, ESPS-2) dat dipyridamol in termen van de effectiviteit van het verminderen van de ontwikkeling van ischemische voorbijgaande aanvallen, beroertes en mortaliteit bij cerebrovasculaire aandoeningen, dicht bij aspirine ligt; samen gebruikt, neemt de effectiviteit van de behandeling toe.
Het wordt aanbevolen om dipyridamol te gebruiken in de pre-operatieve periode (met name vóór CABG) en bij patiënten met prothetische hartkleppen voor de preventie van trombo-embolie (in combinatie met warfarine).
Dipyridamol wordt oraal 75 mg 3-4 keer per dag toegediend. Indien nodig en goed verdragen, wordt de dagelijkse dosis verhoogd tot 450 mg.
Voor CABG wordt het medicijn 2 dagen vóór de operatie voorgeschreven met de daaropvolgende overgang naar aspirine.
Bijwerkingen: hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid, ongemak en pijn in het epigastrische gebied, huiduitslag.
Met ernstige stenose atherosclerose van de kransslagaders en de aanwezigheid van een aanzienlijk aantal collaterals is de ontwikkeling van het overval syndroom mogelijk.
De benoeming van een klokkenspel is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor het geneesmiddel, acuut coronair syndroom, hartinfarct.
Ticlopidine (tiklid) - een derivaat van thienopyridine, remt de aggregatie en adhesie van bloedplaatjes, versterkte ADP, evenals andere factoren (arachidinezuur, collageen, trombine, enz.). Aangenomen wordt dat de ticlide interageert met de glycho-eiwitplaatjesreceptor GP Ilh / IIIa, wat betekent dat het de plaatjesaggregatie blokkeert in het laatste stadium.
Het therapeutische effect van tiklida ontwikkelt zich pas op de 5e dag, daarom wordt het medicijn niet gebruikt in noodsituaties.
De halfwaardetijd van een ticlide is ongeveer 96 uur, bij oudere patiënten is deze indicator verhoogd; antibloedplaatjes effect van het geneesmiddel blijft bestaan gedurende 10 dagen na de annulering.
Wijs binnen 250 mg 2 keer per dag toe. Het wordt aanbevolen om het medicijn bij de maaltijd in te nemen.
Bijwerkingen manifesteren zich door toegenomen bloeding, agranulocytose, thrombocytopenie, leukopenie, diarree, buikpijn, verhoogde transaminase-activiteit, choleostatische geelzucht, uitslag.
Gecontra-indiceerd tiklid afspraak met hemorragische diathese, neiging tot bloeden (maagzweer en duodenale ulcera, hersenbloeding), bloedziekten (waarin de toename van bloedingen tijd), leukopenie, trombocytopenie, agranulocytose een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor het geneesmiddel.
Let op. Tijdens de eerste 3 maanden van de behandeling is het noodzakelijk om het perifere bloed (neutropeia, agranulocytose) te controleren. Gelijktijdige toediening van een ticlide met anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers vereist aanvullende controle.
Patiënten moeten worden gewaarschuwd dat wanneer koorts, keelpijn, ulceratieve laesies van de slijmvliezen van de mondholte optreden, dit de behandelende arts zeker moet melden.
Clopidogrel (fluoride) is een derivaat van thienopyridine, doordat het werkingsmechanisme dicht bij ticlopidine ligt, maar veel efficiënter en veiliger is dan het laatste.
Fluor onderdrukt bij voorkeur ADP-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie en beïnvloedt hoogstwaarschijnlijk hun GP Pb / Sha-receptoren.
Wijs binnen 75 mg 1 keer per dag (ochtend) toe.
Volgens een groot onderzoek CAPRIE is fluoride effectiever dan aspirine, voorkomt het de ontwikkeling van ischemische beroerte, myocardiaal infarct en vermindert het de mortaliteit door hart- en vaatziekten.
Bijwerkingen komen minder vaak voor dan met tiklida; Het is belangrijk dat clopidogrel geen neutropenie lijkt te veroorzaken.
Contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van ticlopidine.