Bètablokkers: lijst met geneesmiddelen

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties zijn catecholamines: adrenaline en norepinephrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren. Deze laatste zijn verdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenoreceptoren. Beta-adrenoreceptoren bevinden zich in vele organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

Wanneer β1-adrenoreceptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, de kransslagaders verwijden zich, de geleidbaarheid en het automatisme van het hart verbeteren, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie nemen toe.

Wanneer β2-adrenoreceptoren worden geëxciteerd, worden de wanden van de bloedvaten en de spieren van de bronchiën ontspannen, neemt de uterus af tijdens de zwangerschap, nemen de insulinesecretie en de vetafbraak toe. Dus, stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines leidt tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven.

Beta-adrenoblokkers (BAB) - een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en ervoor zorgen dat catecholamines niet op hen inwerken. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

Werkingsmechanisme

BAB verminderen de frequentie en kracht van hartcontracties, verlagen de bloeddruk. Als gevolg hiervan wordt het zuurstofverbruik van de hartspier verminderd.

Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarbij de coronaire bloedvaten worden gevuld met bloed. De vermindering van intracardiale diastolische druk draagt ​​ook bij aan de verbetering van coronaire perfusie (myocardiale bloedtoevoer).

Er is een herverdeling van de bloedstroom van normale bloedtoevoer naar ischemische gebieden, waardoor de tolerantie voor fysieke activiteit verbetert.

BAB hebben antiaritmische effecten. Ze remmen de cardiotoxische en aritmogene werking van catecholamines en voorkomen de ophoping van calciumionen in de hartcellen, waardoor het energiemetabolisme in het myocard verergert.

classificatie

BAB - een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op vele manieren worden geclassificeerd.
Cardioselectiviteit is het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenoreceptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenoreceptoren, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten of baarmoeder bevinden, te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van de BAB, hoe veiliger het is om te gebruiken in geval van bijkomende ziekten van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief concept. Met de benoeming van het medicijn in hoge doses, wordt de mate van selectiviteit verminderd.

Sommige BAB's hebben een intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen om tot op zekere hoogte beta-adrenerge receptoren te stimuleren. Vergeleken met conventionele BAB vertragen dergelijke geneesmiddelen het hartritme en de sterkte van de contracties ervan, minder vaak leiden tot de ontwikkeling van ontwenningssyndroom, waardoor het lipidemetabolisme minder negatief wordt beïnvloed.

Sommige BAB's zijn in staat de vaten verder uit te breiden, dat wil zeggen ze hebben vaatverwijdende eigenschappen. Dit mechanisme wordt geïmplementeerd door uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkering van alfa-adrenoreceptoren of directe actie op de vaatwanden.

De duur van de actie hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele middelen (propranolol) duren enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer, kunnen minder vaak worden voorgeschreven. Op dit moment zijn langwerkende lipofiele stoffen (metoprolol-retard) ook gemaakt. Bovendien is er BAB met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

Lijst met

1. Niet-bioselectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

  • propranolol (anapriline, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokkade);
  • Nipradilol;
  • flestrolol.

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressine, levatol);
  • bopindolol (zandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardio-selectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, aegiloc);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (golfbreker);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, banden);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • doelen van prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • Nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB lang acteren:

5. BAB ultrakorte actie, cardio-selectief:

Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

Angina Stress

In veel gevallen behoren BAB's tot de leidende agenten voor het behandelen van angina pectoris en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten veroorzaken deze geneesmiddelen geen tolerantie (geneesmiddelresistentie) bij langdurig gebruik. BAB's kunnen zich ophopen (accumuleren) in het lichaam, waardoor na verloop van tijd de dosering van het geneesmiddel kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen de hartspier zelf, waardoor de prognose verbetert door het risico van een recidiverend hartinfarct te verminderen.

De anti-angineuze activiteit van alle BAB's is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van bijwerkingen, kosten en andere factoren.

Begin de behandeling met een kleine dosis, en verhoog het geleidelijk tot het effectief is. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager is dan 50 per minuut en het systolische bloeddrukniveau minstens 100 mm Hg is. Art. Na het begin van het therapeutisch effect (staken van de beroertes, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk tot het minimum teruggebracht.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is niet aan te raden, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Met onvoldoende effectiviteit van deze fondsen, is het beter om ze te combineren met andere groepen drugs.

BAB kan niet abrupt geannuleerd worden, omdat dit ontwenningssyndroom kan veroorzaken.

BAB is met name geïndiceerd als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, hypertensie, glaucoma, constipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Vroeg gebruik van BAB bij hartinfarcten draagt ​​bij aan het beperken van de hartspiernecrosezone. Dit vermindert de mortaliteit, vermindert het risico op recidiverend myocardiaal infarct en hartstilstand.

Dit effect heeft een BAB zonder interne sympathomimetische activiteit, het heeft de voorkeur om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij de combinatie van een hartinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, angina na een infarct en tachysystolische vorm van atriale fibrillatie.

BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven na opname van de patiënt in het ziekenhuis voor alle patiënten bij afwezigheid van contra-indicaties. Als er geen bijwerkingen zijn, blijft de behandeling met hen minstens een jaar aanhouden na een hartinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt met een combinatie van hartfalen (in het bijzonder diastolisch) en inspannings angina. Ritmestoornissen, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriale fibrillatie in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook gronden voor de benoeming van deze groep geneesmiddelen.

hypertonische ziekte

BAB's zijn geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie, gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten die een actieve levensstijl leiden. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met angina pectoris of hartritmestoornissen, evenals na een hartinfarct.

Hartritmestoornissen

BAB's worden gebruikt voor dergelijke hartritmestoornissen als atriale fibrillatie en atriale flutter, supraventriculaire aritmieën, slecht getolereerde sinustachycardie. Ze kunnen ook worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten wordt gebruikt om aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie te behandelen.

Bijwerkingen

Cardiovasculair systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die samentrekkingen van het hart veroorzaken, en veroorzaakt sinusbradycardie - waardoor de puls wordt vertraagd tot waarden van minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is significant minder uitgesproken bij BAB's met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.

Geneesmiddelen in deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculaire blokkade veroorzaken. Ze verminderen de kracht van hartcontracties. Het laatste neveneffect is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB verlaagt de bloeddruk.

Geneesmiddelen in deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude extremiteit kan verschijnen, het syndroom van Raynaud verslechtert. Deze bijwerkingen zijn bijna verstoken van medicijnen met vaatverwijdende eigenschappen.

BAB verminderen de renale bloedstroom (behalve nadolol). Vanwege de verslechtering van de perifere bloedcirculatie bij de behandeling van deze fondsen, is er soms sprake van een uitgesproken algemene zwakte.

Luchtwegen

BAB's veroorzaken bronchospasme als gevolg van een gelijktijdige blokkade van β2-adrenoreceptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardio-selectieve geneesmiddelen. Hun doses, effectief tegen angina of hypertensie, zijn echter vaak behoorlijk hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd.
Het gebruik van hoge doses BAB kan leiden tot apneu of een tijdelijke stopzetting van de ademhaling.

BAB verergert de loop van allergische reacties tegen insectenbeten, medicinale en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen via de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen zijn er hallucinaties, convulsies, coma. Deze bijwerkingen zijn significant minder uitgesproken in hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

Behandeling van BAB kan gepaard gaan met een schending van neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, afgenomen uithoudingsvermogen en vermoeidheid.

metabolisme

Niet-selectieve BAB's onderdrukken de insulineproductie in de pancreas. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes. Hypoglycemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die werkt op alfa-adrenoreceptoren. Dit leidt tot een significante stijging van de bloeddruk.

Als het dus nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes, moet men de voorkeur geven aan cardio-selectieve geneesmiddelen of deze vervangen door calciumantagonisten of andere groepen.

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verminderen de bloedspiegels van "goed" cholesterol (hoge-dichtheid alfa-lipoproteïnen) en verhogen het niveau van "slecht" (triglyceriden en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid). Deze deficiëntie is beroofd van geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van seksueel verlangen. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk.

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: uitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

Een van de ernstige bijwerkingen is de onderdrukking van bloedvorming met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura.

Annuleringssyndroom

Als BAB langdurig in een hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling een zogenaamd ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en een verhoging van de bloeddruk. Het staaksyndroom treedt meestal enkele dagen na het stoppen van een BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moet u de volgende regels naleven:

  • annuleer de BAB langzaam gedurende twee weken, waarbij de dosering geleidelijk wordt verlaagd met één dosis;
  • tijdens en na stopzetting van BAB is het noodzakelijk om fysieke activiteiten te beperken, indien nodig, de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

Contra

BAB is absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

  • longoedeem en cardiogene shock;
  • ernstig hartfalen;
  • bronchiale astma;
  • sick sinus-syndroom;
  • atrioventriculair blok II - III graad;
  • het niveau van de systolische bloeddruk is 100 mm Hg. Art. en hieronder;
  • hartslag minder dan 50 per minuut;
  • slecht gereguleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus.

Relatieve contra-indicatie voor de benoeming van BAB - syndroom van Raynaud en perifere arteriële atherosclerose met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.

Lijst met bètablokkers voor de behandeling van hypertensie

Beta-drenoblockers zijn medicijnen die het sympathoadrenale systeem van het menselijk lichaam beïnvloeden, dat het werk van het hart en de bloedvaten regelt. Bij hypertensie blokkeren de stoffen die de medicijnen vormen de werking van adrenaline en noradrenaline op de receptoren van het hart en de bloedvaten. Blokkade draagt ​​bij aan de uitbreiding van bloedvaten en vermindert de hartslag.

Typen blokkers

In 1949 ontdekten wetenschappers dat de wanden van bloedvaten en hartweefsel verschillende soorten receptoren bevatten die reageren op adrenaline en norepinephrine:

  • Alfa 1, alfa 2.
  • Beta 1, Beta 2.

Receptoren onder invloed van adrenaline produceren impulsen, onder invloed van vasoconstrictie, een toename van de hartfrequentie, een verhoging van de druk en glucosespiegel, een uitbreiding van de bronchiën. Bij mensen met aritmie en hypertensie verhoogt deze reactie de kans op een hypertensieve crisis en een hartaanval.

De ontdekking van receptoren, de studie van het mechanisme van hun werk vormde de basis voor de creatie van een nieuwe klasse van geneesmiddelen voor de behandeling van hypertensie:

Bètablokkers spelen een belangrijke rol bij de behandeling van hypertensie en alfablokkers zijn van ondergeschikt belang.

Alfablokkers

Alle geneesmiddelen van dit type zijn onderverdeeld in 3 subgroepen. De classificatie van het werkingsmechanisme op de receptoren is gebaseerd op: selectieve - blokkering van een type receptoren, niet-selectieve - blokkering van beide soorten receptoren (alfa 1, alpha 2).

In geval van arteriële hypertensie is het noodzakelijk om receptoren van het alfa-type te blokkeren. Artsen voor dit doel schrijven alfa-1-blokkers voor:

Deze medicijnen hebben een kleine lijst met bijwerkingen, een belangrijk nadeel en verschillende voordelen:

  • een positief effect hebben op het cholesterolgehalte (algemeen), dat de ontwikkeling van atherosclerose remt;
  • Het is niet gevaarlijk om ze mee te nemen naar mensen die lijden aan diabetes, wanneer ze worden geconsumeerd, blijft de bloedsuikerspiegel onveranderd;
  • de bloeddruk daalt, terwijl de polsslag iets toeneemt;
  • mannelijke potentie lijdt niet.

tekortkoming

Onder invloed van een alfablokker breiden alle soorten bloedvaten (groot, klein) uit, zodat de druk meer afneemt wanneer iemand rechtop staat (staat). Wanneer de alfablokker bij mensen wordt gebruikt, is het natuurlijke mechanisme van het normaliseren van de bloeddruk verstoord bij het stijgen vanuit een horizontale positie.

Bij de mens is flauwvallen mogelijk met een scherpe verticale positie. Wanneer hij opstaat, neemt de druk sterk af, de zuurstoftoevoer naar de hersenen verslechtert. Een persoon voelt een scherpe zwakte, duizeligheid, verdonkering in de ogen. In sommige gevallen is syncope onvermijdelijk. Het is alleen gevaarlijk bij verwondingen in de herfst, omdat na het aannemen van een horizontale positie het bewustzijn terugkeert, de druk weer normaal wordt. Deze reactie vindt plaats aan het begin van de behandeling wanneer de patiënt de eerste pil neemt.

Werkingsmechanisme en contra-indicaties

Na het innemen van de pil (druppels, injecties) treden de volgende reacties op in het menselijk lichaam:

  • vermindert de belasting van het hart door de uitzetting van kleine aderen;
  • bloeddruk daalt;
  • bloed circuleert beter;
  • cholesterolniveaus dalen;
  • normale longdruk;
  • suikerniveaus keren terug naar normaal.

De praktijk van het gebruik van alfablokkers heeft aangetoond dat er voor sommige patiënten een risico op een hartaanval bestaat. Contra-indicaties om te ontvangen zijn ziekten: hypotensie (arterieel), nierfalen (hepatisch), symptomen van atherosclerose, myocardiaal infarct.

Bijwerkingen

Bijwerkingen zijn mogelijk tijdens therapie met alfablokkers. De patiënt kan snel moe worden, hij kan worden gestoord door duizeligheid, slaperigheid en vermoeidheid. Bovendien, bij sommige patiënten na het innemen van de pillen:

  • nervositeit neemt toe;
  • het spijsverteringskanaal is gestoord;
  • Allergische reacties treden op.

U moet met uw arts overleggen als de hierboven beschreven symptomen verschijnen.

doxazosine

De werkzame stof is doxazosinemesilaat. Additieven zijn magnesium, MCC, natriumlaurylsulfaat, zetmeel, melksuiker. Form release - pillen. Verpakking is van twee soorten: cel van 1 tot 5 in een verpakking, een bank. Het celpak kan 10 of 25 tabletten bevatten. Het aantal tablets in de bank:

Na een enkele dosis van het effect wordt waargenomen na 2, een maximum van 6 uur. De actie duurt 24 uur. Gelijktijdig ingenomen voedsel als Doxazosine vertraagt ​​het effect van het geneesmiddel. Bij langdurig gebruik mogelijk linkerventrikelhypertrofie. Verwijder de nieren en darmen.

terazosine

De werkzame stof terazosinehydrochloride, tabletten zijn verkrijgbaar in twee soorten - 2 en 5 mg elk. Eén verpakking bevat 20 tabletten verpakt in 2 blisterverpakkingen van het mobiele type. Het medicijn wordt goed geabsorbeerd (absorptie 90%). Het effect komt binnen een uur.

Het grootste deel van de stof (60%) wordt via het maagdarmkanaal uitgescheiden, 40% via de nieren. Terazosine wordt oraal toegediend, te beginnen met 1 mg voor hypertensieve problemen, de dosis wordt geleidelijk verhoogd tot 10-20 mg. Beveel de volledige dosis aan die voor het slapen gaan is genomen.

Prazonin

De werkzame stof is prazonine. Eén tablet kan 0,5 of 1 mg prazonine bevatten. Voorgeschreven medicatie bij hoge druk. De werkzame stof bevordert de expansie van bloedvaten:

Het maximale effect in een enkele dosis is te verwachten van 1 tot 4 uur, duurt 10 uur. Een persoon kan verslavend zijn voor het medicijn, indien nodig, de dosis verhogen.

Bètablokkers

Bètablokkers voor hypertensie bieden echte hulp aan patiënten. Ze zijn opgenomen in het behandelingsschema van patiënten. Bij afwezigheid van allergische reacties en contra-indicaties is het medicijn geschikt voor de meeste mensen. Het gebruik van blokkerende pillen vermindert de symptomen die gepaard gaan met hypertensie en dient als een goed profylacticum.

Stoffen die deel uitmaken van de samenstelling, die de negatieve invloed op de hartspier blokkeren:

  • lagere druk;
  • verbeteren algemene conditie.

De voorkeur geven aan dergelijke medicijnen kan niet bang zijn voor hypertensieve crises en beroertes.

De lijst met medicijnen voor hypertensie is breed. Het omvat drugs selectief en niet-selectief. Selectiviteit is een selectief effect op slechts één type receptor (bèta 1 of bèta 2). Niet-selectieve agentia beïnvloeden gelijktijdig beide typen bèta-receptoren.

Bij gebruik van bètablokkers bij patiënten met de volgende verschijnselen:

  • hartslag daalt;
  • druk is merkbaar verminderd;
  • de vasculaire tonus wordt beter;
  • bloedstolsels worden vertraagd;
  • lichaamsweefsels worden beter voorzien van zuurstof.

In de praktijk worden bètablokkers veel gebruikt om patiënten met arteriële hypertensie te behandelen. Cardio-selectieve en niet-cardio-selectieve blokkers kunnen worden gegeven.

Lijst met cardioselectieve bètablokkers

Beschouw de beschrijving van enkele van de meest populaire medicijnen. Ze kunnen zonder recept bij een apotheek worden gekocht, maar zelfmedicatie kan ernstige gevolgen hebben. De receptie van bètablokkers is alleen mogelijk na overleg met een arts.

Lijst met cardio-selectieve geneesmiddelen:

atenolol

Het medicijn van langdurige actie. In het beginstadium is de dagelijkse inname 50 mg, na een tijdje kan deze verhoogd worden, de maximale dagelijkse dosis is 200 mg. Een uur na het innemen van het medicijn begint de patiënt het therapeutische effect te voelen.

Het therapeutische effect duurt de hele dag (24 uur). Na twee weken moet je een arts bezoeken om de effectiviteit van medicamenteuze behandeling te evalueren. Druk tegen het einde van deze periode moet worden genormaliseerd. Atenolol is verkrijgbaar in de vorm van tabletten van 100 mg, verpakt in blikken van 30 stuks of in een cellulaire verpakking van 10 stuks.

metoprolol

Bij gebruik van Metoprolol treedt een snelle drukdaling op, het effect treedt na 15 minuten op. De duur van de therapeutische effecten is kort - 6 uur. De arts schrijft het veelvoud van doses 1 tot 2 maal per dag voor bij 50-100 mg in één keer. Per dag kunt u niet meer dan 400 mg metoprolol gebruiken.

Uitlaten betekent in de vorm van tabletten op 100 mg. Naast de werkzame stof metoprolol bevatten ze hulpstoffen:

  • lactose monohydraat;
  • cellulose;
  • magnesiumstearaat;
  • povidon;
  • aardappelzetmeel.

De stof wordt via de nieren uitgescheiden. Naast hypertensie is Metropolol effectief als profylactisch middel tegen stenocardie, myocardiaal infarct en migraine.

acebutolol

Dagelijkse dosis acebutolol 400 mg. Neem het voor 2 keer. Tijdens de behandeling kan de arts de dagelijkse inname verhogen tot 1200 mg. Het grootste therapeutische effect wordt gevoeld door patiënten bij wie de diagnose ventriculaire aritmie samen met hoge bloeddruk werd gesteld.

Het medicijn is beschikbaar in twee vormen:

  • 0,5% injectie voor 5 ml ampullen;
  • tabletten met een gewicht van 200 of 400 mg.

Uit het lichaam Atsebutolol uitgescheiden via de nieren en het maagdarmkanaal 12 uur na toediening. De werkzame stof kan in de moedermelk zitten. Dit moet worden overwogen voor vrouwen die borstvoeding geven.

nebivolol

U kunt het resultaat van het geneesmiddel evalueren binnen 2 weken na het begin van de behandeling. Naast het verminderen van de druk heeft het medicijn een antiaritmisch effect. Tegen het einde van de vierde opnameweek zou de patiënt onder druk moeten staan, tegen het einde van 2 maanden van de cursus zou deze stabiel moeten worden.

Laat Nebivolol in de vorm van de tabletten in kartonnen dozen verpakken. Het werkzame bestanddeel is nebivololhydrochloride. De verwijdering uit het lichaam hangt af van het metabolisme van de mens, hoe hoger het metabolisme, hoe sneller het wordt geëlimineerd. Uitscheiding vindt plaats via het spijsverteringskanaal en de nieren.

Het dagtarief van een volwassene van 2 tot 5 mg per dag. Nadat de patiënt zich aan het medicijn heeft aangepast, kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 100 mg. Het grootste effect wordt bereikt door het medicijn tegelijkertijd in te nemen.

De voorbereidingen zijn niet cardio-selectief

De groep niet-cardio-selectieve geneesmiddelen voor druk omvat de volgende bètablokkers:

Pindolol wordt voorgeschreven volgens het schema: 5 mg 3-4 keer per dag. Het is mogelijk om een ​​enkele dosis te verhogen tot 10 mg met een drievoudige inname gedurende de dag. Dit medicijn wordt in matige doses voorgeschreven aan patiënten met diabetes mellitus.

Timolol bij de behandeling van hypertensie wordt voorgeschreven met een dubbele dosis in een dosis van 10 mg. Indien nodig om gezondheidsredenen wordt de dagelijkse dosis aangepast tot 40 mg.

Propranolol wordt aanbevolen om 80 mg per dag in te nemen voor 1 of 2 doses. Een dagelijkse dosis van 160 mg is toegestaan, maar, zoals de praktijk laat zien, verhoogt het verhogen van de dosis het therapeutische effect.

Het is noodzakelijk om de ontvangst van bètablokkers onder controle van de arts te annuleren. De patiënt kan de druk dramatisch verhogen. Wanneer een patiënt weigert het in te nemen, wordt binnen een maand een geleidelijke afname van de dagelijkse dosis aanbevolen.

Hart behandeling

online directory

Moderne bètablokkerslijst

Geneesmiddelen met belangrijke therapeutische effecten worden op grote schaal gebruikt door specialisten. Ze worden gebruikt voor de behandeling van hartaandoeningen, die het vaakst voorkomen bij andere pathologieën. Deze ziekten leiden vaak tot de dood van patiënten. De geneesmiddelen die nodig zijn om deze ziekten te behandelen, zijn bètablokkers. De lijst met geneesmiddelen van de klas, bestaande uit 4 secties, en hun classificatie worden hieronder weergegeven.

Classificatie van bètablokkers

De chemische structuur van geneesmiddelen van een klasse is niet-uniform en de klinische effecten hangen er niet van af. Het is veel belangrijker om de specificiteit voor bepaalde receptoren en affiniteit voor hen te benadrukken. Hoe hoger de specificiteit voor bèta-1-receptoren, hoe minder bijwerkingen van geneesmiddelen. In dit opzicht moet een volledige lijst van bètablokkers op een rationele manier worden gepresenteerd.

De eerste generatie medicijnen:

  • niet-selectief voor bèta-receptoren van het 1e en 2e type: "Propranolol" en "Sotalol", "Timolol" en "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".
  • selectief voor bèta-receptoren van het eerste type: "Bisoprolol" en "Metoprolol", "Acebutalol" en "Atenolol", "Esmolol".
  • Selectieve bèta-1-blokkers met extra farmacologische eigenschappen: "Nebivolol" en "Betaxalol", "Talinolol" en "Tseliprolol".
  • Niet-selectieve bèta-1 en bèta-2-blokkers met extra farmacologische eigenschappen: Carvedilol en Carteolol, Labetalol en Bucindolol.

Deze bètablokkers (lijst met geneesmiddelen, zie hierboven) op verschillende tijdstippen waren de belangrijkste groep medicijnen die zijn gebruikt en nu worden gebruikt voor vasculaire en hartaandoeningen. Velen van hen, voornamelijk vertegenwoordigers van de tweede en derde generatie, worden tegenwoordig gebruikt. Vanwege hun farmacologische effecten, is het mogelijk om de frequentie van hartcontracties en het vasthouden van een ectopisch ritme aan de ventrikels te regelen, om de frequentie van angina-aanvallen van angina pectoris te verminderen.

Toelichting op de classificatie

De vroegste geneesmiddelen zijn vertegenwoordigers van de eerste generatie, dat wil zeggen niet-selectieve bètablokkers. De hierboven gepresenteerde lijst met medicijnen en medicijnen. Deze geneesmiddelen kunnen receptoren van het 1e en 2e type blokkeren, waardoor ze zowel een therapeutisch effect als een neveneffect hebben, wat tot uiting komt door bronchospasmen. Daarom zijn ze gecontra-indiceerd bij COPD, bronchiale astma. De belangrijkste geneesmiddelen van de eerste generatie zijn: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Onder de vertegenwoordigers van de tweede generatie is een lijst van bètablokkers verzameld, waarvan het werkingsmechanisme geassocieerd is met preferentiële blokkering van receptoren van het eerste type. Ze worden gekenmerkt door een zwakke affiniteit voor type 2-receptoren en daarom veroorzaken ze zelden bronchospasmen bij patiënten met astma en COPD. De belangrijkste geneesmiddelen van de 2e generatie zijn Bisoprolol en Metoprolol, Atenolol.

Derde generatie bètablokkers

Vertegenwoordigers van de derde generatie zijn de meest geavanceerde bètablokkers. De lijst met geneesmiddelen bestaat uit "Nebivolol", "Carvedilola", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" en anderen (zie hierboven). De belangrijkste van een klinisch oogpunt zijn de volgende: "Nebivolol" en "Carvedilol." De eerste blokkeert voornamelijk bèta-1-receptoren en stimuleert de afgifte van NO. Dit veroorzaakt de expansie van bloedvaten en vermindert het risico op atherosclerotische plaques.

Bètablokkers worden verondersteld een remedie te zijn voor hypertensie en hartaandoeningen, terwijl Nebivolol een veelzijdig medicijn is dat goed werkt voor beide doeleinden. De kosten zijn echter iets hoger dan de prijs van de rest. Gelijkaardig in eigenschappen, maar iets goedkoper, is Carvedilol. Het combineert de eigenschappen van bèta-1 en alfablokker, waardoor de frequentie en sterkte van hartcontracties vermindert en de perifere bloedvaten worden vergroot.

Met deze effecten kunt u chronisch hartfalen en hypertensie onder controle houden. En in het geval van CHF is "Carvedilol" het favoriete medicijn, omdat het ook een antioxidant is. Omdat het hulpmiddel de ontwikkeling van atherosclerotische plaques voorkomt.

Indicaties voor gebruik van geneesmiddelengroep

Alle indicaties voor het gebruik van bètablokkers zijn afhankelijk van de specifieke eigenschappen van een bepaalde geneesmiddelengroep. Niet-selectieve blokkers hebben beperktere indicaties, terwijl selectieve blokkers veiliger zijn en op grotere schaal kunnen worden gebruikt. Over het algemeen zijn de indicaties gebruikelijk, hoewel ze beperkt zijn door het onvermogen om het geneesmiddel bij sommige patiënten te gebruiken. Voor niet-selectieve geneesmiddelen zijn de indicaties als volgt:

  • hartinfarct in alle perioden, angina, rust, onstabiele stenocardia;
  • atriale fibrillatie van normoform en takvormig;
  • sinustachyaritmie met of zonder ventriculaire geleiding;
  • hartfalen (chronisch);
  • arteriële hypertensie;
  • hyperthyreoïdie, thyreotoxicose met of zonder een crisis;
  • feochromocytoom met crisis of voor de basistherapie van de ziekte in de pre-operatieve periode;
  • migraine;
  • aorta-aneurysma exfoliëren;
  • alcoholisch of narcotisch onthoudingssyndroom.

Vanwege de veiligheid van veel geneesmiddelen van de groep, vooral de tweede en derde generatie, verschijnt de lijst met bètablokkers vaak in de protocollen voor de behandeling van hart- en bloedvaten. In termen van gebruiksfrequentie zijn ze bijna identiek aan ACE-remmers, die worden gebruikt om CHF en hypertensie te behandelen met en zonder metabool syndroom. Samen met diuretica kunnen deze twee groepen geneesmiddelen de levensverwachting bij chronisch hartfalen verhogen.

Contra

Bètablokkers, zoals andere medicijnen, hebben enkele contra-indicaties. Bovendien, aangezien geneesmiddelen de receptoren beïnvloeden, zijn ze veiliger dan ACE-remmers. Algemene contra-indicaties:

  • bronchiale astma, COPD;
  • bradyaritmie, sick sinus-syndroom;
  • atrioventriculair blok II;
  • symptomatische hypotensie;
  • zwangerschap, kindertijd;
  • decompensatie van hartfalen - CHF II B-III.

Ook als contra-indicatie werkt een allergische reactie in reactie op het ontvangen van een blocker. Als een allergie zich ontwikkelt op een medicijn, lost het vervangen van het medicijn door een ander het probleem op.

De effecten van het klinische gebruik van geneesmiddelen

Wanneer angina pectoris-geneesmiddelen de frequentie van angina-aanvallen en hun sterkte aanzienlijk verminderen, vermindert u de kans op acute coronaire gebeurtenissen. Bij CHF verhoogt de behandeling met bètablokkers met ACE-remmers en twee diuretica de levensduur. Geneesmiddelen reguleren effectief tachyaritmieën en remmen het frequente vasthouden van ectopische ritmen op de ventrikels. Een totaal van fondsen helpt bij het beheersen van de manifestaties van een hartaandoening.

Conclusies over bètablokkers

Carvedilol en Nebivolol zijn de beste bètablokkers. De lijst van geneesmiddelen die overheersende bèta-receptoractiviteit vertonen, vormt een aanvulling op de lijst van de belangrijkste therapeutisch belangrijke geneesmiddelen. Daarom moeten in de klinische praktijk ofwel vertegenwoordigers van de derde generatie, namelijk Carvedilol of Nebivolol, of hoofdzakelijk bèta-1-selectieve geneesmiddelen worden gebruikt: Bisoprolol, Metoprolol. Reeds vandaag stelt hun gebruik je in staat om hypertensie te beheersen en hartziekten te behandelen.

Bètablokkers - een klasse geneesmiddelen die wordt gebruikt bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem (hypertensie, angina, myocardinfarct, hartritmestoornissen en chronisch hartfalen) en andere. Op dit moment worden bètablokkers door miljoenen mensen over de hele wereld ingenomen. De ontwikkelaar van deze groep farmacologische middelen heeft een revolutie teweeggebracht in de behandeling van hartziekten. In moderne praktische geneeskunde worden bètablokkers al tientallen jaren gebruikt.

Adrenaline en andere catecholamines spelen een onmisbare rol in het functioneren van het menselijk lichaam. Ze worden in het bloed uitgescheiden en beïnvloeden de gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren in weefsels en organen. En zij zijn op hun beurt verdeeld in 2 soorten: bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren.

Bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenerge receptoren, waarbij de bescherming van de hartspier tegen de invloed van catecholamines wordt ingesteld. Als gevolg hiervan wordt de frequentie van contracties van de hartspier verminderd, het risico van een aanval van angina pectoris en hartritmestoornissen wordt verminderd.

Bètablokkers verminderen de bloeddruk met behulp van verschillende werkingsmechanismen tegelijk:

  • beta-1-receptorblokkade;
  • depressie van het centrale zenuwstelsel;
  • verminderde sympathische toon;
  • een verlaging van het renineniveau in het bloed en een afname van de secretie;
  • verlaging van de frequentie en snelheid van contracties van het hart;
  • afname van de cardiale output.

Bij atherosclerose zijn bètablokkers in staat pijn te verlichten en verdere ontwikkeling van de ziekte te voorkomen, de hartslag te verbeteren en de regressie van de linker hartkamer te verminderen.

Samen met bèta-1 worden bèta-2-adrenoreceptoren ook geblokkeerd, wat leidt tot negatieve bijwerkingen van het gebruik van bètablokkers. Daarom krijgt elk medicijn van deze groep de zogenaamde selectiviteit toegewezen - het vermogen om bèta-1-adrenerge receptoren te blokkeren, zonder op enigerlei wijze de bèta-2-adrenerge receptoren te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van het medicijn, des te effectiever het therapeutische effect.

naar inhoud ^ Indicaties

De lijst met indicaties voor bètablokkers omvat:

  • hartaanval en postinfarct;
  • angina pectoris;
  • hartfalen;
  • hoge bloeddruk;
  • hypertrofische cardiomyopathie;
  • hartritmestoornissen;
  • essentiële tremor;
  • Marfan syndroom;
  • migraine, glaucoom, angst en andere ziekten die niet van cardiale aard zijn.

Bètablokkers zijn heel gemakkelijk te vinden onder andere medicijnen op naam met een karakteristiek "lol" einde. Alle geneesmiddelen in deze groep hebben verschillen in de werkingsmechanismen van de receptoren en bijwerkingen. Volgens de hoofdclassificatie zijn bètablokkers verdeeld in 3 hoofdgroepen.

terug naar index ^ I generatie - niet-cardio-selectief

De eerste generatie geneesmiddelen - niet-cardio-selectieve blokkers - behoren tot de vroegste leden van deze groep geneesmiddelen. Ze blokkeren receptoren van het eerste en tweede type, waardoor ze zowel therapeutisch als bijwerkingen hebben (wat kan leiden tot bronchospasmen).

naar inhoud ^ Met interne sympathicomimetische activiteit

Sommige bètablokkers hebben de mogelijkheid om bèta-adrenerge receptoren gedeeltelijk te stimuleren. Deze eigenschap wordt interne sympathomimetische activiteit genoemd. Dergelijke bètablokkers vertragen het hartritme en de kracht van de contracties ervan in mindere mate, hebben een minder negatief effect op het lipidenmetabolisme en leiden niet vaak tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom.

De eerste generatie geneesmiddelen met interne sympathicomimetische activiteit omvatten:

  • Alprenolol (Aptin);
  • bucindolol;
  • labetalol;
  • Oxprenolol (Trazicor);
  • Penbutolol (Betapressin, Levatol);
  • Dilevalol;
  • Pindolol (Visken);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • Carteolol.

naar inhoud ^ Zonder interne sympathicomimetische activiteit

  • Nadolol (Korgard);
  • Timolol (Blokarden);
  • Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
  • Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
  • Flestrolol;
  • Nepradilol.

naar inhoud ^ II generatie - cardio-selectief

Preparaten van het blok van de tweede generatie zijn voornamelijk receptoren van het eerste type, waarvan het grootste deel in het hart is gelokaliseerd. Daarom hebben cardioselectieve bètablokkers minder bijwerkingen en zijn ze veilig in het geval van gelijktijdig optredende longaandoeningen. Hun activiteit heeft geen invloed op de bèta-2-adrenerge receptoren in de longen.

Bètablokkers van de II-generatie zijn in de regel opgenomen in de lijst van werkzame geneesmiddelen voorgeschreven voor atriale fibrillatie en sinustachycardie.

naar inhoud ^ Met interne sympathicomimetische activiteit

  • Talinolol (Kordanum);
  • Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
  • Epanolol (Vasacor);
  • Celiprolol.

naar inhoud ^ Zonder interne sympathicomimetische activiteit

  • Atenolol (Betacard, Tenormin);
  • Esmolol (Brevibrok);
  • Metoprolol (Serdol, Methokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
  • Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tyres, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
  • Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
  • Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generatie - met vaatverwijdende eigenschappen

Derde generatie bètablokkers bezitten extra farmacologische eigenschappen, omdat ze niet alleen bètareceptoren blokkeren, maar ook alfa-receptoren die in bloedvaten zitten.

terug naar inhoud ^ niet-cardioselectief

Niet-selectieve bètablokkers van een nieuwe generatie zijn geneesmiddelen die eveneens de bèta-1 en bèta-2-adrenerge receptoren beïnvloeden en de ontspanning van bloedvaten bevorderen.

  • pindolol;
  • Nipradilol;
  • Medroksalol;
  • labetalol;
  • Dilevalol;
  • bucindolol;
  • Amozulalol.

naar inhoud ^ Cardioselectief

III-generatie cardioselectieve geneesmiddelen helpen de uitscheiding van stikstofmonoxide te vergroten, wat leidt tot de expansie van bloedvaten en het verminderen van het risico op atherosclerotische plaques. De nieuwe generatie cardioselectieve adrenoblockers omvatten:

  • carvedilol;
  • celiprolol;
  • Nebivolol.

terug naar inhoudsopgave ^ Naar duur

Bovendien worden bètablokkers geclassificeerd op basis van de duur van de gunstige effecten op geneesmiddelen met een lange en ultrakorte werking. Meestal hangt de duur van het therapeutisch effect af van de biochemische samenstelling van bètablokkers.

naar inhoud ^ Lang acteren

Langwerkende medicijnen zijn onderverdeeld in:

  • Kortwerkend lipofiel - lost goed op in vetten, de lever neemt actief deel aan de verwerking ervan, ze handelen enkele uren. Ze kunnen beter de barrière tussen de bloedsomloop en het zenuwstelsel (Propranolol) overwinnen;
  • Lipofiel langwerkend (vertraagd, metoprolol).
  • Hydrofiel - oplosbaar in water en niet verwerkt in de lever (Atenolol).
  • Amfifiel - het vermogen om op te lossen in water en in vetten (Bisoprolol, Celiprolol, Atsebutolol), heeft twee manieren van uitscheiding uit het lichaam (renale excretie en levermetabolisme).

Langwerkende medicijnen zijn verschillende werkingsmechanismen van adrenoreceptoren en zijn onderverdeeld in cardio-selectief en niet-cardio-selectief.

terug naar inhoud ^ niet-cardioselectief

  • sotalol;
  • penbutolol;
  • nadolol;
  • Bopindolol.

naar inhoud ^ Cardioselectief

  • epanolol;
  • bisoprolol;
  • betaxolol;
  • Atenolol.

terug naar index ^ Ultrakorte actie

Ultrakort-werkende bètablokkers worden alleen voor druppelaars gebruikt. De heilzame stoffen van het medicijn worden vernietigd door de werking van bloed-enzymen en stoppen 30 minuten na het einde van de procedure.

De korte duur van de actieve actie maakt het medicijn minder gevaarlijk in het geval van bijkomende ziekten - hypotensie en hartfalen, en cardioselectiviteit - in het geval van broncho-obstructief syndroom. Een vertegenwoordiger van deze groep is de stof Esmolol.

Inhoud ^ Contra-indicaties

Het gebruik van bètablokkers is absoluut gecontra-indiceerd bij:

  • longoedeem;
  • cardiogene shock;
  • ernstig hartfalen;
  • bradycardie;
  • chronische obstructieve longziekte;
  • bronchiale astma;
  • 2 graden atrioventriculair hartblok;
  • hypotensie (verlaging van de bloeddruk met meer dan 20% van de normale waarden);
  • ongecontroleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus;
  • Syndroom van Raynaud;
  • perifere arterie atherosclerose;
  • allergie voor het medicijn;
  • zwangerschap, maar ook in de kindertijd.

terug naar inhoudsopgave ^ Bijwerkingen

Door het gebruik van dergelijke geneesmiddelen moet zeer serieus en zorgvuldig worden genomen, omdat naast het therapeutisch effect, ze de volgende bijwerkingen hebben.

  • Overwerk, slaapstoornissen, depressie;
  • Hoofdpijn, duizeligheid;
  • Geheugenstoornis;
  • Huiduitslag, jeuk, psoriasis symptomen;
  • Haaruitval;
  • stomatitis;
  • Slechte oefentolerantie, snelle vermoeidheid;
  • Verslechtering van allergische reacties;
  • Hartritmestoornis - verminderde hartslag;
  • Hartblokkade veroorzaakt door verslechterde cardiale geleidingsfunctie;
  • Verlagen bloedsuikerspiegel;
  • Het verlagen van het cholesterolgehalte in het bloed;
  • Exacerbatie van ziekten van het ademhalingssysteem en bronchospasmen;
  • Het optreden van een hartaanval;
  • Het risico van een sterke toename van de druk na stopzetting van het medicijn;
  • Het optreden van seksuele disfunctie.

Als u van ons artikel houdt en u iets toe te voegen heeft, deel uw mening. Het is erg belangrijk voor ons om uw mening te kennen!

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties zijn catecholamines: adrenaline en norepinephrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren. Deze laatste zijn verdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenoreceptoren. Beta-adrenoreceptoren bevinden zich in vele organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

Wanneer β1-adrenoreceptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, de kransslagaders verwijden zich, de geleidbaarheid en het automatisme van het hart verbeteren, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie nemen toe.

Wanneer β2-adrenoreceptoren worden geëxciteerd, worden de wanden van de bloedvaten en de spieren van de bronchiën ontspannen, neemt de uterus af tijdens de zwangerschap, nemen de insulinesecretie en de vetafbraak toe. Dus, stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines leidt tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven.

Beta-adrenoblokkers (BAB) - een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en ervoor zorgen dat catecholamines niet op hen inwerken. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

Werkingsmechanisme

BAB verminderen de frequentie en kracht van hartcontracties, verlagen de bloeddruk. Als gevolg hiervan wordt het zuurstofverbruik van de hartspier verminderd.

Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarbij de coronaire bloedvaten worden gevuld met bloed. De vermindering van intracardiale diastolische druk draagt ​​ook bij aan de verbetering van coronaire perfusie (myocardiale bloedtoevoer).

Er is een herverdeling van de bloedstroom van normale bloedtoevoer naar ischemische gebieden, waardoor de tolerantie voor fysieke activiteit verbetert.

BAB hebben antiaritmische effecten. Ze remmen de cardiotoxische en aritmogene werking van catecholamines en voorkomen de ophoping van calciumionen in de hartcellen, waardoor het energiemetabolisme in het myocard verergert.

classificatie

BAB - een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op vele manieren worden geclassificeerd.
Cardioselectiviteit is het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenoreceptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenoreceptoren, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten of baarmoeder bevinden, te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van de BAB, hoe veiliger het is om te gebruiken in geval van bijkomende ziekten van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief concept. Met de benoeming van het medicijn in hoge doses, wordt de mate van selectiviteit verminderd.

Sommige BAB's hebben een intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen om tot op zekere hoogte beta-adrenerge receptoren te stimuleren. Vergeleken met conventionele BAB vertragen dergelijke geneesmiddelen het hartritme en de sterkte van de contracties ervan, minder vaak leiden tot de ontwikkeling van ontwenningssyndroom, waardoor het lipidemetabolisme minder negatief wordt beïnvloed.

Sommige BAB's zijn in staat de vaten verder uit te breiden, dat wil zeggen ze hebben vaatverwijdende eigenschappen. Dit mechanisme wordt geïmplementeerd door uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkering van alfa-adrenoreceptoren of directe actie op de vaatwanden.

De duur van de actie hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele middelen (propranolol) duren enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer, kunnen minder vaak worden voorgeschreven. Op dit moment zijn langwerkende lipofiele stoffen (metoprolol-retard) ook gemaakt. Bovendien is er BAB met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

Lijst met

1. Niet-bioselectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

  • propranolol (anapriline, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokkade);
  • Nipradilol;
  • flestrolol.

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressine, levatol);
  • bopindolol (zandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardio-selectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, aegiloc);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (golfbreker);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, banden);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • doelen van prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • Nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB lang acteren:

5. BAB ultrakorte actie, cardio-selectief:

Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

Angina Stress

In veel gevallen behoren BAB's tot de leidende agenten voor het behandelen van angina pectoris en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten veroorzaken deze geneesmiddelen geen tolerantie (geneesmiddelresistentie) bij langdurig gebruik. BAB's kunnen zich ophopen (accumuleren) in het lichaam, waardoor na verloop van tijd de dosering van het geneesmiddel kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen de hartspier zelf, waardoor de prognose verbetert door het risico van een recidiverend hartinfarct te verminderen.

De anti-angineuze activiteit van alle BAB's is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van bijwerkingen, kosten en andere factoren.

Begin de behandeling met een kleine dosis, en verhoog het geleidelijk tot het effectief is. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager is dan 50 per minuut en het systolische bloeddrukniveau minstens 100 mm Hg is. Art. Na het begin van het therapeutisch effect (staken van de beroertes, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk tot het minimum teruggebracht.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is niet aan te raden, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Met onvoldoende effectiviteit van deze fondsen, is het beter om ze te combineren met andere groepen drugs.

BAB kan niet abrupt geannuleerd worden, omdat dit ontwenningssyndroom kan veroorzaken.

BAB is met name geïndiceerd als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, hypertensie, glaucoma, constipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Vroeg gebruik van BAB bij hartinfarcten draagt ​​bij aan het beperken van de hartspiernecrosezone. Dit vermindert de mortaliteit, vermindert het risico op recidiverend myocardiaal infarct en hartstilstand.

Dit effect heeft een BAB zonder interne sympathomimetische activiteit, het heeft de voorkeur om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij de combinatie van een hartinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, angina na een infarct en tachysystolische vorm van atriale fibrillatie.

BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven na opname van de patiënt in het ziekenhuis voor alle patiënten bij afwezigheid van contra-indicaties. Als er geen bijwerkingen zijn, blijft de behandeling met hen minstens een jaar aanhouden na een hartinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt met een combinatie van hartfalen (in het bijzonder diastolisch) en inspannings angina. Ritmestoornissen, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriale fibrillatie in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook gronden voor de benoeming van deze groep geneesmiddelen.

hypertonische ziekte

BAB's zijn geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie, gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten die een actieve levensstijl leiden. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met angina pectoris of hartritmestoornissen, evenals na een hartinfarct.

Hartritmestoornissen

BAB's worden gebruikt voor dergelijke hartritmestoornissen als atriale fibrillatie en atriale flutter, supraventriculaire aritmieën, slecht getolereerde sinustachycardie. Ze kunnen ook worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten wordt gebruikt om aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie te behandelen.

Bijwerkingen

Cardiovasculair systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die samentrekkingen van het hart veroorzaken, en veroorzaakt sinusbradycardie - waardoor de puls wordt vertraagd tot waarden van minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is significant minder uitgesproken bij BAB's met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.

Geneesmiddelen in deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculaire blokkade veroorzaken. Ze verminderen de kracht van hartcontracties. Het laatste neveneffect is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB verlaagt de bloeddruk.

Geneesmiddelen in deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude extremiteit kan verschijnen, het syndroom van Raynaud verslechtert. Deze bijwerkingen zijn bijna verstoken van medicijnen met vaatverwijdende eigenschappen.

BAB verminderen de renale bloedstroom (behalve nadolol). Vanwege de verslechtering van de perifere bloedcirculatie bij de behandeling van deze fondsen, is er soms sprake van een uitgesproken algemene zwakte.

Luchtwegen

BAB's veroorzaken bronchospasme als gevolg van een gelijktijdige blokkade van β2-adrenoreceptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardio-selectieve geneesmiddelen. Hun doses, effectief tegen angina of hypertensie, zijn echter vaak behoorlijk hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd.
Het gebruik van hoge doses BAB kan leiden tot apneu of een tijdelijke stopzetting van de ademhaling.

BAB verergert de loop van allergische reacties tegen insectenbeten, medicinale en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen via de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen zijn er hallucinaties, convulsies, coma. Deze bijwerkingen zijn significant minder uitgesproken in hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

Behandeling van BAB kan gepaard gaan met een schending van neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, afgenomen uithoudingsvermogen en vermoeidheid.

metabolisme

Niet-selectieve BAB's onderdrukken de insulineproductie in de pancreas. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes. Hypoglycemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die werkt op alfa-adrenoreceptoren. Dit leidt tot een significante stijging van de bloeddruk.

Als het dus nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes, moet men de voorkeur geven aan cardio-selectieve geneesmiddelen of deze vervangen door calciumantagonisten of andere groepen.

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verminderen de bloedspiegels van "goed" cholesterol (hoge-dichtheid alfa-lipoproteïnen) en verhogen het niveau van "slecht" (triglyceriden en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid). Deze deficiëntie is beroofd van geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van seksueel verlangen. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk.

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: uitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

Een van de ernstige bijwerkingen is de onderdrukking van bloedvorming met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura.

Annuleringssyndroom

Als BAB langdurig in een hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling een zogenaamd ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en een verhoging van de bloeddruk. Het staaksyndroom treedt meestal enkele dagen na het stoppen van een BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moet u de volgende regels naleven:

  • annuleer de BAB langzaam gedurende twee weken, waarbij de dosering geleidelijk wordt verlaagd met één dosis;
  • tijdens en na stopzetting van BAB is het noodzakelijk om fysieke activiteiten te beperken, indien nodig, de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

Contra

BAB is absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

  • longoedeem en cardiogene shock;
  • ernstig hartfalen;
  • bronchiale astma;
  • sick sinus-syndroom;
  • atrioventriculair blok II - III graad;
  • het niveau van de systolische bloeddruk is 100 mm Hg. Art. en hieronder;
  • hartslag minder dan 50 per minuut;
  • slecht gereguleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus.

Relatieve contra-indicatie voor de benoeming van BAB - syndroom van Raynaud en perifere arteriële atherosclerose met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.

  • Bètablokkers: bestemming
  • Bètablokkers: variaties
    • Lipo- en hydrofiele geneesmiddelen
  • Hoe werken bètablokkers?
  • Moderne bètablokkers: lijst

Moderne bètablokkers - geneesmiddelen die worden voorgeschreven voor de behandeling van hart- en vaatziekten, met name hypertensie. Er is een breed scala aan medicijnen in deze groep. Het is noodzakelijk dat de behandeling uitsluitend door een arts wordt voorgeschreven. Zelfbehandeling is ten strengste verboden!

Bètablokkers zijn een zeer belangrijke groep geneesmiddelen die worden voorgeschreven aan patiënten met hypertensie en hartaandoeningen. Het werkingsmechanisme van drugs is de impact op het sympathische zenuwstelsel. Geneesmiddelen in deze groep behoren tot de belangrijkste remedies bij de behandeling van ziekten zoals:

  • hypertensie;
  • ischemische ziekte;
  • hartfalen;
  • uitgebreid QT-syndroom;
  • aritmieën van verschillende etymologieën.

Ook is het doel van deze groep geneesmiddelen gerechtvaardigd in de behandeling van patiënten met het Marfan syndroom, migraine, onthoudingssyndroom, mitralisklepprolaps, aorta-aneurysma en in het geval van autonome crises. Geneesmiddelen voorschrijven moet alleen de arts na een gedetailleerd onderzoek, diagnose van de patiënt en het verzamelen van klachten. Ondanks de vrije toegang van geneesmiddelen in apotheken, kunt u op geen enkele manier uw eigen medicijnen kiezen. Therapie met bètablokkers is een complexe en ernstige gebeurtenis die zowel het leven van de patiënt gemakkelijker kan maken en haar aanzienlijk kan schaden als ze wordt verduisterd.

Terug naar de inhoudsopgave

De lijst met medicijnen in deze groep is zeer uitgebreid.

Het is gebruikelijk om de volgende groepen bèta-adrenaline-receptorblokkers te onderscheiden:

  1. Voorbereidingen van de 1e, 2e en 3e generatie. Niet-selectieve geneesmiddelen behoren tot de 1e generatie medicijnen. Vertegenwoordigers van deze generatie drugs zijn Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol, etc. De tweede generatie medicijnen zijn carioselectief, zoals Concor, Atenolol, Lokren. Met de middelen van de derde generatie worden medicijnen gebruikt die een vaatverwijdend effect hebben, dat wil zeggen, bijdragen tot de ontspanning van bloedvaten. Het medicijn dat Labetalol bijvoorbeeld helpt bij het blokkeren van alfa- en bèta-adrenoreceptoren, Nebivolol verbetert de synthese van stikstofmonoxide - een stof die de bloedvaten ontspant, en Carvedilol voert beide functies uit.
  2. Cardio-selectief en niet-selectief. Opgemerkt moet worden dat het vermogen om de druk daarin te verminderen ongeveer hetzelfde is. Het verschil is dat cardio-selectieve geneesmiddelen minder bijwerkingen veroorzaken. Het is erg belangrijk dat ze geen bronchospasmen veroorzaken en beter zijn voor patiënten die problemen hebben met de perifere bloedcirculatie, omdat ze minder effect hebben op de vaatweerstand. Cardio-selectieve geneesmiddelen zoals Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol worden veel gebruikt en onder niet-selectieve geneesmiddelen hebben Nadolol, Timolol en Sotalol zichzelf bewezen.
  3. Geneesmiddelen met interne sympathicomimetische activiteit en deze niet hebben. Sympathicomimetische activiteit komt tot uiting in de gelijktijdige blokkering en stimulering van bèta-adrenerge receptoren. Voor geneesmiddelen die deze eigenschap hebben, zijn andere eigenschappen kenmerkend:
  • minder vertraagt ​​de hartslag;
  • niet zo de pompfunctie van het hart vermindert;
  • minder verhoogt de perifere vasculaire weerstand;
  • het risico op het ontwikkelen van atherosclerose is niet zo groot, omdat het effect op het cholesterolgehalte in het bloed minimaal is.

Beide typen medicijnen zijn echter even effectief in het verlagen van de druk. Er zijn ook minder bijwerkingen van het gebruik van deze medicijnen.

Een lijst van geneesmiddelen die sympathicomimetische activiteit hebben: Sectral, Kordanum, Celiprolol (van de cardio-selectieve groep), Alprenolo ", Trasicor (van de niet-selectieve groep).

De volgende medicijnen hebben deze eigenschap niet: cardio-selectieve geneesmiddelen Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazocordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) en niet-selectieve Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Terug naar de inhoudsopgave

Lipo- en hydrofiele geneesmiddelen

Een ander type blokkers. Lipofiele geneesmiddelen lossen op in vetten. Wanneer ze worden ingenomen, worden deze geneesmiddelen grotendeels door de lever verwerkt. Het effect van geneesmiddelen van dit type is vrij kortdurend, omdat ze snel uit het lichaam worden geëlimineerd. Tegelijkertijd onderscheiden ze zich door de beste penetratie door de bloed-hersenbarrière, waardoor voedingsstoffen door de hersenen gaan en het nerveuze afvalmateriaal wordt verwijderd. Bovendien is een lager percentage van de mortaliteit bij patiënten met ischemie die lipofiele blokkers innam bewezen. Deze medicijnen hebben echter bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel, veroorzaken slapeloosheid, depressieve toestanden.

Hydrofiele geneesmiddelen lossen goed op in water. Ze ondergaan geen metabolisch proces in de lever, maar worden in grotere mate uitgescheiden via de nieren, dat wil zeggen met urine. Tegelijkertijd is het type medicatie niet onderhevig aan verandering. Hydrofiele geneesmiddelen hebben een langdurig effect, omdat ze niet erg snel uit het lichaam worden uitgescheiden.

Sommige geneesmiddelen hebben de eigenschappen van zowel lipo- als hydrofiel, dat wil zeggen, ze lossen even goed op in vetten en in water. Bisoprolol heeft deze eigenschap. Dit is vooral belangrijk in gevallen waarin de patiënt problemen heeft met de nieren of de lever: het lichaam zelf "kiest" het systeem dat in een meer gezonde staat verkeert om het medicijn te nemen.

Gewoonlijk worden lipofiele blokkers genomen, ongeacht de maaltijd, en hydrofiele blokkers worden vóór de maaltijd ingenomen en met een grote hoeveelheid water weggespoeld.

Selectie van een bètablokker is een uiterst belangrijke en zeer moeilijke taak, omdat de keuze voor een specifiek medicijn afhankelijk is van vele factoren. Al deze factoren kunnen alleen worden overwogen door een gekwalificeerde specialist. Moderne farmacologie heeft een breed scala aan werkelijk effectieve geneesmiddelen, dus de belangrijkste prioriteit van de patiënt is het vinden van een goede arts die op competente wijze de juiste behandeling voor een bepaalde patiënt zal kiezen en zal bepalen welke medicijnen voor hem beter zullen zijn. Alleen in dit geval zal medicamenteuze therapie resultaten opleveren en in de letterlijke zin van het woord zal het de levensduur van de patiënt verlengen.

Terug naar de inhoudsopgave

Hoe werken bètablokkers?

Allereerst moet je uitvinden wat het werk van het hart beïnvloedt. In het bijzonder is er in het menselijk lichaam adrenaline. Het is een hormoon dat de stimulatie van bèta-1- en bèta-2-adrenerge receptoren veroorzaakt. Op hun beurt blokkeren de medicijnen bèta-1-adrenerge receptoren, waardoor het hart wordt beschermd tegen de negatieve effecten van het hormoon erop. Als gevolg van het ontvangen van bètablokkers komen de volgende processen voor:

  • samentrekkingen van het hart komen minder vaak voor, de sterkte van contracties neemt ook af;
  • druk daalt;
  • cardiale output is verminderd;
  • verlaagt het niveau van secretie en plasmaconcentratie van renine;
  • de baroreceptormechanismen van de aortaboog en de sinus van de sinus carotis worden herbouwd;
  • verminderde centrale sympathische toon;
  • verminderde perifere tonus van bloedvaten;
  • blijkt een cardioprotectief effect te zijn, dat wil zeggen bescherming van het hart tegen atherosclerose.

Bètablokkers hebben ook een anti-aritmisch effect: pijn in het hart neemt af, angina-aanvallen komen ook minder vaak voor. Maar we moeten niet vergeten dat deze medicijnen bij de diagnose van arteriële hypertensie niet worden voorgeschreven. Uitzonderingen zijn klachten over terugkerende hartaanvallen en pijn in het borstbeen.

Dit alles vergemakkelijkt het werk van het hart, vermindert het risico op angina en de dood door een hartaanval aanzienlijk. Maar de inname van deze groep medicijnen gaat gepaard met bijwerkingen. Dit komt door het feit dat door blokkering van bèta-1-adrenoreceptoren, het medicijn ook bèta-2-adrenoreceptoren blokkeert. Dit veroorzaakt dergelijke nevenreacties. Tegelijkertijd is er een directe relatie tussen de selectiviteit van het geneesmiddel en nevenreacties: hoe hoger het is, hoe minder negatieve reacties het geneesmiddel veroorzaakt.

Terug naar de inhoudsopgave

Moderne bètablokkers: lijst

Moderne geneeskunde heeft een breed scala aan bètablokkers. Veel artsen geven er echter de voorkeur aan om patiënten te behandelen met geneesmiddelen die niet lager zijn dan de 2e generatie. De meest voorkomende zijn:

  1. Karvedikol. Analogon van het medicijn - Coriol.
  2. Bisoprolol. Analogen is Concor, Biprol.
  3. Metoprolol succinaat. Analogoog van het medicijn - Betalok ZOK.
  4. Nebivolol. Het kan worden vervangen door Nebilet, Binelol.

Alle medicijnen om druk te verminderen werken ongeveer hetzelfde. Hun actie is anders in het verminderen van de ontwikkeling van ziekten van het cardiovasculaire systeem. En de belangrijkste taak van geneesmiddelen is het voorkomen van complicaties van hypertensie. Het is met deze taak dat blokkers op verschillende manieren omgaan.

De effectiviteit van moderne tools is hoger dan die van eerdere generaties medicijnen. Dit wordt verklaard door het feit dat moderne geneesmiddelen met een grotere efficiëntie veel minder bijwerkingen veroorzaken, waardoor ze kunnen worden toegewezen aan verschillende categorieën van patiënten.

Lees Meer Over De Vaten