Bètablokkers - lijst van medicijnen, doel, contra-indicaties

Bètablokkers - een klasse geneesmiddelen die wordt gebruikt bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem (hypertensie, angina, myocardinfarct, hartritmestoornissen en chronisch hartfalen) en andere. Op dit moment worden bètablokkers door miljoenen mensen over de hele wereld ingenomen. De ontwikkelaar van deze groep farmacologische middelen heeft een revolutie teweeggebracht in de behandeling van hartziekten. In moderne praktische geneeskunde worden bètablokkers al tientallen jaren gebruikt.

lot

Adrenaline en andere catecholamines spelen een onmisbare rol in het functioneren van het menselijk lichaam. Ze worden in het bloed uitgescheiden en beïnvloeden de gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren in weefsels en organen. En zij zijn op hun beurt verdeeld in 2 soorten: bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren.

Bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenerge receptoren, waarbij de bescherming van de hartspier tegen de invloed van catecholamines wordt ingesteld. Als gevolg hiervan wordt de frequentie van contracties van de hartspier verminderd, het risico van een aanval van angina pectoris en hartritmestoornissen wordt verminderd.

Bètablokkers verminderen de bloeddruk met behulp van verschillende werkingsmechanismen tegelijk:

  • beta-1-receptorblokkade;
  • depressie van het centrale zenuwstelsel;
  • verminderde sympathische toon;
  • een verlaging van het renineniveau in het bloed en een afname van de secretie;

Samen met bèta-1 worden bèta-2-adrenoreceptoren ook geblokkeerd, wat leidt tot negatieve bijwerkingen van het gebruik van bètablokkers. Daarom krijgt elk medicijn van deze groep de zogenaamde selectiviteit toegewezen - het vermogen om bèta-1-adrenerge receptoren te blokkeren, zonder op enigerlei wijze de bèta-2-adrenerge receptoren te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van het medicijn, des te effectiever het therapeutische effect.

getuigenis

De lijst met indicaties voor bètablokkers omvat:

  • hartaanval en postinfarct;
  • angina pectoris;
  • hartfalen;
  • hoge bloeddruk;
  • hypertrofische cardiomyopathie;
  • hartritmestoornissen;
  • essentiële tremor;
  • Marfan syndroom;
  • migraine, glaucoom, angst en andere ziekten die niet van cardiale aard zijn.

Bètablokkers zijn heel gemakkelijk te vinden onder andere medicijnen op naam met een karakteristiek "lol" einde. Alle geneesmiddelen in deze groep hebben verschillen in de werkingsmechanismen van de receptoren en bijwerkingen. Volgens de hoofdclassificatie zijn bètablokkers verdeeld in 3 hoofdgroepen.

I generatie - niet-cardio-selectief

De eerste generatie geneesmiddelen - niet-cardio-selectieve blokkers - behoren tot de vroegste leden van deze groep geneesmiddelen. Ze blokkeren receptoren van het eerste en tweede type, waardoor ze zowel therapeutisch als bijwerkingen hebben (wat kan leiden tot bronchospasmen).

Met interne sympathicomimetische activiteit

Sommige bètablokkers hebben de mogelijkheid om bèta-adrenerge receptoren gedeeltelijk te stimuleren. Deze eigenschap wordt interne sympathomimetische activiteit genoemd. Dergelijke bètablokkers vertragen het hartritme en de kracht van de contracties ervan in mindere mate, hebben een minder negatief effect op het lipidenmetabolisme en leiden niet vaak tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom.

De eerste generatie geneesmiddelen met interne sympathicomimetische activiteit omvatten:

  • Alprenolol (Aptin);
  • bucindolol;
  • labetalol;
  • Oxprenolol (Trazicor);
  • Penbutolol (Betapressin, Levatol);

  • Dilevalol;
  • Pindolol (Visken);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • Carteolol.
  • naar inhoud ^

    Zonder interne sympathicomimetische activiteit

    • Nadolol (Korgard);
    • Timolol (Blokarden);
    • Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
    • Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
    • Flestrolol;
    • Nepradilol.
    naar inhoud ^

    II generatie - cardio-selectief

    Preparaten van het blok van de tweede generatie zijn voornamelijk receptoren van het eerste type, waarvan het grootste deel in het hart is gelokaliseerd. Daarom hebben cardioselectieve bètablokkers minder bijwerkingen en zijn ze veilig in het geval van gelijktijdig optredende longaandoeningen. Hun activiteit heeft geen invloed op de bèta-2-adrenerge receptoren in de longen.

    Met interne sympathicomimetische activiteit

    • Talinolol (Kordanum);
    • Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
    • Epanolol (Vasacor);

    Zonder interne sympathicomimetische activiteit

    • Atenolol (Betacard, Tenormin);
    • Esmolol (Brevibrok);
    • Metoprolol (Serdol, Methokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
    • Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tyres, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
    • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
    • Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
    • Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
    • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).
    naar inhoud ^

    III generatie - met vaatverwijdende eigenschappen

    Derde generatie bètablokkers bezitten extra farmacologische eigenschappen, omdat ze niet alleen bètareceptoren blokkeren, maar ook alfa-receptoren die in bloedvaten zitten.

    een niet-cardioselectieve

    Niet-selectieve bètablokkers van een nieuwe generatie zijn geneesmiddelen die eveneens de bèta-1 en bèta-2-adrenerge receptoren beïnvloeden en de ontspanning van bloedvaten bevorderen.

    • pindolol;
    • Nipradilol;
    • Medroksalol;
    • labetalol;
    • Dilevalol;
    • bucindolol;
    • Amozulalol.

    Cardio-selectief

    III-generatie cardioselectieve geneesmiddelen helpen de uitscheiding van stikstofmonoxide te vergroten, wat leidt tot de expansie van bloedvaten en het verminderen van het risico op atherosclerotische plaques. De nieuwe generatie cardioselectieve adrenoblockers omvatten:

    • carvedilol;
    • celiprolol;
    • Nebivolol.
    naar inhoud ^

    Op duur

    Bovendien worden bètablokkers geclassificeerd op basis van de duur van de gunstige effecten op geneesmiddelen met een lange en ultrakorte werking. Meestal hangt de duur van het therapeutisch effect af van de biochemische samenstelling van bètablokkers.

    Lang acteren

    Langwerkende medicijnen zijn onderverdeeld in:

    • Kortwerkend lipofiel - lost goed op in vetten, de lever neemt actief deel aan de verwerking ervan, ze handelen enkele uren. Ze kunnen beter de barrière tussen de bloedsomloop en het zenuwstelsel (Propranolol) overwinnen;
    • Lipofiel langwerkend (vertraagd, metoprolol).
    • Hydrofiel - oplosbaar in water en niet verwerkt in de lever (Atenolol).
    • Amfifiel - het vermogen om op te lossen in water en in vetten (Bisoprolol, Celiprolol, Atsebutolol), heeft twee manieren van uitscheiding uit het lichaam (renale excretie en levermetabolisme).

    Langwerkende medicijnen zijn verschillende werkingsmechanismen van adrenoreceptoren en zijn onderverdeeld in cardio-selectief en niet-cardio-selectief.

    een niet-cardioselectieve

    • sotalol;
    • penbutolol;
    • nadolol;
    • Bopindolol.
    naar inhoud ^

    Cardio-selectief

    • epanolol;
    • bisoprolol;
    • betaxolol;
    • Atenolol.
    naar inhoud ^

    Ultrakorte actie

    Ultrakort-werkende bètablokkers worden alleen voor druppelaars gebruikt. De heilzame stoffen van het medicijn worden vernietigd door de werking van bloed-enzymen en stoppen 30 minuten na het einde van de procedure.

    De korte duur van de actieve actie maakt het medicijn minder gevaarlijk in het geval van bijkomende ziekten - hypotensie en hartfalen, en cardioselectiviteit - in het geval van broncho-obstructief syndroom. Een vertegenwoordiger van deze groep is de stof Esmolol.

    Contra

    Het gebruik van bètablokkers is absoluut gecontra-indiceerd bij:

    • longoedeem;
    • cardiogene shock;
    • ernstig hartfalen;
    • bradycardie;
    • chronische obstructieve longziekte;
    • bronchiale astma;
    • 2 graden atrioventriculair hartblok;
    • hypotensie (verlaging van de bloeddruk met meer dan 20% van de normale waarden);

    Bijwerkingen

    Door het gebruik van dergelijke geneesmiddelen moet zeer serieus en zorgvuldig worden genomen, omdat naast het therapeutisch effect, ze de volgende bijwerkingen hebben.

    • Overwerk, slaapstoornissen, depressie;
    • Hoofdpijn, duizeligheid;
    • Geheugenstoornis;
    • Huiduitslag, jeuk, psoriasis symptomen;
    • Haaruitval;
    • stomatitis;
    • Slechte oefentolerantie, snelle vermoeidheid;
    • Verslechtering van allergische reacties;
    • Hartritmestoornis - verminderde hartslag;
    • Hartblokkade veroorzaakt door verslechterde cardiale geleidingsfunctie;
    • Verlagen bloedsuikerspiegel;
    • Het verlagen van het cholesterolgehalte in het bloed;
    • Exacerbatie van ziekten van het ademhalingssysteem en bronchospasmen;
    • Het optreden van een hartaanval;
    • Het risico van een sterke toename van de druk na stopzetting van het medicijn;
    • Het optreden van seksuele disfunctie.

    Bètablokkers: lijst met geneesmiddelen

    Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties zijn catecholamines: adrenaline en norepinephrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren. Deze laatste zijn verdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenoreceptoren. Beta-adrenoreceptoren bevinden zich in vele organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

    Wanneer β1-adrenoreceptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, de kransslagaders verwijden zich, de geleidbaarheid en het automatisme van het hart verbeteren, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie nemen toe.

    Wanneer β2-adrenoreceptoren worden geëxciteerd, worden de wanden van de bloedvaten en de spieren van de bronchiën ontspannen, neemt de uterus af tijdens de zwangerschap, nemen de insulinesecretie en de vetafbraak toe. Dus, stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines leidt tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven.

    Beta-adrenoblokkers (BAB) - een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en ervoor zorgen dat catecholamines niet op hen inwerken. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

    Werkingsmechanisme

    BAB verminderen de frequentie en kracht van hartcontracties, verlagen de bloeddruk. Als gevolg hiervan wordt het zuurstofverbruik van de hartspier verminderd.

    Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarbij de coronaire bloedvaten worden gevuld met bloed. De vermindering van intracardiale diastolische druk draagt ​​ook bij aan de verbetering van coronaire perfusie (myocardiale bloedtoevoer).

    Er is een herverdeling van de bloedstroom van normale bloedtoevoer naar ischemische gebieden, waardoor de tolerantie voor fysieke activiteit verbetert.

    BAB hebben antiaritmische effecten. Ze remmen de cardiotoxische en aritmogene werking van catecholamines en voorkomen de ophoping van calciumionen in de hartcellen, waardoor het energiemetabolisme in het myocard verergert.

    classificatie

    BAB - een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op vele manieren worden geclassificeerd.
    Cardioselectiviteit is het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenoreceptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenoreceptoren, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten of baarmoeder bevinden, te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van de BAB, hoe veiliger het is om te gebruiken in geval van bijkomende ziekten van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief concept. Met de benoeming van het medicijn in hoge doses, wordt de mate van selectiviteit verminderd.

    Sommige BAB's hebben een intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen om tot op zekere hoogte beta-adrenerge receptoren te stimuleren. Vergeleken met conventionele BAB vertragen dergelijke geneesmiddelen het hartritme en de sterkte van de contracties ervan, minder vaak leiden tot de ontwikkeling van ontwenningssyndroom, waardoor het lipidemetabolisme minder negatief wordt beïnvloed.

    Sommige BAB's zijn in staat de vaten verder uit te breiden, dat wil zeggen ze hebben vaatverwijdende eigenschappen. Dit mechanisme wordt geïmplementeerd door uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkering van alfa-adrenoreceptoren of directe actie op de vaatwanden.

    De duur van de actie hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele middelen (propranolol) duren enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer, kunnen minder vaak worden voorgeschreven. Op dit moment zijn langwerkende lipofiele stoffen (metoprolol-retard) ook gemaakt. Bovendien is er BAB met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

    Lijst met

    1. Niet-bioselectieve BAB:

    A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

    • propranolol (anapriline, obzidan);
    • nadolol (korgard);
    • sotalol (sogexal, tensol);
    • timolol (blokkade);
    • Nipradilol;
    • flestrolol.

    B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

    • oxprenolol (trazicor);
    • pindolol (whisky);
    • alprenolol (aptin);
    • penbutolol (betapressine, levatol);
    • bopindolol (zandonorm);
    • bucindolol;
    • dilevalol;
    • carteolol;
    • labetalol.

    2. Cardio-selectieve BAB:

    A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

    • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, aegiloc);
    • atenolol (beta, tenormin);
    • betaxolol (betak, lokren, karlon);
    • esmolol (golfbreker);
    • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, banden);
    • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
    • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

    B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

    • acebutalol (acecor, sectral);
    • talinolol (kordanum);
    • doelen van prolol;
    • epanolol (vazakor).

    3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

    • amozulalol;
    • bucindolol;
    • dilevalol;
    • labetalol;
    • medroksalol;
    • Nipradilol;
    • pindolol.

    4. BAB lang acteren:

    5. BAB ultrakorte actie, cardio-selectief:

    Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

    Angina Stress

    In veel gevallen behoren BAB's tot de leidende agenten voor het behandelen van angina pectoris en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten veroorzaken deze geneesmiddelen geen tolerantie (geneesmiddelresistentie) bij langdurig gebruik. BAB's kunnen zich ophopen (accumuleren) in het lichaam, waardoor na verloop van tijd de dosering van het geneesmiddel kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen de hartspier zelf, waardoor de prognose verbetert door het risico van een recidiverend hartinfarct te verminderen.

    De anti-angineuze activiteit van alle BAB's is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van bijwerkingen, kosten en andere factoren.

    Begin de behandeling met een kleine dosis, en verhoog het geleidelijk tot het effectief is. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager is dan 50 per minuut en het systolische bloeddrukniveau minstens 100 mm Hg is. Art. Na het begin van het therapeutisch effect (staken van de beroertes, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk tot het minimum teruggebracht.

    Langdurig gebruik van hoge doses BAB is niet aan te raden, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Met onvoldoende effectiviteit van deze fondsen, is het beter om ze te combineren met andere groepen drugs.

    BAB kan niet abrupt geannuleerd worden, omdat dit ontwenningssyndroom kan veroorzaken.

    BAB is met name geïndiceerd als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, hypertensie, glaucoma, constipatie en gastro-oesofageale reflux.

    Myocardinfarct

    Vroeg gebruik van BAB bij hartinfarcten draagt ​​bij aan het beperken van de hartspiernecrosezone. Dit vermindert de mortaliteit, vermindert het risico op recidiverend myocardiaal infarct en hartstilstand.

    Dit effect heeft een BAB zonder interne sympathomimetische activiteit, het heeft de voorkeur om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij de combinatie van een hartinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, angina na een infarct en tachysystolische vorm van atriale fibrillatie.

    BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven na opname van de patiënt in het ziekenhuis voor alle patiënten bij afwezigheid van contra-indicaties. Als er geen bijwerkingen zijn, blijft de behandeling met hen minstens een jaar aanhouden na een hartinfarct.

    Chronisch hartfalen

    Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt met een combinatie van hartfalen (in het bijzonder diastolisch) en inspannings angina. Ritmestoornissen, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriale fibrillatie in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook gronden voor de benoeming van deze groep geneesmiddelen.

    hypertonische ziekte

    BAB's zijn geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie, gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten die een actieve levensstijl leiden. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met angina pectoris of hartritmestoornissen, evenals na een hartinfarct.

    Hartritmestoornissen

    BAB's worden gebruikt voor dergelijke hartritmestoornissen als atriale fibrillatie en atriale flutter, supraventriculaire aritmieën, slecht getolereerde sinustachycardie. Ze kunnen ook worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten wordt gebruikt om aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie te behandelen.

    Bijwerkingen

    Cardiovasculair systeem

    BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die samentrekkingen van het hart veroorzaken, en veroorzaakt sinusbradycardie - waardoor de puls wordt vertraagd tot waarden van minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is significant minder uitgesproken bij BAB's met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.

    Geneesmiddelen in deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculaire blokkade veroorzaken. Ze verminderen de kracht van hartcontracties. Het laatste neveneffect is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB verlaagt de bloeddruk.

    Geneesmiddelen in deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude extremiteit kan verschijnen, het syndroom van Raynaud verslechtert. Deze bijwerkingen zijn bijna verstoken van medicijnen met vaatverwijdende eigenschappen.

    BAB verminderen de renale bloedstroom (behalve nadolol). Vanwege de verslechtering van de perifere bloedcirculatie bij de behandeling van deze fondsen, is er soms sprake van een uitgesproken algemene zwakte.

    Luchtwegen

    BAB's veroorzaken bronchospasme als gevolg van een gelijktijdige blokkade van β2-adrenoreceptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardio-selectieve geneesmiddelen. Hun doses, effectief tegen angina of hypertensie, zijn echter vaak behoorlijk hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd.
    Het gebruik van hoge doses BAB kan leiden tot apneu of een tijdelijke stopzetting van de ademhaling.

    BAB verergert de loop van allergische reacties tegen insectenbeten, medicinale en voedselallergenen.

    Zenuwstelsel

    Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen via de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen zijn er hallucinaties, convulsies, coma. Deze bijwerkingen zijn significant minder uitgesproken in hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

    Behandeling van BAB kan gepaard gaan met een schending van neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, afgenomen uithoudingsvermogen en vermoeidheid.

    metabolisme

    Niet-selectieve BAB's onderdrukken de insulineproductie in de pancreas. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes. Hypoglycemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die werkt op alfa-adrenoreceptoren. Dit leidt tot een significante stijging van de bloeddruk.

    Als het dus nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes, moet men de voorkeur geven aan cardio-selectieve geneesmiddelen of deze vervangen door calciumantagonisten of andere groepen.

    Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verminderen de bloedspiegels van "goed" cholesterol (hoge-dichtheid alfa-lipoproteïnen) en verhogen het niveau van "slecht" (triglyceriden en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid). Deze deficiëntie is beroofd van geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

    Andere bijwerkingen

    Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van seksueel verlangen. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk.

    BAB kan huidveranderingen veroorzaken: uitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

    Een van de ernstige bijwerkingen is de onderdrukking van bloedvorming met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura.

    Annuleringssyndroom

    Als BAB langdurig in een hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling een zogenaamd ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en een verhoging van de bloeddruk. Het staaksyndroom treedt meestal enkele dagen na het stoppen van een BAB op.

    Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moet u de volgende regels naleven:

    • annuleer de BAB langzaam gedurende twee weken, waarbij de dosering geleidelijk wordt verlaagd met één dosis;
    • tijdens en na stopzetting van BAB is het noodzakelijk om fysieke activiteiten te beperken, indien nodig, de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

    Contra

    BAB is absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

    • longoedeem en cardiogene shock;
    • ernstig hartfalen;
    • bronchiale astma;
    • sick sinus-syndroom;
    • atrioventriculair blok II - III graad;
    • het niveau van de systolische bloeddruk is 100 mm Hg. Art. en hieronder;
    • hartslag minder dan 50 per minuut;
    • slecht gereguleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus.

    Relatieve contra-indicatie voor de benoeming van BAB - syndroom van Raynaud en perifere arteriële atherosclerose met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.

    Bètablokkers. Werkingsmechanisme en classificatie. Indicaties, contra-indicaties en bijwerkingen.

    Bètablokkers of bèta-adrenerge receptorblokkers zijn een groep geneesmiddelen die binden aan bèta-adrenerge receptoren en de werking van catecholamines (adrenaline en norepinefrine) daarop blokkeren. Bètablokkers behoren tot de basismedicijnen bij de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en hoge bloeddruksyndroom. Deze groep medicijnen is gebruikt voor de behandeling van hypertensie sinds de jaren zestig, toen ze voor het eerst de klinische praktijk betraden.

    Ontdekkingsgeschiedenis

    In 1948 beschreef R. P. Ahlquist twee functioneel verschillende soorten adrenoreceptoren - alfa en bèta. Gedurende de volgende 10 jaar waren alleen alfa-adrenoreceptorantagonisten bekend. In 1958 werd dichloisoprenaline ontdekt, waarbij de eigenschappen van een agonist en antagonist van bèta-receptoren werden gecombineerd. Hij en verschillende andere vervolgmedicijnen waren nog niet geschikt voor klinisch gebruik. En pas in 1962 werd propranolol (inderal) gesynthetiseerd, wat een nieuwe en heldere bladzijde opende in de behandeling van hart- en vaatziekten.

    De Nobelprijs voor de geneeskunde ontving in 1988 J. Black, G. Elion, G. Hutchings voor de ontwikkeling van nieuwe principes van medicamenteuze behandeling, met name ter rechtvaardiging van het gebruik van bètablokkers. Het is vermeldenswaard dat bètablokkers werden ontwikkeld als een anti-aritmische groep geneesmiddelen, en hun hypotensieve effect was een onverwachte klinische bevinding. Aanvankelijk werd hij beschouwd als een incidentele, verre van altijd wenselijke actie. Pas later, beginnend in 1964, na de publicatie van Prichard en Giiliam, werd het op prijs gesteld.

    Het werkingsmechanisme van bètablokkers

    Het werkingsmechanisme van geneesmiddelen in deze groep is te wijten aan hun vermogen om de bèta-adrenerge receptoren van de hartspier en andere weefsels te blokkeren, waardoor een aantal effecten wordt veroorzaakt die componenten zijn van het mechanisme van de hypotensieve werking van deze geneesmiddelen.

    • Vermindering van cardiale output, frequentie en kracht van hartcontracties, waardoor de zuurstofbehoefte van het hart vermindert, het aantal collaterals toeneemt en de myocardiale bloedstroom wordt herverdeeld.
    • Vermindering van de hartslag. In dit opzicht optimaliseren diastolen de totale coronaire bloedstroom en ondersteunen het metabolisme van het beschadigde hartspier. Bètablokkers, die het myocardium "beschermen", kunnen de infarctiezone en de frequentie van complicaties van een hartinfarct verminderen.
    • Vermindering van de totale perifere weerstand door vermindering van de renine productie door juxtaglomerular cellen.
    • Het verminderen van de afgifte van norepinephrine uit postganglionische sympathische zenuwvezels.
    • Verhoogde productie van vaatverwijdende factoren (prostacycline, prostaglandine e2, stikstofoxide (II)).
    • Vermindering van de reabsorptie van natriumionen in de nieren en de gevoeligheid van de baroreceptoren van de aortaboog en de halsslagader (somnoe).
    • Membraan stabiliserende werking - vermindering van de doorlaatbaarheid van membranen voor natrium- en kaliumionen.

    Samen met antihypertensiva hebben bètablokkers de volgende effecten.

    • Anti-aritmische activiteit, die te wijten is aan hun remming van de werking van catecholamines, het vertragen van het sinusritme en een afname van de snelheid van impulsen in het atrioventriculaire septum.
    • Antianginale activiteit - competitieve blokkering van bèta-1-adrenerge receptoren van het myocard en de bloedvaten, wat leidt tot een verlaging van de hartfrequentie, contractiliteit van het hartspierstelsel, bloeddruk, evenals een toename in de lengte van diastole en een verbetering van de coronaire bloedstroom. In het algemeen, om de behoefte aan zuurstof voor de hartspier te verminderen, als gevolg daarvan, worden de tolerantietoenames verhoogd, worden perioden van ischemie verminderd, wordt de incidentie van angina-aanvallen bij patiënten met inspannende angina en post-infarct angina verminderd.
    • Antiplatelet vermogen - vertraagt ​​de bloedplaatjesaggregatie en stimuleert de synthese van prostacycline in het endotheel van de vaatwand, vermindert de viscositeit van het bloed.
    • Antioxiderende activiteit, die tot uiting komt in de remming van vrije vetzuren uit vetweefsel veroorzaakt door catecholamines. Verminderde zuurstofbehoefte voor verder metabolisme.
    • Verminderde veneuze bloedtoevoer naar het hart en circulerend plasmavolume.
    • Verminder de insulinesecretie door glycogenolyse in de lever te remmen.
    • Ze hebben een kalmerend effect en verhogen de contractiliteit van de baarmoeder tijdens de zwangerschap.

    Uit de tabel wordt duidelijk dat bèta-1-adrenoreceptoren voornamelijk in de hart-, lever- en skeletspieren worden aangetroffen. Catecholamines, die bèta-1-adrenoreceptoren beïnvloeden, hebben een stimulerend effect, wat resulteert in een toename van de frequentie en kracht van hartcontracties.

    Classificatie van bètablokkers

    Afhankelijk van het overheersende effect op bèta-1 en bèta-2, zijn adrenoreceptoren onderverdeeld in:

    • cardio-selectief (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
    • cardio-selectief (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

    Afhankelijk van hun vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden bètablokkers farmacokinetisch verdeeld in drie groepen.

    1. Lipofiele bètablokkers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Bij orale toediening wordt het snel en vrijwel volledig (70-90%) in de maag en darmen geabsorbeerd. De preparaten van deze groep dringen goed door in verschillende weefsels en organen, maar ook door de placenta en de bloed-hersenbarrière. In de regel worden lipofiele bètablokkers in lage doses voorgeschreven voor ernstig hepatisch en congestief hartfalen.
    2. Hydrofiele bètablokkers (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). In tegenstelling tot lipofiele bèta-blokkers, absorberen ze bij orale toediening slechts 30-50%, worden ze minder gemetaboliseerd in de lever, hebben ze een lange halfwaardetijd. Uitscheiden voornamelijk via de nieren en daarom worden hydrofiele bètablokkers gebruikt in lage doses met onvoldoende nierfunctie.
    3. Lipo- en hydrofiele bèta-blokkers, of amfifiele blokkers (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), zijn oplosbaar in zowel lipiden als water, na orale toediening wordt 40-60% van het geneesmiddel geabsorbeerd. Ze nemen een tussenpositie in tussen lipo-en hydrofiele bètablokkers en worden gelijkelijk door de nieren en de lever uitgescheiden. Geneesmiddelen worden voorgeschreven aan patiënten met matige nier- en leverinsufficiëntie.

    Classificatie van bètablokkers door generaties

    1. Cardione-selectieve (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
    2. Cardioselectieve (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
    3. Bètablokkers met de eigenschappen van alfa-adrenerge receptorblokkers (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) zijn geneesmiddelen die inherent zijn aan de mechanismen van de hypotensieve werking van beide groepen blokkers.

    Cardioselectieve en niet-cardioselectieve bètablokkers worden op hun beurt verdeeld in geneesmiddelen met interne sympathomimetische activiteit en zonder deze.

    1. Cardioselectieve bètablokkers zonder interne sympathicomimetische activiteit (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), samen met het antihypertensieve effect, verminderen het hartritme, geven een antiaritmisch effect, veroorzaken geen bronchospasmen.
    2. Cardioselectieve beta-blokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit (acebutolol, talinolol, celiprolol) minder vertraagt ​​de hartslag, remmen automatisme van de sinusknoop en de atrioventriculaire geleiding, zorgen voor een significante anti-angineuze en anti-aritmische effect in sinus tachycardie, supraventriculaire en ventriculaire aritmie, hebben weinig effect op beta -2 adrenerge receptoren van de bronchiën van de longvaten.
    3. Niet-bioselectieve bèta-adrenerge blokkers zonder interne sympathomimetische activiteit (Propranolol, Nadolol, Timolol) hebben het grootste anti-angineuze effect, daarom worden ze vaker voorgeschreven aan patiënten met bijkomende angina pectoris.
    4. Niet-bioselectieve bètablokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) zijn niet alleen blokkerende, maar ook gedeeltelijk stimulerende bèta-adrenoreceptoren. Geneesmiddelen in deze groep verminderen de hartslag in mindere mate, vertragen de atrioventriculaire geleiding en verminderen de contractiliteit van de hartspier. Ze kunnen worden voorgeschreven aan patiënten met arteriële hypertensie met een lichte mate van geleidingsstoornissen, hartfalen en een zeldzamere pols.

    Cardiale selectiviteit van bètablokkers

    Cardioselectieve bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenoreceptoren die zich bevinden in de cellen van de hartspier, het juxtaglomerulaire apparaat van de nieren, vetweefsel, het geleidende systeem van het hart en de darmen. De selectiviteit van bètablokkers hangt echter af van de dosis en verdwijnt wanneer grote doses bèta-1 selectieve bètablokkers worden gebruikt.

    Niet-selectieve bètablokkers werken op beide typen receptoren, op bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren. Beta-2-adrenoreceptoren bevinden zich op de gladde spieren van de bloedvaten, bronchiën, baarmoeder, alvleesklier, lever en vetweefsel. Deze medicijnen verhogen de contractiele activiteit van de zwangere baarmoeder, wat kan leiden tot vroeggeboorte. Tegelijkertijd wordt de blokkade van bèta-2-adrenoreceptoren geassocieerd met negatieve effecten (bronchospasmen, perifere vasospasmen, glucose- en lipidemetabolisme) van niet-selectieve bètablokkers.

    Cardioselectieve bètablokkers hebben het voordeel ten opzichte van niet-cardioselectieve bij de behandeling van patiënten met arteriële hypertensie, bronchiale astma en andere ziekten van het bronchopulmonale systeem, vergezeld van bronchospasme, diabetes, claudicatio intermittens.

    Indicaties voor benoeming:

    • essentiële arteriële hypertensie;
    • secundaire arteriële hypertensie;
    • tekenen van hypersympathicotonie (tachycardie, hoge polsdruk, hyperkinetische hemodynamica);
    • concomitante coronaire hartziekte - exsie angina (rokers selectieve bètablokkers, niet-rokers - niet-selectief);
    • leed aan een hartaanval, ongeacht de aanwezigheid van angina;
    • hartritmestoornissen (atriale en ventriculaire voortijdige hartslag, tachycardie);
    • subgecompenseerd hartfalen;
    • hypertrofische cardiomyopathie, subaortische stenose;
    • mitralisklep prolaps;
    • risico van ventriculaire fibrillatie en plotse dood;
    • arteriële hypertensie in de pre-operatieve en postoperatieve periode;
    • Bètablokkers worden ook voorgeschreven voor migraine, hyperthyreoïdie, alcohol- en drugsmisbruik.

    Bètablokkers: contra-indicaties

    Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem:

    • bradycardie;
    • atrioventriculair blok 2-3 graden;
    • hypotensie;
    • acuut hartfalen;
    • cardiogene shock;
    • vasospastische angina.

    Van andere orgels en systemen:

    • bronchiale astma;
    • chronische obstructieve longziekte;
    • perifere vasculaire stenose ziekte met ischemie van de ledematen in rust.

    Bètablokkers: bijwerkingen

    Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem:

    • verlaging van de hartslag;
    • vertragende atrioventriculaire geleidbaarheid;
    • significante verlaging van de bloeddruk;
    • verminderde ejectiefractie.

    Van andere orgels en systemen:

    • aandoeningen van het ademhalingssysteem (bronchospasme, schending bronchiale doorgankelijkheid, exacerbatie van chronische longziekten);
    • perifere vasoconstrictie (syndroom van Raynaud, koude ledematen, claudicatio intermittens);
    • psycho-emotionele stoornissen (zwakte, slaperigheid, geheugenstoornis, emotionele labiliteit, depressie, acute psychose, slaapstoornissen, hallucinaties);
    • gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, diarree, buikpijn, constipatie, verergering van maagzweer, colitis);
    • ontwenningssyndroom;
    • overtreding van koolhydraat- en lipidemetabolisme;
    • spierzwakte, inspanningsintolerantie;
    • impotentie en verminderd libido;
    • verminderde nierfunctie door verminderde perfusie;
    • verminderde productie van tranen, conjunctivitis;
    • huidaandoeningen (dermatitis, huiduitslag, exacerbatie van psoriasis);
    • foetale hypotrofie.

    Bètablokkers en diabetes

    In het geval van diabetes mellitus van het tweede type, wordt de voorkeur gegeven aan selectieve bètablokkers, omdat hun dismetabolische eigenschappen (hyperglycemie, verminderde insulinegevoeligheid) minder uitgesproken zijn dan bij niet-selectieve.

    Bètablokkers en zwangerschap

    Tijdens de zwangerschap is het gebruik van bètablokkers (niet-selectief) ongewenst omdat ze bradycardie en hypoxemie veroorzaken, gevolgd door foetale hypotrofie.

    Welke medicijnen uit de groep bètablokkers kunnen beter worden gebruikt?

    Over bèta-adrenerge blokkers gesproken als een klasse van antihypertensiva, impliceert geneesmiddelen die bèta-1-selectiviteit hebben (minder bijwerkingen hebben), zonder interne sympathomimetische activiteit (effectiever) en vaatverwijdende eigenschappen.

    Welke bètablokker is beter?

    Relatief recent verscheen een bètablokker in ons land, die de meest optimale combinatie van alle kwaliteiten bezit die nodig zijn voor de behandeling van chronische ziekten (arteriële hypertensie en coronaire hartziekte) - Lokren.

    Lokren is een originele en tegelijkertijd goedkope bètablokker met een hoge bèta-1-selectiviteit en de langste halfwaardetijd (15-20 uur), waarmee het eenmaal per dag kan worden gebruikt. Hij heeft echter geen interne sympathicomimetische activiteit. Het medicijn normaliseert de variabiliteit van het dagelijkse ritme van de bloeddruk, helpt de mate van ochtendtoename van de bloeddruk te verminderen. Bij de behandeling van Lokren bij patiënten met ischemische hartaandoeningen nam de frequentie van beroertes af, het vermogen om lichamelijke inspanning te verduren nam toe. Het medicijn veroorzaakt geen gevoelens van zwakte, vermoeidheid, beïnvloedt het koolhydraat- en lipidemetabolisme niet.

    Het tweede geneesmiddel dat kan worden onderscheiden is Nebilet (Nebivolol). Hij neemt een speciale plaats in in de klasse van bètablokkers vanwege zijn ongebruikelijke eigenschappen. Nebilet bestaat uit twee isomeren: de eerste is een bètablokker en de tweede is een vasodilatator. Het medicijn heeft een direct effect op de stimulatie van de synthese van stikstofoxide (NO) door het vasculaire endotheel.

    Vanwege het dubbele werkingsmechanisme kan Nebilet worden voorgeschreven aan een patiënt met arteriële hypertensie en gelijktijdig optredende chronische obstructieve longziekten, atherosclerose van perifere bloedvaten, congestief hartfalen, ernstige dyslipidemie en diabetes mellitus.

    Wat de laatste twee pathologische processen betreft, is er vandaag een aanzienlijke hoeveelheid wetenschappelijk bewijs dat Nebilet niet alleen het vet- en koolhydraatmetabolisme niet nadelig beïnvloedt, maar ook het effect op cholesterol, triglycerideniveaus, bloedglucose en geglyceerd hemoglobine normaliseert. Onderzoekers associëren deze eigenschappen die uniek zijn voor de klasse van bètablokkers met de NO-modulerende activiteit van het medicijn.

    Beta-blocker-ontwenningssyndroom

    De plotselinge stopzetting van bèta-adrenoreceptorblokkers na langdurig gebruik, vooral in hoge doses, kan symptomen veroorzaken die kenmerkend zijn voor onstabiele angina, ventriculaire tachycardie, myocardiaal infarct en soms zelfs een plotselinge dood. Het onthoudingssyndroom begint zich na een paar dagen (minder vaak na 2 weken) te manifesteren na het stoppen van de bèta-adrenoreceptorblokkers.

    Om de ernstige gevolgen van de afschaffing van deze geneesmiddelen te voorkomen, moet u zich houden aan de volgende aanbevelingen:

    • stop het gebruik van bèta-adrenoreceptorblokkers geleidelijk, gedurende 2 weken, volgens dit schema: op de eerste dag wordt de dagelijkse dosis propranolol verminderd met niet meer dan 80 mg, op de 5e dag - met 40 mg, op de 9de dag - met 20 mg en op de 13e - 10 mg;
    • patiënten met coronairlijden tijdens en na het stoppen van bèta-adrenoreceptorblokkers moeten de fysieke activiteit beperken en, indien nodig, de dosis nitraten verhogen;
    • Personen met coronairlijden die coronaire bypassoperaties ondergaan, annuleren bèta-adrenoreceptorblokkers niet voorafgaand aan de operatie, 2 uur voor de operatie wordt een 1/2 van de dagelijkse dosis voorgeschreven, bètablokkers worden niet toegediend tijdens de operatie, maar gedurende 2 dagen. nadat het intraveneus is toegediend.

    Wat zijn bètablokkers? Classificatie, namen van medicijnen en nuances van hun gebruik

    Voorbereidingen van de bètablokkersgroep zijn van groot belang vanwege hun verbazingwekkende effectiviteit. Ze worden gebruikt bij ischemische hartspierziekte, hartfalen en bepaalde hartafwijkingen.

    Vaak schrijven artsen ze voor op pathologische veranderingen in het hartritme. Bètablokkers zijn geneesmiddelen die verschillende soorten (β1-, β2-, β3-) adrenoreceptoren gedurende een bepaalde periode blokkeren. De waarde van deze stoffen is moeilijk te overschatten. Ze worden beschouwd als een unieke klasse van geneesmiddelen in de cardiologie, voor de ontwikkeling waarvan de Nobelprijs voor de Geneeskunde werd toegekend.

    Bèta-adrenoblokkers selectief en niet-selectief toewijzen. Uit naslagwerken kan men leren dat selectiviteit het vermogen is om uitsluitend β1-adrenoreceptoren te blokkeren. Het is belangrijk op te merken dat het de β2-adrenoreceptoren niet beïnvloedt. Dit artikel bevat basisinformatie over deze stoffen. Hier kunt u kennismaken met hun gedetailleerde classificatie, evenals met medicijnen en hun effecten op het lichaam. Dus wat zijn selectieve en niet-selectieve bètablokkers?

    Classificatie van bètablokkers

    De classificatie van bètablokkers is volkomen eenvoudig. Zoals eerder opgemerkt, zijn alle geneesmiddelen verdeeld in twee hoofdgroepen: niet-selectieve en selectieve bètablokkers.

    Niet-selectieve blokkers

    Niet-selectieve bètablokkers zijn geneesmiddelen die niet selectief β-adrenoreceptoren blokkeren. Bovendien hebben ze een sterke anti-angineuze, hypotensieve, antiarrhythmische en membraanstabiliserende werking.

    De groep niet-selectieve blokkers omvat de volgende geneesmiddelen:

    • Propranolol (geneesmiddelen met dezelfde werkzame stof: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
    • Bopindolol (Sandinorm);
    • Levobunolol (Vistagen);
    • Nadolol (Korgard);
    • Obunol;
    • Oxprenolol (Koretal, Trazikor);
    • pindolol;
    • sotalol;
    • Timozol (Arutymol).

    Het anti-angineuze effect van dit type β-blokkers is dat ze de hartslag kunnen normaliseren. Bovendien neemt de contractiliteit van het myocard af, wat geleidelijk leidt tot een afname van zijn behoefte aan porties zuurstof. Aldus wordt de bloedtoevoer naar het hart aanzienlijk verbeterd.

    Dit effect is te wijten aan het vertragen van sympathische stimulatie van perifere vaten en de remming van de activiteit van het renine-angiotensinesysteem. En tegelijkertijd is er een minimalisatie van de totale perifere vasculaire weerstand en een afname van de cardiale output.

    Niet-selectieve blocker Inderal

    Maar het anti-aritmische effect van deze stoffen is te wijten aan het verwijderen van aritmogene factoren. Sommige categorieën van deze geneesmiddelen hebben een zogenaamde interne sympathicomimetische activiteit. Met andere woorden, ze hebben een krachtig stimulerend effect op bèta-adrenerge receptoren.

    Deze medicijnen verminderen of verlagen de hartslag in rust niet. Bovendien laten ze de toename van de laatste bij het uitvoeren van fysieke oefeningen of onder invloed van adrenerge mimetica niet toe.

    Cardio-selectieve medicijnen

    De volgende cardio-selectieve bètablokkers worden onderscheiden:

    • Ormidol;
    • Prinorm;
    • Atenol;
    • Betakard;
    • Blokium;
    • Katenol;
    • Katenolol;
    • vermoeden;
    • Miokord;
    • Normiten;
    • Prenormin;
    • Telvodin;
    • Tenolol;
    • Tenzikor;
    • Velorin;
    • Falitonzin.

    Zoals je weet, zijn er in de structuren van de weefsels van het menselijk lichaam bepaalde receptoren die reageren op de hormonen adrenaline en norepinephrine. Op dit moment zijn er α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreceptoren. Nog niet zo lang geleden zijn β3-adrenoreceptoren beschreven.

    Presenteer de locatie en waarde van adrenoreceptoren als volgt:

    • α1 - het bevindt zich in de bloedvaten van het lichaam (in de slagaders, aders en haarvaten), actieve stimulatie leidt tot hun spasmen en een sterke stijging van de bloeddrukniveaus;
    • α2 - beschouwd als een "negatieve feedbacklus" voor het systeem voor het reguleren van de prestaties van lichaamsweefsels - dit suggereert dat hun stimulatie kan leiden tot een onmiddellijke daling van de bloeddruk;
    • β1 - gelokaliseerd in de hartspier, en hun stimulatie leidt tot een toename van de hartslag, daarnaast neemt de behoefte aan zuurstof in het myocard toe;
    • β2 - geplaatst in de nieren, stimuleert stimulatie de terugtrekking van bronchospasmen.

    Cardioselectieve β-blokkers zijn actief tegen β1-adrenerge receptoren. Net als voor niet-selectieve blokkeren ze eveneens β1 en β2. In het hart is de verhouding van de laatste 4: 1.

    Met andere woorden, de stimulatie van dit orgaan van het cardiovasculaire systeem met energie wordt voornamelijk uitgevoerd door β1. Met de snelle toename van de dosering van bètablokkers wordt hun specificiteit geleidelijk tot een minimum beperkt. Pas nadat dit selectieve medicijn beide receptoren blokkeert.

    Het is belangrijk op te merken dat elke bètablokker, selectief of niet-selectief, de bloeddruk verlaagt.

    Tegelijkertijd is het echter in cardio-selectieve bètablokkers dat er veel minder bijwerkingen zijn. Het is om deze reden dat ze veel geschikter zijn om verschillende verwante aandoeningen aan te vragen.

    Het is dus het meest waarschijnlijk dat ze het fenomeen van bronchospasme provoceren. Dit is te wijten aan het feit dat hun activiteit geen invloed heeft op de β2-adrenoreceptoren, die zich bevinden in een indrukwekkend deel van het ademhalingssysteem - de longen.

    Het is vermeldenswaard dat selectieve blokkers veel zwakker zijn dan niet-selectief. Bovendien verhogen ze de perifere vaatweerstand. Het is vanwege deze unieke eigenschap dat deze geneesmiddelen worden voorgeschreven aan cardiologen met ernstige aandoeningen van de perifere bloedsomloop. Dit geldt vooral voor patiënten met claudicatio intermittens.

    Weinig mensen weten het, maar Carvedilol wordt zelden voorgeschreven om de bloeddruk te verlagen en aritmieën te elimineren. Het wordt meestal gebruikt voor de behandeling van hartfalen.

    De nieuwste generatie bètablokkers

    Momenteel zijn er drie belangrijke generaties van dergelijke medicijnen. Uiteraard is het wenselijk om geneesmiddelen van de laatste (nieuwe) generatie te gebruiken. Ze worden aanbevolen om drie keer per dag te gebruiken.

    Geneesmiddel carvedilol 25 mg

    Bovendien mogen we niet vergeten dat ze direct geassocieerd zijn met slechts een minimale hoeveelheid ongewenste bijwerkingen. De innovatieve geneesmiddelen omvatten Carvedilol en Tseliprolol. Zoals eerder vermeld, worden ze met succes gebruikt om verschillende aandoeningen van de hartspier te behandelen.

    Voor niet-selectieve langwerkende geneesmiddelen zijn de volgende:

    Maar de selectieve langwerkende medicijnen omvatten deze:

    Bij het observeren van de lage werkzaamheid van het geselecteerde geneesmiddel, is het belangrijk om het voorgeschreven medicijn te herzien.

    Neem zo nodig contact op met uw persoonlijke arts om een ​​nieuw geneesmiddel op te halen. Het gaat erom dat de middelen vaak niet het gewenste effect hebben op de patiënt.

    Geneesmiddelen kunnen zeer effectief zijn, maar een bepaalde patiënt is eenvoudigweg niet vatbaar voor hen. In dit geval is alles heel individueel en hangt het af van bepaalde kenmerken van de gezondheid van de patiënt.

    Het is om deze reden dat de behandeling met zorg en speciale scrupules moet worden uitgevoerd. Het is erg belangrijk om aandacht te schenken aan alle individuele kenmerken van het menselijk lichaam.

    Contra

    Juist omdat bètablokkers op de een of andere manier verschillende organen en systemen kunnen beïnvloeden (niet altijd op een positieve manier), is hun gebruik onwenselijk en zelfs gecontra-indiceerd bij bepaalde geassocieerde aandoeningen van het lichaam.

    Verschillende schadelijke effecten en gebruiksverboden houden rechtstreeks verband met de aanwezigheid van bèta-adrenerge receptoren in veel organen en structuren van het menselijk lichaam.

    Contra-indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen zijn:

    • astma;
    • symptomatische verlaging van de bloeddruk;
    • verlaging van de hartfrequentie (significante vertraging van de pols van de patiënt);
    • ernstig gedecompenseerd hartfalen.

    Contra-indicaties kunnen relatief zijn (wanneer de substantiële voordelen voor het behandelingsproces opwegen tegen de schade en de waarschijnlijkheid van ongewenste effecten):

    • verschillende ziekten van het cardiovasculaire systeem;
    • chronische obstructieve ademhalingsziekte;
    • bij personen met hartfalen en langzame hartslag is het gebruik ongewenst, maar niet verboden;
    • diabetes mellitus;
    • voorbijgaande kreupelheid van de onderste ledematen.

    Gerelateerde video's

    Welke niet-selectieve en selectieve bètablokkers (geneesmiddelen uit deze groepen) worden gebruikt voor de behandeling van hypertensie en hartaandoeningen:

    Bij ziekten die worden overwogen wanneer bètablokkers worden gebruikt, moeten deze zeer zorgvuldig worden gebruikt. Dit geldt vooral voor vrouwen die een baby dragen en borstvoeding geven. Een ander belangrijk punt is de plotselinge annulering van het geselecteerde medicijn: in ieder geval wordt het niet aanbevolen om abrupt te stoppen met het drinken van dit of dat medicijn. Anders wacht de persoon op een onverwacht fenomeen dat "ontwenningssyndroom" wordt genoemd.

    Hoe hypertensie thuis te verslaan?

    Om van hypertensie af te komen en bloedvaten te zuiveren, heb je dat nodig.

    Lees Meer Over De Vaten