Overzicht van calciumantagonisten: algemene beschrijving, soorten geneesmiddelengroep

In dit artikel leer je over calciumantagonisten en een lijst van deze medicijnen, voor welke ziekten ze zijn voorgeschreven. Verschillende groepen van deze medicijnen, de verschillen daartussen, hun werkingsmechanisme. Een gedetailleerde beschrijving van de meest voorgeschreven calciumantagonisten.

Calciumantagonisten (afgekort als BPC), of calciumantagonisten (afgekort als AK), is een groep geneesmiddelen waarvan de leden voorkomen dat calcium via calciumkanalen in de cellen terechtkomt. BKK acteer op:

  1. Cardiomyocyten (hartspiercellen) - verminder de contractiliteit van het hart.
  2. Geleidend systeem van het hart - trage hartslag (HR).
  3. Gladde spiervezels - breidt de coronaire en perifere slagaders uit.
  4. Myometrium - verminder de samentrekkende activiteit van de baarmoeder.

Calciumkanalen zijn eiwitten in het celmembraan die poriën bevatten waardoor calcium kan passeren. Door de opname van calcium in de cellen treedt spiercontractie op, de afgifte van neurotransmitters en hormonen. Er zijn veel soorten calciumkanalen, maar de meeste CCB's (behalve voor cilnidipine) werken alleen op hun langzame L-type. Het is dit type calciumkanaal dat de hoofdrol speelt bij het binnendringen van calciumionen in gladde spiercellen en cardiomyocyten.

Klik op de foto om te vergroten

Er zijn ook andere soorten calciumkanalen:

  • P-type - geplaatst in de cellen van het cerebellum.
  • N-type - gelokaliseerd in de hersenen.
  • R - geplaatst in de cellen van het cerebellum en andere neuronen.
  • T - gelokaliseerd in neuronen, cellen met pacemakeractiviteit, osteocyten (botcellen).

BPC wordt meestal voorgeschreven voor de behandeling van arteriële hypertensie (AH) en angina pectoris (IHD), vooral wanneer deze ziekten worden gecombineerd met diabetes mellitus. AK wordt gebruikt voor de behandeling van bepaalde aritmieën, subarachnoïdale bloeding, het syndroom van Raynaud, preventie van clusterhoofdpijn en preventie van vroeggeboorte.

Meestal wordt CCB voorgeschreven door cardiologen en therapeuten. Onafhankelijk gebruik van BPC is verboden vanwege het risico op ernstige complicaties.

BKK-groepen

In de klinische praktijk worden de volgende BPC-groepen onderscheiden:

  • Dihydropyridines (nifedipine-groep) - ze werken voornamelijk op de bloedvaten, daarom worden ze gebruikt voor de behandeling van hypertensie.
  • Fenylalkylamines (een groep van verapamil) - beïnvloeden het myocardium en het hartgeleidingssysteem en worden daarom voornamelijk voorgeschreven voor de behandeling van angina pectoris en aritmieën.
  • Benzodiazepines (diltiazem-groep) is een tussengroep met de eigenschappen van dihydropyridines en fenylalkylamines.

Er zijn 4 generaties BKK:

  1. 1e generatie - nifedipine, verapamil, diltiazem.
  2. Generatie 2 - felodipine, isradipine, nimodipine.
  3. 3e generatie - amlodipine, lercanidipine.
  4. 4e generatie - cilnidipine.

Werkingsmechanisme

BPC's binden aan receptoren van langzame calciumkanalen waardoor de meeste calciumionen de cel binnenkomen. Calcium is betrokken bij het functioneren van de sinus en atrioventriculaire knopen (reguleert het hartritme), bij de samentrekkingen van cardiomyocyten en vasculaire gladde spieren.

Beïnvloed deze kanalen, BKK:

  • Verzwak de samentrekking van het hart en verminder de behoefte aan zuurstof.
  • Verminder de tonus van de bloedvaten en elimineer hun spasme, verlaging van de bloeddruk (BP).
  • Verminder de spasmen van de kransslagaders, waardoor de bloedtoevoer naar het myocardium toeneemt.
  • Langzame hartslag.
  • Verslechterende aggregatie van bloedplaatjes.
  • Ze gaan de vorming van nieuwe atherosclerotische plaques tegen, remmen de verdeling van gladde spiercellen van de vaatwand.

Elk van de afzonderlijke geneesmiddelen bezit niet al deze eigenschappen tegelijk. Sommigen van hen hebben een groter effect op de schepen, anderen - op het hart.

Indicaties voor gebruik

Artsen schrijven calciumkanaalblokkers voor om de volgende ziekten te behandelen:

  • AH (verhoogde bloeddruk). Door dilatatie van bloedvaten vermindert BPC de systemische vasculaire weerstand, waardoor de bloeddruk daalt. Deze medicijnen hebben vooral invloed op de slagaders en hebben een minimaal effect op de aderen. BPC's zijn opgenomen in de vijf hoofdgroepen van antihypertensiva.
  • Angina (pijn in het hart). BKK verwijden de bloedvaten en verminderen de contractiliteit van het hart. Systemische vasodilatatie veroorzaakt door het gebruik van dihydropyridines, verlaagt de bloeddruk, waardoor de belasting van het hart wordt verminderd, wat leidt tot een afname van de zuurstofbehoefte. CCB's, die primair op het hart (verapamil, diltiazem) werken, verminderen de hartslag en verzwakken de contracties van het hart, wat leidt tot een afname van de zuurstofbehoefte, waardoor ze een effectief middel voor angina pectoris zijn. CCR's kunnen ook de kransslagaders verwijden en hun spasmen voorkomen, waardoor de bloedtoevoer naar het myocardium wordt verbeterd. Vanwege deze effecten vormt BPC - samen met bètablokkers - de basis van farmacotherapie voor stabiele angina.
  • Supraventriculaire aritmieën. Sommige CCB's (verapamil, diltiazem) beïnvloeden de sinus en het atrioventriculaire knooppunt, zodat ze effectief een normaal hartritme kunnen herstellen bij patiënten met atriale fibrillatie of flutter.
  • De ziekte van Raynaud (spastische vasoconstrictie, meestal met invloed op de handen en voeten). Het gebruik van nifedipine helpt spasmen van de slagaders te elimineren, waardoor de frequentie en ernst van aanvallen van de ziekte van Raynaud wordt verminderd. Soms wordt hiervoor amlodipine of diltiazem gebruikt.
  • Clusterhoofdpijn (terugkerende aanvallen van zeer ernstige pijn in de ene helft van het hoofd, meestal rond het oog). Verapamil helpt de ernst van aanvallen te verminderen.
  • Ontspanning van de baarmoederspieren (tocolyse). Soms gebruiken artsen nifedipine om vroegtijdige bevalling te voorkomen.
  • Hypertrofische cardiomyopathie (een ziekte waarbij de wanden van het hart sterk verdikken). Calciumantagonisten (verapamil) verzwakken de contracties van het hart, dus zijn ze voorgeschreven om hypertrofische cardiomyopathie te behandelen als patiënten contra-indicaties hebben voor het nemen van bètablokkers.
  • Pulmonale hypertensie (verhoogde druk in de longslagader). Voor de behandeling van pulmonale hypertensie wordt nifedipine, diltiazem of amlodipine voorgeschreven.
  • Subarachnoïde bloeding (bloeding in de ruimte rondom de hersenen). Om vasospasme te voorkomen, wordt nimodipine gebruikt, dat een selectief effect op de hersenslagaders heeft.

Contra

Calciumantagonisten hebben hun eigen contra-indicaties, die duidelijk worden beschreven in de instructies voor het medicijn. Bijvoorbeeld:

  1. Fondsen van de groepen verapamil en diltiazem zijn gecontraïndiceerd bij patiënten met bradycardie, hartpathologie of systolisch hartfalen. Ook mogen ze niet worden voorgeschreven aan patiënten die al bètablokkers gebruiken.
  2. Alle calciumantagonisten zijn gecontraïndiceerd bij patiënten met lage bloeddruk, onstabiele angina, ernstige aortastenose.
  3. BPC wordt niet gebruikt bij zwangere en zogende vrouwen.

Bijwerkingen

De bijwerkingen van CCL zijn afhankelijk van de eigenschappen van de groep van deze middelen:

  • Effecten op het myocard kunnen hypotensie en hartfalen veroorzaken.
  • Het effect op het geleidende systeem van het hart kan leiden tot blokkades of aritmieën.
  • Invloed op bloedvaten veroorzaakt soms opvliegers, zwelling, hoofdpijn, huiduitslag.
  • Andere bijwerkingen zijn constipatie, gynaecomastie en verhoogde gevoeligheid voor zonlicht.

Dihydropyridine BPC

Dihydropyridines zijn de meest voorgeschreven calciumantagonisten. Deze medicijnen worden voornamelijk gebruikt om de bloeddruk te verlagen. De beroemdste medicijnen in deze groep zijn:

  • Nifedipine is een van de eerste BPC, die voornamelijk op de bloedvaten werkt. Wijs toe om de bloeddruk te verlagen bij hypertensieve crises, elimineer de symptomen van vasospastische angina, de behandeling van Raynaud's ziekte. Nifedipine verergert hartfalen zelden, omdat verslechtering van de contractiliteit van het hart gecompenseerd wordt door een afname van de belasting van het hart. Er zijn medicijnen met een langdurige werking, die worden gebruikt voor de behandeling van hypertensie en angina pectoris.
  • Nicardipine - dit medicijn, zoals nifedipine, beïnvloedt de bloedvaten. Het wordt gebruikt om angina-aanvallen te voorkomen en hypertensie te behandelen.
  • Amlodipine en felodipine behoren tot de meest voorgeschreven BPC's. Ze werken op de vaten, hebben geen invloed op de contractiliteit van het hart. Ze hebben een langdurig effect, waardoor het gemakkelijk is om ze te gebruiken voor de behandeling van hypertensie en angina pectoris. Hun gebruik is vooral nuttig bij vasospastische angina. Bijwerkingen worden geassocieerd met verwijde aderen (hoofdpijn, blozen), ze kunnen binnen een paar dagen verdwijnen.
  • Lercanidipine en isradipine zijn qua kenmerken vergelijkbaar met nifedipine, ze worden alleen gebruikt voor de behandeling van hypertensie.
  • Nimodipine - dit medicijn heeft een selectieve werking van de slagader van de hersenen. Vanwege deze eigenschap wordt nimodipine gebruikt om secundair spasme van hersenslagaders bij subarachnoïdale bloeding te voorkomen. Voor de behandeling van andere cerebrovasculaire aandoeningen wordt nimodipine niet gebruikt, omdat er geen bewijs is van de effectiviteit van het gebruik ervan voor deze doeleinden.

Bijwerkingen van alle dihydropyridine CCB's zijn geassocieerd met verwijding van bloedvaten (hoofdpijn, blozen), ze kunnen binnen een paar dagen verdwijnen. Ook ontwikkelen vaak zwelling in de benen, die moeilijk is om diuretica te elimineren.

fenylalkylamines

Calciumantagonisten uit deze groep hebben voornamelijk invloed op het myocard en het hartgeleidingssysteem en daarom worden ze meestal voorgeschreven voor de behandeling van angina pectoris en aritmieën.

Verapamil is praktisch de enige BPC uit de groep van fenylalkylamines die worden gebruikt in de klinische geneeskunde. Dit medicijn verslechtert de contractiliteit van het hart en beïnvloedt ook de geleidbaarheid in het atrioventriculaire knooppunt. Vanwege deze effecten wordt verapamil gebruikt om angina pectoris en supraventriculaire tachycardie te behandelen. Bijwerkingen zijn onder meer een verhoogd hartfalen, bradycardie, een verlaging van de bloeddruk en een verergering van geleidingsstoornissen in het hart. Het gebruik van verapamil is gecontraïndiceerd bij patiënten die al bètablokkers gebruiken.

benzodiazepines

Benzodiazepinen nemen een tussenpositie in tussen dihydropyridines en fenylalkylamines, zodat ze zowel de bloedvaten verwijden en de contractiliteit van het hart verergeren.

Een voorbeeld van benzodiazep is diltiazem. Dit medicijn wordt meestal gebruikt voor angina pectoris. Er is een afgiftevorm van langdurige werking, die wordt voorgeschreven voor de behandeling van hypertensie. Aangezien diltiazem het hartgeleidingssysteem beïnvloedt, moet het zorgvuldig worden gecombineerd met bètablokkers.

Andere voorzorgsmaatregelen bij gebruik van BPC

Elk medicijn uit de BPC-groep kan alleen worden gebruikt zoals voorgeschreven door een arts. De volgende punten moeten worden overwogen:

Calciumantagonisten in de strijd tegen hypertensie

Arteriële hypertensie is een ziekte waarvoor een verplichte medicamenteuze behandeling vereist is. Van jaar tot jaar werken farmaceutische bedrijven aan het creëren van nieuwe, effectievere geneesmiddelen om deze ziekte te bestrijden. En vandaag zijn er een groot aantal medicijnen die de bloeddruk kunnen reguleren. Langzame calciumantagonisten (BPC's) of calciumantagonisten zijn een van de groepen geneesmiddelen die op grote schaal voor dit doel worden gebruikt.

Algemene kenmerken van calciumantagonisten

Calciumantagonisten hebben een diverse chemische structuur, maar verschillen niet in hun werkingsmechanisme. Het bestaat uit het blokkeren van de invoer van calciumionen in de cellen van het myocardium en de wanden van bloedvaten langs speciale langzame calciumkanalen. Vertegenwoordigers van de groep verminderen niet alleen het aantal ionen van dit element dat is gevangen in de cellen, maar beïnvloeden ook hun beweging in de cellen. Dientengevolge zijn perifere en coronaire bloedvaten verwijdend. Door een dergelijke uitgesproken vaatverwijdende werking wordt de druk verlaagd.

Calciumantagonisten - een van de meest effectieve middelen voor de behandeling van hypertensie, behorende tot de "eerste lijn". Ze hebben de voorkeur voor de behandeling van ouderen, met stabiele angina, systolische hypertensie, dyslipidemie, perifere circulatiestoornissen, laesies van het nierparenchym.

Waarom calcium blokkeren?

Calciumionen spelen een belangrijke rol bij het reguleren van de werking van alle organen van het cardiovasculaire systeem. Ze regelen de frequentie van samentrekkingen van het hart, reguleren hartactiviteit en de samentrekkende functie van myocyten. Als er een overmaat aan ionen van dit sporenelement is of de uitscheidingsprocessen van de cellen zijn verstoord, dan treedt een aandoening van specifieke celfuncties op, die storingen in de pompactiviteit van het hart veroorzaakt, waardoor de druk stijgt.

Hoe worden medicijnen geclassificeerd?

Classificeer BPC volgens verschillende criteria - chemische structuur, werkingsduur, weefselspecificiteit. Toch is de meest gebruikte classificatie van calciumantagonisten de chemische structuur. Volgens haar uitstoten:

  • fenylalkylamines;
  • dihydropyridines;
  • benzothiazepinen.

Dihydropyridine calciumantagonisten hebben een overheersend effect op de bloedvaten en detecteren het bijna niet op het myocard. Vanwege hun vaatverwijdende werking verhogen ze de snelheid van hartcontracties, waardoor het voor hypertensieve patiënten met hartproblemen onmogelijk is om ze te nemen. Dit negatieve effect komt praktisch niet tot uiting in geneesmiddelen van de 2e en 3e generatie, die een langere halfwaardetijd hebben. Het vermogen van dihydropyridine preparaten om een ​​anti-oxidant, antibloedplaatjes, angioprotectief effect te hebben, om de manifestaties van atherosclerotische laesies te verminderen en het effect van statines te verhogen, is bewezen. Langdurige dihydropyridines verlagen de bloeddruk effectief en hebben vrijwel geen bijwerkingen.

Deze groep omvat: nifedipine, isradipine, amlodipine, felodipine, lercanidipine, nitrendipine, lacidipine.

Benzothiazepines en fenylalkylamines verlagen daarentegen de frequentie van samentrekkingen van het hart als gevolg van hetzelfde effect op het myocardium en de bloedvaten. Dit maakte hen het middel bij uitstek om patiënten met hypertensie en stabiele angina pectoris te behandelen.

Preparaten van deze niet-dihydropyridine-groepen onderdrukken het automatisme van de sinusknoop, verlagen de contractiliteit van het hart, voorkomen spasmen van de kransslagaders, verminderen de perifere weerstand in de bloedvaten. Deze groep omvat verapamil en diltiazem.

Generatie BKK

Er is een andere classificatie van calciumantagonisten. Het is gebaseerd op de eigenaardigheden van de uitgeoefende invloed op het organisme, de duur van hun actie en de selectiviteit van het weefsel. Calciumantagonisten toewijzen:

  • 1e generatie (diltiazem, nifedipine, verapamil);
  • 2e generatie (nifedipine SR, felodipine, diltiazem SR, nisoldipine, verapamil SR, mandipine, benidipine, nilvadipine, nimodipine);
  • 3e generatie (lacidipine, pharmacidipine, amlodipine).

De eerste generatie wordt beperkt gebruikt vanwege de lage biologische beschikbaarheid, een hoog risico op bijwerkingen en een kort effect.

De tweede generatie is meer perfect in deze indicatoren, maar sommige vertegenwoordigers hebben ook een korte actie. Bij het maken van de 3e generatie werden alle tekortkomingen van de vorige generatie in aanmerking genomen. Dientengevolge werden geneesmiddelen met een langdurig effect, hoge biologische beschikbaarheid en hoge weefselselectiviteit verkregen.

BKK-eigenschappen

Calciumantagonisten zijn zeer divers in hun chemische structuur en kunnen daarom verschillende effecten hebben:

  • bloeddruk verlagen;
  • hartslag regulatie;
  • vermindering van mechanische stress in het myocardium;
  • verbetering van de cerebrale circulatie bij atherosclerose van de hoofdvaten;
  • trombose voorkomen;
  • remmen overmatige insulineproductie;
  • verminder de druk in de longslagader.

Indicaties voor gebruik

BKK kan worden toegepast:

  • in mono- of combinatietherapie voor hypertensie;
  • om systolische hypertensie te elimineren, vooral bij oudere patiënten;
  • met hypertensie en ischemische hartziekte op de achtergrond van diabetes mellitus, jicht, nierziekte, bronchiale astma;
  • met vasospastische angina;
  • voor de behandeling van stabiele exertionale angina;
  • als alternatief voor onverdraagzaamheid met bètablokkers.

Bijwerkingen

Geneesmiddelen in deze groep hebben zowel algemene als kenmerkende bijwerkingen voor individuele subgroepen. Dus, absoluut alle CCL's kunnen bellen:

  • allergische reacties;
  • duizeligheid;
  • overmatig drukverlies;
  • hoofdpijn;
  • perifeer oedeem (vooral vaak zwellen de onderbenen en enkels bij oudere patiënten);
  • gevoel van "getijden" en roodheid van het gezicht.

Dihydropyridine calciumantagonisten kunnen ook tachycardie veroorzaken. Bovenal is dit negatieve effect kenmerkend voor nifedipine.

Niet-dihydropyridine-vertegenwoordigers van BPC kunnen de atrioventriculaire geleidbaarheid verstoren, bradycardie veroorzaken, het automatisme van de sinusknoop verminderen. Bovendien veroorzaakt verapamil vaak constipatie en toxische effecten op de lever.

Contra

Receptie BKK is verboden met:

  • ernstige hypotensie;
  • systolische disfunctie van de linker hartkamer;
  • acuut myocardiaal infarct;
  • ernstige aortastenose;
  • hemorragische beroerte;
  • atrioventriculair blok 2-3 graden;
  • in het eerste trimester van de zwangerschap;
  • bij borstvoeding.

Met zorg en rekening houdend met alle risico's van BPC kan worden toegepast:

  • in het derde trimester van de zwangerschap;
  • in geval van levercirrose;
  • met angina pectoris.

Houd er rekening mee dat geneesmiddelen van de niet-dihydropyridinegroep niet gelijktijdig met bètablokkers mogen worden genomen, en dihydropyridinablokkers mogen niet worden gecombineerd met de inname van nitraten, prazosine en magnesiumsulfaat.

BPC-preparaten

Gezamenlijke lijst van calciumantagonisten gebruikt bij de behandeling van hypertensie:

  • Verapamil (Isoptin, Lekoptin, Finoptin);
  • Diltiazem (Dilren, Cardil, Dilzem);
  • Nifedipine (Corinfar, Adalat, Kordaflex, cordipin-retard);
  • Amlodipine (Amlo, Stamlo, Amlovas, Normodipin, Norvask);
  • Felodipine (Felodip, Plendil);
  • Nitrendipin (Unipress, Bypass);
  • Lacidipine (Lacidip);
  • Lercanidipine (Lerkamen).

U mag in geen geval zelf medicijnen voorschrijven. Zorg dat u wordt onderzocht en vraag een afspraak met een arts, waarbij u rekening houdt met alle kenmerken van het lichaam, de ernst van de aandoening en de aanwezigheid van bijkomende ziekten.

Kalium- of calciumblokkers?

Patiënten verwarren calciumantagonisten vaak met kaliumkanaalblokkers. Maar dit zijn compleet verschillende stoffen. Kaliumkanaalblokkers zijn geneesmiddelen van de 3e klasse van anti-aritmica. Ze oefenen hun werking uit door de stroom van kalium door de membranen van cardiomyocyten te vertragen. Dit vermindert het automatisme van de sinusknoop en remt atrioventriculaire geleiding. Deze groep geneesmiddelen in de schappen van apotheken wordt weergegeven door amiodaron (Cordarone, Amiokordin, Cardiodarone), sotalom (Sotalex, Sotahexal).

Calciumantagonisten: lijst met medicijnen, actie, indicaties

Het "stille" gezondheidsprobleem, aangezien zij arteriële hypertensie roepen, vereist verplichte medicatie. De beste geesten van de wereld zijn voortdurend op zoek naar nieuwe en nieuwe medicijnen die de bloeddruk reguleren, de bloedcirculatie verbeteren en dergelijke gevaarlijke gevolgen van hypertensie als een hartaanval of beroerte voorkomen. Er zijn veel verschillende groepen geneesmiddelen die aan deze taak zijn toegewezen.

Calciumantagonisten (AK) vertegenwoordigen een van deze groepen en worden, met een aantal positieve eigenschappen, beschouwd als een van de beste opties bij antihypertensiva in het algemeen. Ze zijn relatief mild, niet rijk aan bijwerkingen, die, als ze er zijn, tamelijk zwak lijken.

Wanneer krijgt calcium te veel?

Specialisten noemen de geneesmiddelen van deze groep (calciumantagonisten), zoals u wilt: blokkers van "langzame" calciumkanalen (BPC), blokkers van calciumioninname, antagonisten van calciumionen. Wat heeft calcium ermee te maken, waarom kan het niet in de cel worden toegelaten, als het spieren, inclusief het hart, verbindt waar deze kanalen zich bevinden, waarom is er zoveel aandacht voor hen en in het algemeen - wat is de essentie van het werkingsmechanisme van deze geneesmiddelen?

Fysiologische activiteit is alleen karakteristiek voor geïoniseerd calcium (Ca ++), dat wil zeggen niet geassocieerd met eiwitten. Spiercellen, die het gebruiken voor hun functioneren (samentrekking), zijn zeer noodzakelijk voor Ca-ionen, dus hoe meer dit element zich in cellen en weefsels bevindt, hoe groter de contractiekracht die ze hebben. Maar is het altijd nuttig? Overmatige accumulatie van calciumionen leidt tot overmatige spanning van spiervezels en overbelasting, dus het moet in een constante hoeveelheid in de cel zijn, anders zullen processen die afhankelijk zijn van dit element worden gestoord, zullen hun periodiciteit en ritme verliezen.

calciumionoverbelasting cardiomyocyten

Elke cel zelf behoudt de concentratie van calcium (natrium, kalium) op het gewenste niveau via kanalen die zich bevinden in het fosfolipidemembraan dat het cytoplasma scheidt van de extracellulaire ruimte. Het is de taak van elk kanaal om de doorgang in één richting (hetzij binnen de cel of uit) en de verdeling van bepaalde ionen (in dit geval calcium) in de cel zelf of daarbuiten te regelen. Wat betreft calcium, moet worden opgemerkt dat het een zeer hoge wens heeft om op enigerlei wijze in de cel uit de extracellulaire ruimte te komen. Bijgevolg moeten sommige QC's worden geblokkeerd, zodat ze geen overmaat calciumionen proberen de cel binnen te dringen en zo de spiervezels te beschermen tegen overmatige spanning (werkingsmechanisme van de AK).

Voor normaal functioneren van calciumkanalen zijn, naast Ca ++, catecholamines (adrenaline en norepinephrine) nodig, die CC activeren, maar daarom is het gezamenlijke gebruik van calciumionantagonisten en β-blokkers (met uitzondering van geneesmiddelen die tot de nifedipinegroep behoren), omdat overmatige onderdrukking van de kanaalfunctie mogelijk is. Bloedvaten worden hier niet erg door beïnvloed, maar het myocardium, met een dubbel effect, kan reageren met de ontwikkeling van een atrioventriculair blok.

Er zijn verschillende soorten calciumkanalen, maar het werkingsmechanisme van calciumion-antagonisten is alleen gericht op langzame CC (L-type), die verschillende gladde spierweefsels bevatten:

  • Sinoatriale paden;
  • Atrioventriculaire paden;
  • Purkinje-vezels;
  • Hartspier myofibrillen;
  • Gladde spieren van bloedvaten;
  • Skeletachtige spieren.

Natuurlijk vinden er complexe biochemische processen plaats, waarvan de beschrijving niet onze taak is. We hoeven alleen maar op te merken dat:

Het automatisme van de hartspier wordt ondersteund door calcium, dat, in de cellen van de spiervezels van het hart, het mechanisme van zijn reductie triggert, daarom zal een verandering in het niveau van calciumionen onvermijdelijk leiden tot een verstoring in het hart.

Calciumantagonistvermogens

Calciumantagonisten worden vertegenwoordigd door verschillende chemische verbindingen, die naast het verlagen van de bloeddruk nog een aantal andere mogelijkheden hebben:

  1. Ze zijn in staat om het ritme van de hartcontracties te reguleren, dus worden ze vaak gebruikt als anti-aritmica.
  2. Opgemerkt wordt dat de geneesmiddelen van deze farmaceutische groep een positief effect hebben op de cerebrale bloedstroom tijdens het atherosclerotische proces in de bloedvaten van het hoofd en worden gebruikt voor dit doel om patiënten te behandelen na een beroerte.
  3. Door de weg van geïoniseerd calcium in de cellen te blokkeren, verminderen deze geneesmiddelen de mechanische stress in het myocardium en verminderen ze de samentrekbaarheid ervan. Vanwege het antispastische effect op de wanden van de kransslagaders, breiden deze uit, wat bijdraagt ​​aan een toename van de bloedcirculatie in het hart. De impact op perifere arteriële bloedvaten wordt verminderd tot een afname van de bovenste (systolische) bloeddruk en, uiteraard, perifere weerstand. Dus, als gevolg van de invloed van deze geneesmiddelen, neemt de behoefte van de hartspier aan zuurstof af en neemt de toevoer van het myocardium aan voedingsstoffen en bovenal met zuurstof toe.
  4. Calciumantagonisten als gevolg van remming in de cellen van het metabolisme van Ca ++, remmen de aggregatie van bloedplaatjes, dat wil zeggen, voorkomen de vorming van bloedstolsels.
  5. Geneesmiddelen in deze groep hebben anti-atherogene eigenschappen, verminderen de druk in de longslagader en veroorzaken een uitbreiding van de bronchiën, waardoor ze niet alleen als antihypertensiva kunnen worden gebruikt.

Regeling: werkingsmechanisme en mogelijkheden van AK 1-2-generaties

Voorouders en volgers

Geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van hypertensie en hartaandoeningen behorend tot de klasse van calciumion-antagonisten van selectieve actie, worden bij de indeling onderverdeeld in drie groepen:

  • De eerste groep wordt weergegeven door derivaten van fenylalkylamine, waarvan de stam verapamil is. Naast verapamil omvat de lijst met geneesmiddelen geneesmiddelen van de tweede generatie: anipamil, tiapamil, falipamine, waarvan de toedieningsplaats de hartspier, paden en vaatwanden zijn. Ze combineren niet met β-blokkers, omdat het myocard een dubbel effect zal hebben, wat gepaard gaat met een verminderde (vertragende) atrioventriculaire geleidbaarheid.Voor patiënten met een groot aantal antihypertensiva van verschillende farmaceutische klassen in hun arsenaal,
    je zou deze kenmerken van drugs moeten kennen en wanneer je probeert om de druk op welke manier dan ook te verminderen, houd dit in gedachten.
  • De groep dihydropyridinederivaten (de tweede) is afkomstig van nifedipine, waarvan de belangrijkste eigenschappen liggen in het vaatverwijdende (vaatverwijdende) effect. De lijst van geneesmiddelen van de tweede groep omvat geneesmiddelen van de tweede generatie (nicardipine, nitrendipine), verschillend in selectieve actie op hersenschepen nimodipine, nisoldipine geeft de voorkeur aan kransslagaders, evenals krachtige langwerkende geneesmiddelen die bijna geen bijwerkingen hebben die gerelateerd zijn aan de 3e generatie AK: amlodipine, felodipine, isradipine. Omdat de vertegenwoordigers van de dihydropyridine alleen de gladde spieren van de bloedvaten aantasten, terwijl ze onverschillig blijven voor het werk van het myocardium, zijn ze compatibel met β-blokkers en in sommige gevallen zelfs aanbevolen (nifedipine).
  • De derde groep langzame calciumantagonisten wordt weergegeven door diltiazem (benzothiazepinederivaten), die zich in een tussenpositie tussen verapamil en nifedipine bevindt en in andere classificaties verwijst naar geneesmiddelen van de eerste groep.

Tabel: lijst met calciumantagonisten geregistreerd in de Russische Federatie

Interessant is dat er nog een andere groep van calciumion-antagonisten is, die in de classificatie van die niet wordt weergegeven en niet tot hen wordt gerekend. Dit zijn niet-selectieve AK's, inclusief piperazine-derivaten (cinnarizine, belredil, flunarizin, enz.). Cinnarizine wordt beschouwd als de meest populaire en bekendste in de Russische Federatie. Het is al lang in de apotheek verkocht en wordt vaak gebruikt als vasodilatator voor hoofdpijn, duizeligheid, oorsuizen en slechte coördinatie van bewegingen veroorzaakt door spasmen van bloedvaten van het hoofd, waardoor de circulatie van de hersenen wordt belemmerd. Het medicijn verandert de bloeddruk praktisch niet, patiënten houden ervan, vaak merken ze een duidelijke verbetering in de algehele conditie, dus ze nemen lang de tijd voor atherosclerose van cerebrale vaten, bovenste en onderste ledematen, alsook na ischemische beroerte.

Fenylalkylaminederivaten

De eerste groep van calciumantagonisten - fenylalkylaminederivaten of de verapamilgroep - vormt een kleine lijst van geneesmiddelen waarbij verapamil zelf (isoptin, finoptin) het meest bekende en vaak gebruikte medicijn is.

verapamil

Het medicijn kan niet alleen effect hebben op de bloedvaten, maar ook op de hartspier, terwijl het de samentrekkingsfrequentie van het myocard vermindert. Verapamil verlaagt de bloeddruk in kleine doses, daarom wordt het gebruikt om de geleidbaarheid langs atrioventriculaire paden en automatisme depressie in de sinusknoop te onderdrukken, dat wil zeggen dat dit mechanisme van medicamenteuze werking wordt gebruikt in het geval van een hartritmestoornis (supraventriculaire aritmie). In injectieoplossingen (intraveneus) begint het medicijn na 5 minuten te werken, dus wordt het vaak gebruikt door ambulanceartsen.

Het effect van Isoptin en Finoptin-tabletten begint in ongeveer twee uur, daarom worden ze voorgeschreven voor thuisgebruik bij patiënten met angina, met gecombineerde vormen van angina en supraventriculaire ritmestoornissen, maar in het geval van Prinzmetal-angina wordt verapamil beschouwd als het voorkeursgeneesmiddel. Dergelijke medicijnen worden niet aan de patiënten zelf voorgeschreven, dit is het geval bij een arts die weet dat oudere mensen verapamil in dosis moeten worden verlaagd, omdat hun metabolisme in de lever wordt verminderd. Bovendien kan het medicijn worden gebruikt om de bloeddruk bij zwangere vrouwen te corrigeren of zelfs als een antiarrhythmisch middel voor foetale tachycardie.

Medicijnen van de tweede generatie

Andere geneesmiddelen van de verapamil-groep met betrekking tot geneesmiddelen van de tweede generatie zijn ook in de klinische praktijk toegepast:

  1. Anipamil heeft een krachtigere (vergeleken met verapamil) actie, die ongeveer 1,5 dag duurt. Het medicijn beïnvloedt voornamelijk de hartspier en vaatwanden, maar heeft geen invloed op de atrioventriculaire geleidbaarheid.
  2. Falipamil werkt selectief op de sinusknoop, verandert praktisch de bloeddruk niet, daarom wordt het voornamelijk gebruikt bij de behandeling van supraventriculaire tachycardie, rustangst en spanning.
  3. Tiapamil is 10 keer minder krachtig dan verapamil, weefselselectiviteit is ook niet specifiek, maar het kan natriumionkanalen aanzienlijk blokkeren en daarom is het goed aan te bevelen voor de behandeling van ventriculaire aritmieën.

Dihydroperidinederivaten

De lijst van preparaten van dihydropyridinederivaten omvat:

Nifedipine (Corinfar, Adalat)

Het behoort tot de actieve systemische vasodilatator, die praktisch geen antiarrhythmische vaardigheden heeft die inherent zijn aan de geneesmiddelen van de verapamilgroep.

Nifedipine verlaagt de bloeddruk, versnelt enigszins de hartslag (reflex), heeft antiaggregatoire eigenschappen, waardoor het onnodige trombose voorkomt. Vanwege antispastische vermogens wordt het medicijn vaak gebruikt om spasmen te elimineren die optreden tijdens rust vasospastische angina, evenals voor profylactische doeleinden (om de ontwikkeling van een aanval te voorkomen) wanneer de patiënt angina heeft.

In de klinische praktijk, op grote schaal gebruikte instant-vormen van nifedipine (adalat-retard, procardia XL, nifard), die beginnen te werken in ongeveer een half uur en effectief blijven tot 6 uur, maar als ze worden gekauwd, zal het geneesmiddel in 5-10 minuten helpen, echter, anti-angineus het effect zal nog steeds niet zo uitgesproken zijn als dat van nitroglycerine. Nifedipine-tabletten met de zogenaamde tweefasen-afgifte beginnen na 10-15 minuten te werken, terwijl de duur ongeveer een dag kan zijn. Nifedipine-tabletten worden soms gebruikt om de bloeddruk snel te verlagen (10 mg onder de tong - het effect treedt op van 20 minuten tot een uur).

Nu in de Europese klinieken, wordt nifedipine van langdurige actie steeds populairder, vanwege het feit dat het minder bijwerkingen heeft en eenmaal daags kan worden ingenomen. Het unieke systeem van het gebruik van nifedipine voor continue afgifte, dat de normale concentratie van het geneesmiddel in het bloedplasma tot 30 uur verschaft, wordt echter als het beste herkend en wordt met succes gebruikt, niet alleen als middel tegen hoge bloeddruk voor de behandeling van hoge bloeddruk, maar neemt ook deel aan de verlichting van paroxismale rust en exsardinale angina. Opgemerkt moet worden dat in dergelijke gevallen het aantal ongewenste manifestaties wordt gehalveerd als we nifedipine vergelijken voor continue afgifte met andere vormen van dit medicijn.

Nicardipine (perdipin)

Vaatverwijdende effect wordt beschouwd als overwegend, het medicijn is voornamelijk opgenomen in de therapeutische maatregelen in de strijd tegen angina en arteriële hypertensie. Bovendien is nicardipine geschikt als snelwerkend middel voor de verlichting van hypertensieve crises.

Nisoldipin (Baymikard)

Het werkingsmechanisme lijkt op nicardipine.

Nitrendipine (bypass)

Het is structureel sterk gelijkend op nifedipine, heeft een vaatverwijdend effect, heeft geen effect op atrioventriculaire en sinusknopen en kan worden gecombineerd met bètablokkers. Bij gelijktijdig gebruik van digoxine kan een bypass de concentratie van de laatste met de helft verhogen, wat niet mag worden vergeten als de combinatie van deze twee geneesmiddelen noodzakelijk is.

Amlodipine (Norvasc)

Sommige van deze bronnen behoren tot de 3e generatie medicijnen, terwijl anderen zeggen dat het samen met felodipine, isradipine, diltazema, nimodipine, tot de calciumantagonisten van de tweede generatie behoort. Dit is echter niet zo belangrijk, omdat de bepalende factor het feit is dat de vermelde geneesmiddelen zacht, selectief en gedurende een lange tijd werken.

Amlodipine heeft een hoge weefselselectiviteit, negeert het myocardium, atrioventriculaire geleiding en sinusknoop en duurt maximaal anderhalve dag. In dezelfde rij met amlodipine kan men vaak lacidipine en lercanidipine vinden, die ook worden gebruikt voor de behandeling van arteriële hypertensie en tot de 3-generatie blokkade van calciumionen behoren.

Felodipine (Plendil)

Het heeft een hoge selectiviteit voor schepen, dat is 7 keer hoger dan dat van nifedipine. Het medicijn is goed gecombineerd met bètablokkers en wordt voorgeschreven voor de behandeling van coronaire hartziekten, vasculaire insufficiëntie, hypertensie in de door de arts voorgeschreven dosis. Felodipine kan de concentratie digoxine tot 50% verhogen.

Isradipine (lomir)

De duur van de anti-angineuze werking is maximaal 9 uur, bij orale inname kunnen bijwerkingen optreden in de vorm van aangezichtshyperemie en oedeem van de voeten. Bij falen van de bloedsomloop veroorzaakt door stagnatie, is het raadzaam om intraveneus toe te dienen (zeer langzaam!) In de door de arts berekende dosis (0,1 mg / kg lichaamsgewicht per 1 minuut - 1 dosis, daarna 0,3 mg / kg - 2 dosis). Het is duidelijk dat de patiënt zelf geen dergelijke berekeningen kan maken of het medicijn kan injecteren, daarom worden injectieoplossingen van dit medicijn alleen in het ziekenhuis gebruikt.

Nimodipine (nimotop)

Het medicijn wordt snel geabsorbeerd, het hypotensieve effect treedt op na ongeveer een uur. Een goed effect van intraveneuze toediening van het geneesmiddel in het beginstadium van acute cerebrale circulatiestoornis en in het geval van subarachnoïdale bloeding werd opgemerkt. Het gebruik van nimodipine voor de behandeling van cerebrale catastrofes is te wijten aan het hoge tropisme van het geneesmiddel in de hersenvaten.

Nieuwe geneesmiddelen uit de klasse van calciumantagonisten

diltiazem

Nieuwe soorten calciumionblokkers, die ook de 3e generatie medicijnen kunnen worden genoemd, zijn diltiazem. Hij, zoals eerder vermeld, neemt de positie in: "verapamil - diltiazem - nifedipine". Het is vergelijkbaar met verapamil in die zin dat het ook "niet onverschillig" is voor de sinusknoop en atrioventriculaire geleiding, maar in mindere mate hun functie onderdrukt. Net als nifedipine verlaagt diltiazem de bloeddruk, maar het doet het milder.

Diltiazem wordt voorgeschreven voor ischemische hartaandoeningen, Prinzmetal angina pectoris en verschillende soorten hypertensie, en vermindert alleen de hoge druk (boven en onder). Bij normale bloeddruk blijft het medicijn onverschillig voor de bloedvaten, dus u kunt niet bang zijn voor excessieve drukval en de ontwikkeling van hypotensie. De combinatie van dit medicijn met thiazidediuretica verbetert de hypotensieve vermogens van diltiazem. Ondanks de vele voordelen van de nieuwe tool, moet echter een aantal contra-indicaties voor het gebruik ervan worden opgemerkt:

Bepredil

Het geneesmiddel dat wordt geprimed heeft een uniek vermogen om langzame calcium- en natriumkanalen te blokkeren, die hierdoor zowel de vaatwand als het hartgeleidingssysteem kunnen beïnvloeden. Net zoals verapamil en diltiazem beïnvloedt het de AV-knoop, maar in het geval van hypokaliëmie kan het leiden tot de ontwikkeling van ventriculaire aritmieën. Daarom worden deze kwaliteiten bij het voorschrijven van een beredpill in aanmerking genomen en wordt het niveau van magnesium- en kaliumionen constant gecontroleerd. Opgemerkt moet worden dat dit medicijn over het algemeen speciale voorzichtigheid vereist, het is niet gecombineerd met thiazidediuretica, kinidine, sotalol, sommige antidepressiva, daarom heeft het initiatief van de patiënt verschillende consequenties en zal het absoluut ongepast zijn.

Foridon

Ik zou aan de lijst met medicijnen het oorspronkelijke anti-angineuze geneesmiddel in de Russische Federatie willen toevoegen, genaamd foridone, dat in adequate doses nifedipine en diltiazem kan vervangen.

Functies om in gedachten te houden

Calciumantagonisten hebben niet zoveel contra-indicaties, maar toch zijn ze dat en moeten ze worden overwogen:

  • Nifedipine wordt in de regel niet voorgeschreven met een lage begindruk, in het geval van een zwakke sinusknoop of zwangerschap.
  • Ze proberen verapamil te negeren als de patiënt wordt gediagnosticeerd met AV-geleidingsstoornissen, sick sinus-syndroom, ernstig hartfalen en, uiteraard, arteriële hypotensie.

Hoewel de gevallen van overdosis calciumantagonisten niet officieel worden geregistreerd, maar als u een vergelijkbaar feit vermoedt, wordt de patiënt intraveneus calciumchloride toegediend. Bovendien geven de medicijnen in deze groep, evenals elk farmacologisch middel, enkele bijwerkingen:

  1. Roodheid van het gezicht en decollete.
  2. Verlaagde bloeddruk.
  3. "Getijden", zoals in de menopauze, zwaarte en pijn in het hoofd, duizeligheid.
  4. Intestinale aandoeningen (constipatie).
  5. Verhoogde pols, zwelling, met name de enkel en het onderbeen - een bijwerking van nifedipine;
  6. Het gebruik van verapamil kan resulteren in een afname van de hartfrequentie en het atrioventriculair blok.

Tabel: AK-bijwerkingen en contra-indicaties

Rekening houdend met het feit dat calciumkanaalblokkers vaak worden voorgeschreven in combinatie met β-blokkers en diuretica, is het noodzakelijk om de ongewenste effecten van hun interactie te kennen: bètablokkers versterken de afname van de pols en verminderde atrioventriculaire geleidbaarheid, en diuretica verhogen het hypotensieve effect van AK, waarmee rekening moet worden gehouden wanneer selectie van de dosering van deze geneesmiddelen.

Lijst met calciumantagonisten: indicaties en gebruiksmogelijkheden

Langzame calciumantagonisten (BCCA) zijn een groep geneesmiddelen met een verschillende oorsprong, maar hebben een vergelijkbaar werkingsmechanisme. Bovendien kunnen ze bijbehorende therapeutische effecten hebben. De lijst met calciumantagonisten bestaat uit een klein aantal vertegenwoordigers. Hun aantal is iets meer dan 20.

De groep chemotherapeutische middelen, die calciumantagonisten worden genoemd, wordt veel gebruikt in de geneeskunde. Deze geneesmiddelen worden gebruikt om verschillende pathologieën van het cardiovasculaire systeem te behandelen.

De classificatie van calciumantagonisten is gebaseerd op de chemische structuur, evenals op het tijdstip van hun ontdekking. Er zijn dus 4 hoofdgroepen, waaronder:

  1. Dihydropyridines (nifedipine-groep).
  2. Difenylalkylaminen (verapamil-groep).
  3. Benzothiazepines (groep diltiazem).
  4. Difenylpiperazines (cinnarizine-groep).

Dihydropyridine-calciumantagonisten zijn de hoofdgroep, omdat het voortdurend in ontwikkeling is en het grootste aantal vertegenwoordigers van calciumkanaalblokkers heeft. Bovendien zijn er verschillende geneesmiddelen die niet tot een van de bovenstaande groepen behoren.

Er zijn vier generaties BMCC. Alleen dihydropyridine-calciumantagonisten behoren tot de derde en vierde generatie. Het eerste medicijn dat in het midden van de 20e eeuw werd gesynthetiseerd, behorende tot deze groep medicijnen, is Verapamil. Deze remedie heeft aanleiding gegeven tot de ontwikkeling van deze medicijngroep.

De belangrijkste vertegenwoordigers van calciumantagonisten zijn:

  • Verapamil, Tyapamil, Falipamil, die tot de groep van fenylalkylamines behoren.
  • Diltiazem, Klentiazem vertegenwoordigen benzothiazepinen.
  • Cinnarizine en Flunarizin zijn difenylpiperazinen.
  • Nicardicine, Nifedipine, Nimodipine, Felodipine, Lacidipine en Lercanidipine zijn dihydropyridine calciumantagonisten.

De dihydropyridinegroep zal binnenkort worden aangevuld met nieuwe vertegenwoordigers, omdat er nog steeds klinische proeven worden uitgevoerd voor een aantal geneesmiddelen die moeten worden goedgekeurd om toestemming te krijgen om de farmacologische markt te betreden.

Het werkingsmechanisme van calciumantagonisten is dat deze stoffen de invoer van calciumionen in de cel blokkeren. Het blokkeren van calciumkanalen leidt tot veranderingen in het werk van organen en weefsels. Ongeacht de aard van herkomst blokkeert elk medicijn deze kanalen.

Indicaties voor gebruik

De lijst met BPC-toepassingen is vrij breed. De belangrijkste pathologieën waarvoor deze medicijnen worden voorgeschreven, zijn:

  1. Hypertensie. Deze ziekte is de belangrijkste indicatie voor het gebruik van calciumantagonisten. Dit is te wijten aan het feit dat het hypotensieve effect wordt beschouwd als de belangrijkste werking van deze geneesmiddelen.
  2. Verschillende variaties van angina, in aanvulling op de onstabiele vorm.
  3. Supraventriculaire aritmieën. In het algemeen is het mogelijk om dergelijke medicijnen te gebruiken voor verschillende schendingen van het hartritme.
  4. Hypertrofische cardiomyopathie van verschillende etiologieën.
  5. De ziekte van Raynaud.
  6. Migraine.
  7. Encefalopathie.
  8. Aandoeningen van de cerebrale circulatie.
  9. Alcoholisme.
  10. Ziekte van Alzheimer.
  11. Seniele delirium.
  12. Chorea Huntington.

Sommige vertegenwoordigers hebben bovendien een antihistaminicum effect, wat hun gebruik bij allergische reacties mogelijk maakt. Dus, bijvoorbeeld, Zinnarizin wordt gebruikt voor urticaria en om jeuk te elimineren.

Het gebruik van geneesmiddelen die calciumkanalen blokkeren bij de bovengenoemde ziekten is gebaseerd op het feit dat ze een vaatverwijdend effect hebben. Vasospasme begeleidt vrijwel alle pathologieën van het cardiovasculaire systeem, die een verstoorde bloedsomloop in de weefsels en celdood veroorzaken.

Bovendien onderbreekt het blokkeren van de intrede van calcium in het weefsel het mechanisme van de dood van hersencellen, dat wordt waargenomen tijdens beroertes, evenals acute stoornissen van de bloedsomloop. Het gebruik van deze medicijnen in de eerste uren van de ziekte maakt het mogelijk om de ontwikkeling van persistente aandoeningen van het centrale zenuwstelsel te voorkomen, zoals verlamming en parese.

Deskundige mening

Het gebruik van calciumantagonisten bij acute aandoeningen van de cerebrale bloedsomloop is momenteel echter beperkt tot het gebruik van nimodipine bij subarachnoïdale bloeding om secundaire cerebrale ischemie als gevolg van vasospasme te voorkomen. De voordelen van BMCC bij andere soorten hersenstoornissen zijn niet bewezen, daarom worden deze geneesmiddelen in deze situaties niet aanbevolen.

Expert portal, de eerste categorie arts Taras Nevelichuk.

Tot op heden zijn ze begonnen met het actief onderzoeken van het gebruik van calciumkanaalblokkers voor de behandeling van ernstige ziekten van het centrale zenuwstelsel, zoals de ziekte van Alzheimer en het chorea van Huntington. Dit komt door het feit dat de nieuwste generatie medicijnen een psychotroop effect heeft en ook hersencellen beschermt tegen de gevolgen van verschillende negatieve factoren. Er wordt aangenomen dat regelmatige inname van calciumantagonisten het mogelijk maakt om de afwezigheid van symptomen bij de ziekte van Alzheimer aanzienlijk te verlengen.

structuur

De samenstelling van calciumantagonisten varieert. Dit komt door de houding tegenover verschillende chemische groepen. Naast de aanwezigheid van de belangrijkste werkzame stof, bevat de samenstelling van deze tabletten hulpstoffen. Deze componenten zijn noodzakelijk voor de vorming van de doseringsvorm.

Bovendien worden de gecombineerde geneesmiddelen geproduceerd, die naast calciumantagonisten in hun samenstelling ook stoffen hebben die tot andere therapeutische groepen behoren. Meestal worden deze geneesmiddelen gecombineerd met nitraten, die veel worden gebruikt in de cardiologie voor de behandeling van angina en cardiomyopathie.

Deze preparaten worden geproduceerd in de vorm van tabletten voor oraal en sublinguaal gebruik, instant-capsules en oplossingen voor intraveneuze toediening. Opgemerkt moet worden dat de mate van manifestatie van het therapeutische effect afhangt van zowel het type BCCA, als van de vorm van afgifte en toedieningsroute.

Dus, de snelst waargenomen daling van de bloeddruk met de introductie van bepaalde geneesmiddelen in de ader. Een bijzonder kenmerk van de injectie is dat het medicijn heel langzaam moet worden ingespoten om ernstige schendingen van de hartspier te voorkomen.

Sublinguale tabletten lossen op onder de tong. Door een goede bloedtoevoer naar het mondslijmvlies worden de actieve stoffen snel in de bloedbaan opgenomen en door het lichaam verspreid.

Het langst is om te wachten op het effect bij het gebruik van orale pillen. Na inname treedt het effect op na 30-40 minuten (en soms later), vanwege de aanwezigheid in het maagdarmkanaal van voedsel en de langdurige productie van enzymen om de stoffen in de tablet te activeren.

voordelen

Het belangrijkste voordeel van calciumantagonisten bij de behandeling van ziekten van het cardiovasculaire systeem is dat deze geneesmiddelen gelijktijdig verschillende effecten hebben, die bijdragen aan de normalisatie van de bloedcirculatie en de uitzetting van het lumen van het vaatbed.

Dat wil zeggen, naast het feit dat calciumkanaalblokkers tot vaatverwijding leiden, hebben ze nog steeds een aantal acties, waaronder:

  1. Verhoogde urineproductie. Het diuretisch effect draagt ​​bij aan de snelle verlaging van de bloeddruk, die wordt bereikt als gevolg van een afname van de reabsorptie van natriumionen in de niertubuli.
  2. Remming van de contractiele functie van de hartspier. Zwakke hartcontracties leiden tot een afname van de systolische druk, die de kracht van de samentrekking van het hart kenmerkt.
  3. Antiplatelet actie. Een van de belangrijkste verschijnselen die wordt waargenomen bij overtreding van de bloedtoevoer en vasculaire spasmen is de vorming van bloedstolsels. Het belangrijkste mechanisme dat hieraan bijdraagt, is de aggregatie van bloedplaatjes. Dat wil zeggen, bloedlichaampjes blijven onderling plakken en vormen bloedstolsels.

Dergelijke therapeutische effecten kunnen snel en effectief de druk verminderen, en het risico op het ontwikkelen van gevaarlijke complicaties zoals hartinfarct en beroerte verminderen. Het is vermeldenswaard dat dergelijke complicaties vaak worden gevonden bij hypertensie.

toepassing

Calciumantagonisten worden gebruikt afhankelijk van de diagnose, op basis waarvan de afspraak is gemaakt, evenals de keuze voor een bepaald medicijn. Onafhankelijk gebruik van deze geneesmiddelen is verboden, omdat onjuist gebruik ervan vergiftiging of de ontwikkeling van ongewenste effecten kan veroorzaken.

Voor gebruik moet een volledig onderzoek worden uitgevoerd, met als doel de diagnose te stellen voor de benoeming en de aanwezigheid van comorbiditeiten, wat contra-indicaties kan zijn voor het gebruik.

De meest gebruikelijke behandelingsregimes voor hypertensie zijn als volgt.

  • Nifedipine wordt 4 maal daags van 5 tot 10 mg genomen (dit geneesmiddel wordt meestal gebruikt om de bloeddruk snel te verlagen).
  • Amlodipine, Isradipine, Felopidine worden 2,5 mg elk voorgeschreven. Als het gewenste effect niet wordt waargenomen, kan de dosis geleidelijk worden verhoogd tot 10 mg. Felopidin mag 2 keer per dag innemen en andere vertegenwoordigers worden niet vaker dan één keer per dag ingenomen, omdat ze een hoog toxisch effect op het lichaam hebben.
  • De dosering van Verapamil varieert van 40 tot 120 mg per dosis. Het neemt geleidelijk toe tot een langdurig therapeutisch effect optreedt. Met de ontwikkeling van een hypertensieve crisis is intraveneuze toediening van verapamil mogelijk. Het is uiterst voorzichtig om dit medicijn te introduceren, onder controle van hemodynamische parameters. Deze remedie wordt vaker gebruikt voor de behandeling van supraventriculaire hartritmestoornissen, en niet voor hypertensie.
  • Gallopamil. Dit medicijn wordt voorgeschreven in 50 mg per keer. De dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 200 mg, en het is beter als het 100 mg is, dat wil zeggen dat twee doses van het medicijn per dag worden voorgeschreven.

In andere pathologieën worden calciumantagonisten afzonderlijk voorgeschreven, rekening houdend met leeftijd, geslacht en de aanwezigheid van andere ziekten bij de mens.

Het criterium voor de effectiviteit van de behandeling met calciumantagonisten is een aanhoudende daling van de bloeddruk. Daarnaast is het noodzakelijk om het werk van het hart te controleren, vooral als het wordt behandeld met verapamil en zijn derivaten. Hiertoe wordt regelmatig een ECG-onderzoek uitgevoerd, waarvan de resultaten kunnen wijzen op functionele beperkingen.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties voor het gebruik van calciumantagonisten zijn dergelijke ziekten en aandoeningen:

  1. Acuut myocardinfarct. Deze acute ziekte is een absolute en een van de belangrijkste contra-indicaties, omdat het gebruik van deze geneesmiddelen het risico op overlijden vergroot.
  2. Onstabiele angina.
  3. Lage bloeddruk.
  4. Tachycardie (voor de nifedipine-groep). Dihydropyridine calciumkanaalblokkers leiden tot een reflexverhoging van de hartfrequentie, wat gepaard gaat met een daling van de druk. De aanwezigheid van een versnelde hartslag kan ernstige storingen in het functioneren van het hart veroorzaken.
  5. Bradycardie (voor de verapamilgroep).
  6. Chronisch en acuut hartfalen. De aanwezigheid van hartfalen bij patiënten vereist de uitsluiting van het gebruik van calciumantagonisten, omdat dit de toestand kan doen overgaan naar decompensatie. In een dergelijke situatie kunnen longoedeem en andere gevaarlijke complicaties optreden.
  7. De periode van zwangerschap en borstvoeding.
  8. Kinderen onder de 14 jaar oud. In zeldzame gevallen is het gebruik van verapamil bij kinderen toegestaan, maar dit vereist een speciale benadering van de keuze van de dosering.
  9. Individuele intolerantie voor het medicijn.
  10. Ziekten van de lever en de nieren, die gepaard gaan met een gebrek aan hun functie.

Bovendien moet bij de aanwijzing van geneesmiddelen rekening worden gehouden met bijwerkingen, waaronder:

  • de ontwikkeling van perifeer oedeem, veroorzaakt door de uitzetting van het vaatbed;
    gevoel van warmte in de ledematen en het gezichtsveld;
  • hoofdpijn;
  • tachycardie (een reflexreactie op een afname van de vasculaire tonus bij het nemen van geneesmiddelen uit de nifedipine-groep);
  • bradycardie (meestal als reactie op de toediening van verapamil);
  • constipatie.

Bovendien moet de interactie met andere geneesmiddelengroepen worden overwogen. Het is dus strikt verboden om sommige calciumkanaalblokkers (bijvoorbeeld verapamil, diltiazem) met hartglycosiden, β-blokkers, Novocainamide en anticonvulsiva te gebruiken.

Bovendien is er een toename van bijwerkingen bij gebruik van calciumantagonisten samen met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen en sulfamedicijnen.

Het is toegestaan ​​om deze groep medicijnen te combineren met dergelijke medicijnen:

  1. ACE-remmers.
  2. Nitraten.
  3. Diuretica.

In sommige situaties kan een medicijn worden geannuleerd als gevolg van de ineffectiviteit ervan bij een bepaalde patiënt, waarbij de keuze moet worden herzien en een medicijn moet worden voorgeschreven met een ander werkingsmechanisme.

Lees Meer Over De Vaten